ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

Промоборд_моб_формы_Фенкарол

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит


	 активные&nbsp;&nbsp;вещества:&nbsp;монтелукаст натрия


	 (эквивалентно монтелукасту) - 10,0 мг,


	 левоцетиризин дигидрохлорид - 5,0 мг;


	 вспомогательные вещества:&nbsp;лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза,&nbsp;фосфат кальция двухосновный&nbsp;безводный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат;


	 пленочная оболочка:&nbsp;опадрай&nbsp;&nbsp;желтый 13B52204: железа(III) оксид желтый (Е172), железа(III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Состав

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Описание

&nbsp;Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминных препаратов комбинация.


	 &nbsp;Код&nbsp;ATХ&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;R06АК

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Отдельное фармакокинетическое исследование комбинированного препарата с целью определения фармакокинетических характеристик не проводилось.


	 Всасывание


	 Монтелукаст&nbsp;быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Средний пик концентрации в плазме (Сmaх)&nbsp;достигается через 3 часа&nbsp;&nbsp;после приема у взрослых натощак. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmaх).


	 Левоцетиризин&nbsp;быстро и полностью всасывается после приема внутрь.&nbsp;&nbsp;У взрослых после однократного приема препарата с терапевтической дозой&nbsp;левоцетиризина 5 мг Сmaх&nbsp;достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг – 308&nbsp;&nbsp;нг/мл. Равновесный уровень концентрации достигается через 2 суток.


	 &nbsp;Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.


	 Распределение


	 Монтелукаст&nbsp;связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.


	 Левоцетиризин&nbsp;на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения левоцетиризина составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.


	 Метаболизм


	 Монтелукаст&nbsp;активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых&nbsp;&nbsp;не определяется.


	 Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома&nbsp;Р450CYP&nbsp;(3А4&nbsp;и&nbsp;2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома&nbsp;Р450CYP:&nbsp;3А4,&nbsp;2С9,&nbsp;1А2,&nbsp;2А6,&nbsp;2С19&nbsp;и&nbsp;2D6.


	 Левоцетиризин&nbsp;в небольших количествах, менее14%, метаболизируется в организме путем&nbsp;N- и&nbsp;O-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов&nbsp;Н1-гистраминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохомов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.


	 Выведение


	 Плазменный клиренс&nbsp;монтелукаста&nbsp;составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов с желчью. Период полувыведения (Т1/2)&nbsp;&nbsp;монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток с содержанием монтелукаста 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.


	 Фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста при приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади по фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) нет.


	 Период полувыведения&nbsp;&nbsp;(Т1/2)&nbsp;левоцетиризина&nbsp;у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9% - через кишечник. У пациентов с печеночной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)‹40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а&nbsp;Т1/2&nbsp;удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.


	 Фармакокинетика у особых групп пациентов


	 Почечная недостаточность:


	 Монтелукаст:&nbsp;Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся через желчные пути, необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью нет.


	 Левоцетиризин:&nbsp;Вероятный клиренс левоцетиризина коррелируется с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется корректировать интервалы дозирования левоцетиризина, основанные на клиренсе креатинина у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, удаленного во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило &lt;10%.


	 Печеночная недостаточность:


	 Монтелукаст:&nbsp;Необходимости в коррекции дозы при легкой и умеренной печеночной недостаточности нет. Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (балл Child-Pugh &gt; 9) отсутствуют.


	 Левоцетиризин:&nbsp;Левоцетиризин не изучался у пациентов с печеночной недостаточностью. Не почечный клиренс, как было установлено, составляет около 28% от общего клиренса у здоровых взрослых пациентов после приема внутрь. Так как левоцетиризин, в основном, выводится в неизмененном виде почками, значительное снижение клиренса у пациентов с печеночной не-достаточностью, маловероятно.


	 Фармакодинамика


	 Глецет Адванс -комбинированный препарат, содержащий монтелукаст в дозировке 10 мг и левоцетиризина дигидрохлорид в дозировке 5 мг.


	 Монтелукаст&nbsp;селективно ингибирует&nbsp;CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4,&nbsp;ЛТД4&nbsp;и&nbsp;ЛТE4)&nbsp;— наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, ассоциированных с&nbsp;&nbsp;патофизиологическими механизмами развития бронхиальной астмы и аллергического ринита. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт.&nbsp;&nbsp;Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может усиливать действие&nbsp;ß2-адреномиметиков, проявляя синергизм.


	 Левоцетиризин&nbsp;–&nbsp;R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует&nbsp;H1-гистаминовые рецепторы.&nbsp;Левоцетиризина - левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный&nbsp;&nbsp;антагонист периферических Н1-рецепторов.&nbsp;&nbsp;&nbsp;Сродство к&nbsp;&nbsp;H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.


	 Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1&nbsp;и др.).


