ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Одна таблетка содержит: 
 активное вещество - доксазозина мезилат 2,43 мг и 4,85 мг, эквивалентно доксазозину 2,00 мг и 4,00 мг, 
 вспомогательные вещества: натрия крахмала гликоллят, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав

Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «CN 2» и риской на другой стороне (для дозировки 2 мг). 
 Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 4» и риской на другой стороне (для дозировки 4 мг).

Описание

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа- адреноблокаторы. Доксазозин. 
 Код ATХ C02CA04

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика 
 Всасывание 
 После приема внутрь доксазозина в терапевтических дозах пиковая концентрация его в плазме крови наблюдается через 2-3 часа. Биодоступность доксазозина составляет приблизительно 65&nbsp;%, что обусловлено его пресистемным метаболизмом в печени. По данным исследования с участием пациентов с артериальной гипертензией при приеме доксазозина во время еды наблюдалось уменьшение средней максимальной концентрации (Cmax) лекарственного вещества в плазме крови на 18&nbsp;% и величины площади под кривой (AUC) зависимости концентрации лекарственного вещества в плазме от времени на 12&nbsp;%. Ни одно из этих различий не является клинически значимым. 
 В исследовании с участием пациентов с нормальным артериальным давлением параметры фармакокинетики и безопасности доксазозина при применении схемы лечения с приемом препарата утром и вечером были схожими. Однако величина площади под кривой зависимости концентрации лекарственного вещества в плазме от времени при применении схемы лечения с приемом препарата утром была на 11&nbsp;% меньше, чем при его приеме вечером, а пиковая концентрация лекарственного вещества в плазме крови после приема препарата вечером достигалась значительно позже, чем после его приема утром (5,6&nbsp;часа в сравнении с 3,5&nbsp;часа). 
 Распределение 
 При концентрациях доксазозина в плазме крови, достигаемых при применении терапевтических доз, его связывание с белками плазмы крови составляет примерно 98&nbsp;%. 
 Метаболизм 
 Доксазозин подвергается активному метаболизму в печени, преимущественно путем O-деметилирования хиназолинового ядра или гидроксилирования бензодиоксановой функциональной группы молекулы. Исследования in vitro позволяют предположить, что основным путем для элиминации является элиминация через CYP 3A4; однако метаболические пути CYP 2D6 и CYP 2C+9 также задействованы в меньшей степени. Известно несколько активных метаболитов доксазозина, однако их фармакокинетика не изучена. 
 Выведение 
 Выведение доксазозина из плазмы крови имеет двухфазный характер, а конечный период полувыведения составляет около 22&nbsp;часов. Исследования фармакокинетики доксазозина в равновесном состоянии в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в дозе от 2 до 16&nbsp;мг один раз в сутки, показали линейность фармакокинетики и ее пропорциональную зависимость от дозы. По результатам исследований после приема доксазозина внутрь в дозе 2&nbsp;мг один раз в сутки средние коэффициенты кумуляции (отношение величины AUC в равновесном состоянии к величине AUC после приема его первой дозы) составляли 1,2 и 1,7. Имеется указание на кишечно-печеночную рециркуляцию доксазозина, 
 о чем свидетельствует повторное повышение его концентрации в плазме крови. 
 В исследовании с участием пациентов, получавших раздельно доксазозин с радиоактивной меткой в дозе 2&nbsp;мг внутрь и 1&nbsp;мг внутривенно, примерно 63&nbsp;% вещества с радиоактивным изотопом выводилось с калом и 9&nbsp;% выводилось с мочой. В среднем только 4,8&nbsp;% действующего вещества выводилось с калом в неизмененном виде, а в моче обнаруживались лишь его следовые количества. 
 Особые группы пациентов 
 Пациенты пожилого возраста 
 Такие фармакокинетические показатели как период полувыведения лекарственного вещества из плазмы крови и его клиренс после перорального приема доксазозина у пациентов более молодого (<&nbsp;65&nbsp;лет) и пожилого (&nbsp;65&nbsp;лет) возраста были схожими. 
 Пациенты с нарушением функции почек 
 Исследования доксазозина у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек не выявили у них существенных изменений фармакокинетических показателей в сравнении с пациентами более молодого возраста с нормальной функцией почек. 
