Глидиаб: инструкция по применению

Таблетки 80 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество: гликлазид в пересчете на 100 % вещество 80 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, гипромеллоза, магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал.

Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Сахароснижающие препараты для перорального приема.

Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. После перорального приема 80 мг период достижения максимальной концентрации - 4 часа, максимальная концентрация в плазме крови - 2,2-8 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 85-97 %, объем распределения - 0,35 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 суток. Период полувыведения - 8-20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови - 2-3 % от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выво­дится почками - 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизмененном виде; кишечником - 12 % в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину.

Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликоген-синтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, так как оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина

- сахарный диабет 2 типа у взрослых (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Внутрь, во время еды, начальная рекомендуемая доза 40 мг (% таблетки), начальная суточная доза - 80 мг (1 таблетка), средняя суточная доза - 160 мг (2 таблетки на 2 приема - утром и вечером), максимальная суточная доза - 320 мг (4 таблетки на 2 приема - утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы в крови натощак и через 2 ч после еды.

Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Пациентам пожилого возраста или при хронической почечной недостаточности легкой и средней выраженности (клиренс креатинина - 15-80 мл/мин) препарат назначают в тех же дозах.

- гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете)

- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость

- сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления

-  сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, снижение концентрации внимания, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения

- афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги

- поверхностное дыхание, брадикардия, потеря сознания, кома

- тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, диарея (выраженность снижается при приеме во время еды)

Редко

- нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха - требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы)

- угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения)

- аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная и буллезная), эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)

- нарушение зрения (транзиторные нарушения зрения, появляющиеся в начале терапии из-за изменения уровня глюкозы в крови)

- общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.