	 Таким образом, левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакологические свойства

-&nbsp;сезонный аллергический ринит

Показания к применению

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день вечером.&nbsp;Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая во время или после еды.


	 Курс лечения – 14 дней.


	 Пациентам с почечной недостаточностью:&nbsp;Коррекция дозы для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина &gt;79 мл/мин) не требуется. Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина &lt;79 мл / мин -&gt; 10 мл/мин), препарат следует использовать с осторожностью и под строгим медицинским наблюдением.


	 Пациентам с печеночной недостаточностью:&nbsp;Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Способ применения и дозы

•&nbsp;Очень часто&nbsp;&nbsp;&nbsp;(≥1/10)


	 •&nbsp;Часто&nbsp;&nbsp;(≥1/100,&nbsp;&nbsp;&lt;1/10)


	 •&nbsp;Нечасто (≥1/1,000, &lt;1/100)


	 •&nbsp;Редко (≥1/10,000,&nbsp;&nbsp;&lt;1/1,000)


	 •&nbsp;Очень редко (&lt;1/10,000), включая отдельные случаи


	 Монтелукаст


	 Очень часто( ≥1/10):


	 - инфекции верхних дыхательных путей


	 Часто (≥1/100, &lt;1/10):


	 - диарея, тошнота, рвота, боли в животе


	 - сыпь


	 - увеличение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в плазме крови


	 - лихорадка


	 &nbsp;Нечасто (≥1/1000, &lt;1/100):


	 - расстройства сна (ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм), разд-ражительность, возбуждение (включая агрессивное поведение или враж-дебность), депрессия, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, эпилептический приступ


	 - эпистаксис


	 - сухость во рту, диспепсия


	 - аллергические реакции в виде анафилаксии, крапивница, зуд


	 - гематомы


	 - астения, усталость, недомогание, отек


	 - артралгия, миалгия, мышечные судороги


	 Редко (≥1/10,000, &lt;1/1,000)


	 - учащенное сердцебиение


	 - отек Квинке


	 - склонность к кровоточивости, носовое кровотечение


	 - тремор


	 Очень редко (≥1/10,000, ‹1/1000):


	 -&nbsp;эозинофильная инфильтрация паренхимы печени


	 - гепатит (включая холестатический и гепатоцеллюлярный)


	 - узловая эритема


	 - галлюцинации, склонность к суициду


	 - сидром Чарга-Стросса


	 Левоцетиризин


	 Очень часто( ≥1/10):


	 - сонливость


	 Часто (≥1/100, &lt;1/10):


	 - сухость во рту


	 - головная боль,&nbsp;&nbsp;утомляемость


	 Нечасто (≥1/1000, &lt;1/100):


	 - астения


	 - боль в животе


	 Очень редко(≥1/10,000, ‹1/1000):


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;гиперчувствительность, в том числе анафилаксия


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;агрессия, возбуждение


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;судороги


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;нарушение зрения


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;учащенное сердцебиение


	 -&nbsp;&nbsp;одышка, диспноэ


	 - тошнота, повышение аппетита, рвота


	 -&nbsp;&nbsp;гепатит


	 -&nbsp;&nbsp;отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница


	 -&nbsp;&nbsp;миалгия


	 -&nbsp;&nbsp;&nbsp;увеличение веса


	 -дизурия, задержка мочи


	 В постмаркетинговых наблюдениях были зарегистрированы&nbsp;очень редкие случаи следующих побочных реакций:


	 - изменение функциональных проб печени


	 -диарея.

Побочные действия

-&nbsp;повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным пиперазина или к другим вспомогательным веществам препарата


	 -тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин


	 - непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы


	 - детский возраст до 18 лет


	 - беременность и период лактации

&nbsp;Противопоказания

Монтелукаст&nbsp;в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтиндрон&nbsp;&nbsp;1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфа-рин. Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата вместе с&nbsp;&nbsp;лекарственными средствами (тиреоидные гормоны, НПВС, бензодиазепины, деконгестанты) не приводит к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия.


	 Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450:


	 При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом&nbsp;AUC&nbsp;монтелукаста снижается на 40 %. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенитоин, фенобарбитал, рифампицин.


	 Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450:


	 Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома&nbsp;CYP2С8 по данным&nbsp;in vitro. Однако существующие данные исследований при одновременном применении препаратов монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента&nbsp;CYP2C8) не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента&nbsp;CYP2C8&nbsp;in vivo. Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого изофермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).


	 Изучение взаимодействия&nbsp;левоцетиризина&nbsp;с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.


	 При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действия алкоголя.


	 Ритонавир увеличивает содержание цетиризина в плазме&nbsp;&nbsp;&nbsp;примерно на 42%, что сопровождалось увеличением периода полувыведения (53%) и снижение клиренса (29%) цетиризина. Фармакокинетика ритонавира не была изменена при одновременном использовании цетиризина.

