Камирен: инструкция по применению

Таблетки  2 мг и 4 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - доксазозина мезилат 2,43 мг и 4,86 мг

  (эквивалентно доксазозину 2 мг, 4 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы

моногидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

Плоские таблетки круглой формы, белого цвета, со скошенными краями и  риской на одной стороне

Антиадренергические  препараты периферического действия.

Альфа-адреноблокаторы. Доксазозин.

Код ATХ C02CA04

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах Камирен® хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.

Камирен® примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм/выведение

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Первичными путями метаболизма Камирена® являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Камирен®  подвергается  активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы  выводится  в неизмененном виде.

У пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) увеличивается примерно на 43% и истинный пероральный клиренс снижается на 40%.

Фармакодинамика

Применение Камирена® у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Этот эффект, по всей видимости, является результатом селективной блокады альфа-1-адренергических рецепторов, расположенных в сосудах. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. При лечении доксазозином пациентов с артериальной гипетензий, АД снижается одинаково как в положении «лежа», так и в положении «стоя».

При длительном лечении Камиреном® толерантность к препарату не развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Камирен® оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и β-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и уровень липидов на фоне приема Камирена® приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение Камиреном® способствует регрессии гипертрофии левого желудочка, снижению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, Камирен® повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Камирен® не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с  бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Установлены антиоксидантные свойства 6' и 7' - гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.

У пациентов с артериальной гипертензией, лечение Камиреном® сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших Камирен®, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Назначение Камирена® больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Это действие препарата связывают с селективной блокадой α1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Камирен® является эффективным блокатором подтипа 1А α1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения Камиреном® и его безопасность доказаны при длительном применении препарата.

- артериальная гипертензия

Препарат Камирен®  показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использован как эффективное средство у большинства пациентов для конроля артериального давления. При неэффективности монотерапии препарат Камирен®  может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Препарат Камирен® также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Препарат Камирен® может назначаться как в утренние, так и в вечерние часы.

При артериальной гипертензии

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки.

Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Камирен® составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.

У пациентов пожилого возраста корректировки дозы не требуется. 

При почечной недостаточности Камирен® не усугубляет имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому пациенты с почечной недостаточностью применяют препарат  в обычных дозах.

При печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность.

Применение у детей

Безопасность и эффективность доксазозина при применении у детей не установлена.

Очень часто ≥1/10

- нарушения нервной системы

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

- кашель, одышка, ринит

- инфекции мочеполовой системы

- нарушение обмена веществ, боль и расстройство желудка, сухость во рту, тошнота

- сонливость, головокружение, головная боль

- вертиго

- учащение, сердцебиения, тахикардия, гипотензия, постуральная гипотензия

- зуд

- боль в спине, миалгия

Иногда (от ≥1/1,000 до ≤1/100)

- возбужденное состояние, депрессия, чувство тревоги, бессонница, нервозность, нарушение мозгового кровообращения, гипостезия, обморок, тремор. анорексия

- звон в ушах

- стенокардия, инфаркт миокарда, носовое кровотечение

- гастроэнтерит, рвота, запор, метеоризм. повышение аппетита, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени

 - артралгия, подагра

- кожная сыпь

Очень редко (от ≥1/10,000 до ≤1/1,000)

 - лейкопения, тромбоцитопения

- брадикардия, сердечная аритмия, постуральное головокружение,

  парестезия, приливы крови

- нечеткость зрения

- бронхоспазм

- холестаз, гепатит, желтуха

- крапивница

- алопеция, пурпура