Глюкобай Астана

Таблетки 50 мг и 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество -  акарбоза 50 или 100 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с гравировкой «G 50» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне (для дозировки 50 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатой формы, с риской и гравировкой «G 100» на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 100 мг).

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Альфа-глюкозидазы ингибиторы.

Код АТС A10ВF01

Фармакокинетика

Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).

Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.

Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через  1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект.

Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массы тела.

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита -  через почки.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Глюкобай® - акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай® может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так и инсулин-независимого сахарного диабета.

Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением  и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозы и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации  гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.

В рандомизированных исследованиях получено, что у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение Глюкобая® приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа. Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частота развития сердечно-сосудистых событий и инфаркта миокарда.

Применение Глюкобая® при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний  и инфаркта миокарда.