Лекарственные взаимодействия

Принимать с осторожностью при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования) и в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации). Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.


	 Монтелукаст


	 Пациентам не рекомендуется использование данного комбинированного препарата, содержащего монтелукаст и левоцетиризин, для лечения острых приступов астмы и держать при себе всегда наготове подходящие препараты неотложной терапии для таких случаев. При приступе пациентам следует немедленно обратиться к врачу. Не рекомендуется резко менять монтелукаст на ингаляционный или оральный кортикостероид.


	 Данных, свидетельствующих о том, что можно уменьшить количество применений оральных кортикостероидов, и одновременно принимать монтелукаст нет.


	 Лечение монтелукастом не отменяет необходимость для пациентов с аспириновой астмой&nbsp;&nbsp;избегать прием аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств.


	 Психоневрологические осложнения наблюдались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст. Сообщения после регистрационного наблюдения об использовании монтелукаста включают: возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, беспокойство, угнетенное состояние, нарушение ориентации, нарушение сна, галлюцинации, бессонницу, раздражительность, нетерпеливость, лунатизм, суицидальные мысли и поведение (включая суициды) и дрожь.&nbsp;&nbsp;Клинические сведения некоторых сообщений послеригастрационного наблюдения, включающих информацию о монтелукасте, соответствуют фармакологическому эффекту. Пациенты и медицинские работники, выписывающие препарат, должны быть готовы к психоневрологическим осложнениям. Пациенты должны быть проинструктированы, что, в случае появления данных изменений, необходимо сообщить о них медицинскому работнику, который прописал данный препарат.&nbsp;&nbsp;Медицинские работники, прописывающие препарат, должны тщательно оценить риск и пользу для продолжения лечения монтелукастом, в случае возникновения таких признаков.


	 В редких случаях, пациенты, принимающие монтелукаст, могут иметь системную эозинофилию, иногда клинические признаки васкулита, указывающие на синдром Чарга-Стросса, состояние, которое зачастую лечится системной кортикостероидной терапией. Эти случаи, обычно, но не всегда, ассоциировались с уменьшением или отменой оральной кортикостероидной терапии.&nbsp;&nbsp;Возможность того, что антагонисты рецепторов лейкотриенов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга-Стросса, не может быть ни исключена, ни установлена. Врачи должны быть готовы к эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшению легочных симптомов, кардиологическим осложнениям и / или к нейропатии, которые могут быть у их пациентов. Пациенты, у которых развились данные симптомы, должны быть повторно осмотрены и их схема лечения заново оценена.


	 Левоцетиризин


	 В ходе клинических испытаний, у некоторых пациентов, получавших лечение левоцетиризином, наблюдалось возникновение сонливости, усталости и слабости. Пациенты должны быть предупреждены об опасности участия при выполнении работ, требующих ясность ума и координацию движения, такие как, управление машинным оборудованием или вождение транспортного средства после приема левоцетиризина. У чувствительных пациентов одновременное употребление левоцетиризина и алкоголя или других ЦНС-депрессантов может повлиять на центральную нервную систему, хотя было доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.


	 Комбинированный препарат монтелукаст и левоцетиризин&nbsp;&nbsp;содержит лактозу, в качестве неактивного компонента, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами с непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не рекомендуется принимать данное средство.


	 Беременность и период лактации


	 Исследования применения комбинированного препарата, содержащего монтелукаст и левоцетиризин,&nbsp;&nbsp;в период беременности и лактации не проводились.


	 Особенности влияния лекарственного средства на&nbsp;способность управлять транспортным средством или&nbsp;потенциально опасными механизмами


	 Нет данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.&nbsp;Однако, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при лечении левоцетиризином.&nbsp;В период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

Симптомы:&nbsp;сонливость, боль в животе, головная боль, рвота,&nbsp;&nbsp;психомоторная&nbsp;&nbsp;гиперактивность.


	 Лечение:&nbsp;&nbsp;промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматичес-кой и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.


	 Данных о возможности выведения монтелукаста и левоцетиризина путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Передозировка

По 14 или 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и пакетиком силикагеля помещают в банку из полиэтилена&nbsp;с навинчивающейся крышкой, обтянутой плёнкой.&nbsp;По1банке вместе&nbsp;&nbsp;с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в&nbsp;&nbsp;картонную пачку.

Форма выпуска и упаковка

Хранить&nbsp;&nbsp;в сухом, защищенном от света месте при температуре&nbsp;&nbsp;от 15 °С до 30°С.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

2 года


	 Не применять по истечении срока годности.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Гленцет адванс Тараз

Гленцет адванс, таблетки, 5 мг ×14

Инструкция

Где купить Тараз

Искать в других городах

Цена на препарат Гленцет адванс в Таразе начинается от 5 375 тг.