Изосорбида динитрат Астана

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.1%, 10 мл

10 мл препарата содержат

активное вещество - изосорбида динитрат разбавленный (изосорбида динитрат/маннитол в весовом соотношении 25/75 %) 40.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М раствор натрия гидроксида, 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость без запаха

Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.

Код АТХ C01DA08

Фармакокинетика

Поскольку изосорбида динитрат применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.

Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы - глютатион-S-трансферазы путем денитрации и глюкуронизации. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеют период полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут.

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активизацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) - медиатора вазодилатации, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц.

Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения  преднагрузки - расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию, и постнагрузки - уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Обладает коронарорасширяющим действием, способствует перераспределению коронарного кровотока в области миокарда со сниженным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.