Гликлада CP: инструкция по применению

Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество -  гликлазида 60 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 mPa.s/тип 2208, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета

Сахароснижающие препараты для перорального применения. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ  A10BB09

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь гликлазид полностью всасывается. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

Плазменные концентрации быстро увеличиваются в течение первых 6 ч после приема препарата, достигая плато, которое сохраняется от 6 до 12 ч.

Индивидуальная вариабельность низкая.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Прием суточной дозы таблеток  Гликладаâ СР  с модифицированным высвобождением, обеспечивает эффективные концентрации гликлазида в плазме в течение 24 ч.

Метаболизм и выведение

Гликлазид преимущественно метаболизируется в печени.  Выводится преимущественно почками с мочой в виде  фармакологически неактивных метаболитов,   менее 1% - в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет от 12 до 20 ч.

Линейность/нелинейность

Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») является линейной.

У пациентов пожилого возраста существенных клинически значимых изменений фармакокинетики не выявлено.

Фармакодинамика

Гликлада® СР - пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлада® СР снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо метаболических свойств, гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа, Гликлада® СР восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлада® СР снижает риск тромбозов мелких сосудов  двумя механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете:

- частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2)

- воздействие на фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

- инсулиннезависимый сахарный диабет  типа 2 (при неэффективности ранее назначенных диетотерапии, физических нагрузок и снижение массы тела для  адекватного контроля уровня глюкозы в крови)

Взрослым

Препарат применяется внутрь.

Суточная доза может колебаться от 30 до 120 мг в сутки, которые принимаются в один приём, во время завтрака.

Таблетки рекомендуется проглатывать целиком.

Если пациент забыл принять необходимую дозу препарата, нельзя удваивать количество таблеток на следующий день.

Как любое другое сахароснижающее средство, доза  препарата Гликлада® СР  должна подбираться в зависимости от индивидуальных метаболических потребностей пациента.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза - 30 мг (1 таблетка Гликлада®, таблетки  пролонгированного действия,  30 мг) в сутки.

В случае контроля глюкозы в крови, препарат в этой дозе можно использовать для поддерживающей терапии.

При неадекватном контроле глюкозы в крови, дозу препарата можно постепенно  увеличивать до 60, 90 или 120 мг в день.   Интервал  между увеличением каждой дозы должен составлять не ранее, чем через 1 месяц, за исключением пациентов, у которых концентрация глюкозы в крови не снижается после двух недель лечения. В таких случаях, дозу препарата можно увеличить в конце второй недели лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг (2 таблетки с модифицированным высвобождением Гликлада® СР).

Одна таблетка с модифицированным высвобождением  Гликлада® СР  эквивалентна двум  таблеткам Гликлада®, таблетки  пролонгированного действия,  30 мг

Переход от терапии таблетками гликлазида 80 мг (с быстрым высвобождением) на терапию таблетками пролонгированного действия Гликлада®, 30 мг.

Одна таблетка гликлазида 80 мг равноценна одной таблетке Гликлада® таблетки  пролонгированного действия,  30 мг.

Переход от одного вида таблеток к другому должен проводиться под тщательным контролем концентрации глюкозы в крови.

Переход от терапии другими противодиабетическими препаратами к терапии таблетками с модифицированным высвобождением  Гликлада® СР.

Таблетки  Гликлада® СР  можно применять вместо других противодиабетических препаратов. При переходе на прием таблеток  Гликлада® СР следует учитывать дозу и период полувыведения другого препарата и пациент должен находиться под наблюдением врача.

Переходный период обычно не требуется. Начальная суточная доза гликлазида должна составлять 30 мг (1 таблетка Гликлада® таблетки  пролонгированного действия,  30 мг) и она может быть изменена в зависимости от достигнутого уровня гликемии у конкретного пациента, как было описано выше.

При переходе с терапии сахароснижающим средством, производным сульфонилмочевины с большим периодом полувыведения, могут потребоваться несколько дней без лечения во избежание гипогликемических состояний, как следствие потенцирования эффекта двух препаратов. При переходе на терапию таблетками Гликлады® рекомендуется следовать тем же принципам, что и при начале терапии, т.е. начинать с дозы 30 мг в сутки, и затем постепенно увеличивать её в зависимости от метаболических показателей пациента.

Комбинированная терапия с другими противодиабетическими средствами

Гликлазид можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином. Одновременная терапия инсулином должна начинаться в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с лёгким или умеренным нарушением функции почек

У таких пациентов препарат может применяться в обычных дозах, рекомендованных при сохраненной функции почек, при условии тщательного наблюдения за пациентом.

У пациентов с риском гипогликемии

У следующих пациентов повышен риск гипогликемии:

- с недостаточным питанием

- с тяжёлыми или некомпенсированными эндокринными заболеваниями

  (гипофизарная и адренокортикотропная недостаточность)

- отмена длительной или в высоких дозах терапии кортикостероидами,

- тяжёлые сосудистые заболевания (тяжёлая ишемическая болезнь сердца, поражения сонных артерий, системные сосудистые заболевания)

В таких случаях рекомендуется применять минимальную стартовую дозу препарата – 30 мг/сутки (1 таблетка Гликлада®, таблетки  пролонгированного действия,  30 мг).

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, терапия гликлазидом, может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, потеря самоконтроля, бред, судороги, нарушение дыхания, брадикардия, сонливость и потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Кроме этого могут возникнуть андренергические реакции: потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия сердца.

Как правило, симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). Однако, прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии даже после, казалось бы, успешного начального лечения.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Не часто (>1/1,000 до <1/100)

 - желудочно-кишечные заболевания, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею и запоры;  при появлении этих эффектов, препарат во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их

Редко(>1/10,000 до <1/1,000)

- сыпь, зуд, крапивница, покраснение, макуло-папулярная сыпь, буллёзные

  реакции (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный

   некролиз)

- гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения,

  гранулоцитопения), эритроцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

- повышение уровня ферментов печени (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы),

  в редких случаях - гепатит

- холестатическая желтуха

 - транзиторные нарушения зрения, вызванные изменением уровня глюкозы

   крови, особенно в начале терапии

Побочные действия, присущие данному классу

- случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения активности печеночных ферментов,  нарушения функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатита -   уменьшались после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.