Итракон: инструкция по применению

Капсулы 100 мг

Одна капсула содержит

активное вещество – итраконазол, пеллеты, в пересчете на итраконазол - 100 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5)), сахароза

состав желатиновой капсулы: азорубин Е122, индигокармин FD&C голубой 2 Е132, титана диоксид Е171, желатин.

Твердые желатиновые капсулы размером № 0 или № 1, с корпусом розового цвета и крышечкой – голубого цвета.

Содержимое капсулы – гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы.

Противогрибковые препараты для системного применения.

Производные триазола.

Код АТС J02A C02

Фармакокинетика

Максимальная биологическая доступность итраконазола при приёме внутрь наблюдается при применении сразу после приёма высококалорийной пищи. Максимальный уровень в плазме достигается через 3-4 часа. Выведение из плазмы двухфазное с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней.

При длительном применении стабильная концентрация достигается за 1-2 недели. Стабильные концентрации итраконазола в плазме через 3-4 часа после приёма лекарственного средства достигают 0,4 мг/мл (при приёме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мг/мл (при приёме 200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мг/мл (при приёме 200 мг 2 раза в сутки).

Связывание итраконазола белками плазмы составляет 99,8 %.

Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза выше, чем в плазме, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса. Терапевтические уровни препарата в коже после окончания 4-недельного курса лечения сохраняются в течение 2-4 недель. Концентрации итраконазола выявляют в кератине ногтей уже через неделю после начала лечения, сохраняются минимум в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии.

Итраконазол также содержится в отделяемом сальных желез и в меньшем количестве – в поте.

Уровень концентрации в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезёнке, мышцах в 2-3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме.

Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются ещё в течение 2 дней после прекращения 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки в течение 3 дней после завершения однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол в значительной степени расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который имеет in vitro сравнительное с итраконазолом противогрибковое действие.

Выведение с калом составляет от 3 до 18 % принятой дозы, почками – менее 0,03 % дозы. Приблизительно 35 % дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакодинамика

Итракон синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект. Активен в отношении дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая  C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (e.g. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. And Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. and Scopulariopsis spp.

- онихомикоз

- микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами

- системные или топические микозы (аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие)

- вульвовагинальный кандидоз

Принимать внутрь сразу после приема высококалорийной пищи. Максимальная суточная дозировка - 400 мг или 5 мг/кг.

При онихомикозе – 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей – 2 курса. Отрубевидный лишай – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют).

Грибковый кератит – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

Системные микозы – по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 месяцев (в зависимости от возбудителя).

Вульвовагинальный кандидоз – по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При микозах высококератизированных участков, таких как кожа кистей и стоп, необходимо проводить лечение дозами 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг в сутки в течение 30 дней.

<1/10000, включая единичные случаи:

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные  и  аллергические реакции

- гипертриглицеридемия, гипокалиемия

- периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль головокружение

- неясность зрения, диплопия

- застойная сердечная недостаточность

- диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе, обратимое повышение печеночных ферментов, гепатит, тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница, алопеция, фоточувствительность, кожная сыпь, кожный зуд

- миалгия, артралгия

- поллакиурия,  недержание мочи, нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция

- отечный синдром, отек легких, шум в ушах, временная или постоянная потеря слуха

- ринит, синусит