 Пациенты с нарушением функции печени 
 При однократном приеме препарата в дозе 2&nbsp;мг у пациентов с циррозом печени (класс А по шкале Чайлд&nbsp;-&nbsp;Пью) наблюдалось увеличение системного воздействия доксазозина на 40&nbsp;%. 
 Данных о влиянии печеночной недостаточности средней (класс В по шкале Чайлд&nbsp;-&nbsp;Пью) и тяжелой (класс C по шкале Чайлд&nbsp;-&nbsp;Пью) степени на фармакокинетику доксазозина нет. 
 Фармакодинамика 
 Механизм действия 
 Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) 
 Симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), такие как учащенное мочеиспускание, никтурия, слабость напора струи мочи, затрудненное начало мочеиспускания и неполное опорожнение мочевого пузыря, связаны с двумя компонентами&nbsp;— анатомическим (статическим) и функциональным (динамическим). Статическим компонентом является увеличение размера предстательной железы, частично обусловленное пролиферацией гладкомышечных клеток ее стромы. Однако тяжесть симптомов ДГПЖ и степень обструкции уретры не коррелируют с размером простаты. Динамическим компонентом ДГПЖ является повышение тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Тонус гладкой мускулатуры регулируется через альфа1-адренорецепторы, которые присутствуют в большом количестве в строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря. Блокада альфа1-адренорецепторов снижает сопротивление уретры и может уменьшить степень ее обструкции и выраженность симптомов ДГПЖ, а также улучшить отток мочи. 
 Артериальная гипертензия 
 Действие доксазозина обусловлено избирательной блокадой альфа1-адренорецепторов (постсинаптических). Исследования с участием здоровых испытуемых показали, что доксазозин обладает конкурентным антагонистическим действием в отношении прессорного эффекта фенилэфрина (агонист альфа1-адренорецепторов) и эффекта норэпинефрина на систолическое артериальное давление. Доксазозин и празозин обладают схожей антагонистической активностью в отношении фенилэфрина. Антигипертензивный эффект доксазозина обусловлен снижением системного сосудистого сопротивления. Антигипертензивный эффект обусловлен исходным соединением — доксазозином. Низкие концентрации в плазме крови известных активных и неактивных метаболитов доксазозина (2-пиперазинил, 6'-&nbsp;и 7'-гидрокси и 6-&nbsp;и 7-O-дезметиловых соединений) в сравнении с концентрацией исходного препарата свидетельствуют о том, что вклад метаболита даже с наибольшим гипотензивным действием (6'-гидрокси) в антигипертензивный эффект доксазозина у человека, вероятно, мал. Метаболиты 6'-&nbsp;и 7'-гидрокси обладают антиоксидантными свойствами in vitro в концентрации 5&nbsp;мкмоль. 
 Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) 
 Применение препарата Кардура® у пациентов с клинически выраженной ДГПЖ приводило к статистически значимому увеличению максимальной скорости потока мочи. 
 Влияние препарата на пациентов с нормальным артериальным давлением и доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) 
 Несмотря на то, что блокада альфа1-адренорецепторов также приводит к снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией с повышенным сосудистым сопротивлением, лечение препаратом Кардура® у пациентов с исходно нормальным артериальным давлением и ДГПЖ не приводило к клинически значимому снижению артериального давления. Доля пациентов с исходно нормальным артериальным давлением с систолическим артериальным давлением в положении сидя менее 90&nbsp;мм&nbsp;рт.&nbsp;ст. и&nbsp;(или) диастолическим артериальным давлением менее 60&nbsp;мм&nbsp;рт.&nbsp;ст. в любое время в ходе лечения препаратом Кардура® в дозе 1–8&nbsp;мг один раз в сутки составляла 6,7&nbsp;% в группе доксазозина и не отличалось статистически значимо от доли пациентов в группе плацебо (5&nbsp;%). 
 Артериальная гипертензия 
 Кардура® снижает системное сосудистое сопротивление. У пациентов с артериальной гипертензией препарат незначительно уменьшает сердечный выброс. Максимальное снижение артериального давления обычно наблюдается в течение 2-6&nbsp;часов после приема препарата и сопровождается при этом небольшим увеличением частоты сердечных сокращений в положении стоя. Влияние доксазозина, как и других альфа1-адреноблокаторов, на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наиболее выражено в положении стоя.

Фармакологические свойства

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) 
 - артериальная гипертензия

Показания к применению

Кардура® может применяться в виде монотерапии либо в комбинации с другими антигипертензивными средствами. 
 После начальной дозы и после каждого увеличения дозы препарата Кардура® необходимо контролировать артериальное давление, по крайней мере, в течение 6&nbsp;часов после приема. Если лечение препаратом Кардура® было прекращено на несколько дней, то терапию следует возобновлять с начальной дозы. 
 Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 
 Кардура® применяется для лечения признаков и симптомов ДГПЖ. Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура® составляет 1&nbsp;мг один раз в сутки утром или вечером. В зависимости от степени нарушения уродинамики и выраженности симптомов ДГПЖ у пациента дозу препарата можно титровать с интервалом в 1–2 недели до 2&nbsp;мг и в последующем до 4&nbsp;мг и 8&nbsp;мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза при ДГПЖ составляет 8&nbsp;мг один раз в сутки. 
 У этих пациентов артериальное давление следует контролировать на постоянной основе. 
 Артериальная гипертензия 
 Кардура® применяется для лечения артериальной гипертензии с целью снижения артериального давления. 
 Начальная доза препарата Кардура® составляет 1&nbsp;мг один раз в сутки. При необходимости, суточная доза может быть увеличена до 16&nbsp;мг один раз в сутки до желаемого снижения артериального давления. 
 Пациенты пожилого возраста 
 а) Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 
 Профиль безопасности и эффективности препарата Кардура® был сопоставим у пациентов пожилого (≥&nbsp;65&nbsp;лет) и более молодого (<&nbsp;65&nbsp;лет) возраста. 
 б) Артериальная гипертензия 
 В клинических исследованиях различий в ответе на лечение в зависимости от возраста (у пожилых и более молодых пациентов) не наблюдалось. 
 В целом, подбирать дозу препарата пациентам пожилого возраста следует с осторожностью, и лечение обычно необходимо начинать с минимальной дозы в связи с более высокой частотой у таких пациентов нарушения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или применения других лекарственных препаратов. 
 Пациенты с нарушением функции печени 
 Препарат Кардура® подвергается интенсивному метаболическому превращению в печени. Нарушение функции печени может увеличить уровень воздействия доксазозина. Применение препарата Кардура® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд&nbsp;-&nbsp;Пью) не рекомендуется. Необходимо контролировать артериальное давление и наблюдать на предмет появления симптомов гипотензии у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (классы А и В по шкале Чайлд&nbsp;-&nbsp;Пью). 
 Пациенты детского возраста 
 Безопасность и эффективность препарата Кардура® у детей не установлены.

Способ применения и дозы

При применении Кардуры® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥&nbsp;1/100 до <&nbsp;1/10); нечасто (от ≥&nbsp;1/1000 до <&nbsp;1/100); редко (от ≥&nbsp;1/10&nbsp;000 до <&nbsp;1/1000); очень редко (<&nbsp;1/10&nbsp;000) и неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных). 
 Часто 
 - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей 
 - сонливость, предобморочное состояние, головная боль, головокружение, апатия, повышенная возбудимость 
 - нарушение аккомодации 
 - вертиго 
 - учащенное сердцебиение, тахикардия 
 - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, отек 
 - бронхит, кашель, одышка, ринит, заложенный нос 
 - запор, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота 
 - зуд 
 - мышечный спазм, боль в спине, миалгия 
 - цистит, недержание мочи, увеличение частоты мочеиспускания, увеличение частоты возникновения императивных позывов к мочеиспусканию 
 - нарушение эрекции 
 - астения, боль в груди, гриппоподобные симптомы 
 - периферический отек, усталость 
 Нечасто 
 - аллергическая лекарственная реакция 
 - подагра, повышенный аппетит, анорексия, гиперкалиемия, чувство жажды 
 - тревожное возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность 
 - цереброваскулярные явления, гипестезия, обморок, тремор, дисгевзия, кошмарные сновидения, амнезия, эмоциональная неустойчивость 
 - нарушение слезоотделения, светобоязнь 
 - шум в ушах 
 - стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия, периферическая ишемия 
 - носовое кровотечение, бронхоспазм, фарингит 
 - метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея 
 - отклонение от нормы биохимических показателей функции печени, желтуха 
 - кожная сыпь, алопеция 
 - артралгия, мышечная слабость, ригидность мышц 
 - дизурия, гематурия, нарушения мочеиспускания 
 - импотенция 
 - боль, отек лица, генерализованный отек, гиперемия, бледность кожных покровов 
 - увеличение массы тела 
 Редко 
 - гипогликемия 
 - ортостатическое головокружение, парестезия 
 - нечеткость зрения 
 - брадикардия 
 - острое нарушение мозгового кровообращения 
 - отек гортани 
 - боль в желудке 
 - пурпура 
 - полиурия 
 - приапизм 
 - снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста 
 Очень редко 
 - лейкопения, тромбоцитопения, эритропения 
 - гиперемия 
 - застой желчи, гепатит 
 - крапивница 
 - повышенный диурез, никтурия, повышение уровня мочевины и уровня креатинина в плазме крови 
 - гинекомастия, ретроградная эякуляция 
 - повышенная утомляемость, недомогание 
 Неизвестно 
 - интраоперационный синдром атоничной радужки 
 Симптомы ортостатической дисрегуляции и, в редких случаях, обморок могут возникать в начале терапии, в особенности при высокой дозировке препарата, а также в случае возобновления терапии после короткого перерыва в лечении. 
 Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях 
 Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата. 
 Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Побочные действия

- повышенная чувствительность к доксазозину, другим хиназолинам (празозин, теразозин) или к любому из вспомогательных компонентов препарата 
 - нарушение функции печени тяжелой степени (класс C по шкале Чайлд&nbsp;—&nbsp;Пью) 
 - пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушениями всасывания глюкозы-галактозы 
 - беременность 
 - период лактации 
 - детский возраст до 18 лет

Противопоказания

Ингибиторы CYP3A4 
 Исследования in vitro позволяют предположить, что доксазозин является субстратом CYP3A4. Сильные ингибиторы CYP3A могут увеличить воздействие доксазозина. Необходимо контролировать артериальное давление и проводить наблюдения на предмет появления симптомов гипотензии, когда препарат Кардура® применяется одновременно с сильными ингибиторами CYP3A. 
 Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) 
 Совместное применение препарата Кардура® с ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) может привести к дополнительному снижению артериального давления и гипотензии с клиническими проявлениями. Необходимо контролировать артериальное давление и проводить наблюдения на предмет появления симптомов гипотензии. 
 Циметидин 
 У здоровых добровольцев однократный прием доксазозина в дозе 1&nbsp;мг в 
 1-й день четырехдневного периода приема циметидина (в дозе 400&nbsp;мг два раза в сутки) приводил к увеличению средней величины AUC доксазозина на 10&nbsp;% и к небольшому, но статистически не значимому увеличению средней величины Cmax и средней длительности периода полувыведения доксазозина. 
 Данные о взаимодействии доксазозина с лекарственными средствами с известной способностью влиять на его печеночный метаболизм (такими как циметидин) ограничены. 
 Дигоксин, варфарин, фенитоин или индометацин 
 Данные исследований in vitro с человеческой плазмой свидетельствуют о том, что препарат Кардура® не влияет на связывание с белками крови дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

Лекарственные взаимодействия

Ортостатическая гипотензия 
 Ортостатическая гипотензия с симптомами или без них (например, головокружение) может возникнуть в течение нескольких часов после применения препарата Кардура®. Однако в редких случаях, сообщалось о возникновении ортостатической гипотензии с клиническими проявлениями позднее, чем через несколько часов после приема препарата. Как и в случае с другими альфа-блокаторами, существует вероятность обморока, особенно после приема первой дозы или после увеличения дозировки. Пациента следует предупредить о том, как избежать симптомов ортостатической гипотензии, и какие меры следует принимать при возникновении симптомов. 
 Одновременное применение препарата Кардура® с ингибитором ФДЭ-5 может привести к дополнительному снижению артериального давления и гипотензии с клиническими проявлениями. 
 Хирургическое лечение катаракты 
 Во время хирургической операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших на момент вмешательства или ранее терапию альфа1-адреноблокаторами, наблюдался синдром интраоперационной атонии радужки (СИАР). Этот синдром является разновидностью синдрома узкого зрачка и характеризуется дряблостью и выпячиванием радужки при ее орошении ирригационным раствором во время операции, прогрессирующим миозом во время вмешательства, несмотря на применение стандартных мидриатиков до операции, и возможным пролабированием радужной оболочки в факоэмульсификационные разрезы. Оперирующий хирург должен быть готов к возможному изменению техники хирургического вмешательства, например к использованию крючков для радужки, колец для расширения зрачка или вязкоупругих веществ. Прекращение приема альфа1-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством по поводу катаракты, по всей видимости, не уменьшает вероятность развития СИАР. 
 Рак предстательной железы 
 Для рака предстательной железы характерны многие из симптомов, присущих ДГПЖ, и эти два заболевания часто встречаются вместе. В связи с этим, до начала лечения препаратом Кардура® следует исключить рак предстательной железы. 
 Приапизм 
 При применении антагонистов альфа1-адренорецепторов, в том числе доксазозина, наблюдались случаи приапизма (болезненная эрекция длительностью несколько часов, не исчезающая после полового акта или мастурбации). При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимой импотенции.

Особые указания

Беременность 
 Имеющиеся ограниченные данные, касающиеся применения препарата Кардура® у беременных женщин, не являются достаточными для информирования о рисках тяжелых врожденных пороков и невынашивания, связанных с применением лекарственного препарата. Однако когда лечение артериальной гипертензии во время беременности не проводится, то это может привести к повышению риска для матери. 
 Предполагаемый фоновой риск тяжелых врожденных пороков и невынашивания для указанных категорий не установлен. В общей выборке пациентов в США расчетный фоновой риск тяжелых врожденных пороков и невынашивания при клинически диагностированных беременностях составляет 2–4&nbsp;% и 15–20&nbsp;% соответственно. 
 Период лактации 
 Информация о присутствии препарата Кардура® в грудном молоке ограничена. Информация о воздействии препарата Кардура® на находящегося на грудном вскармливании ребенка или выработку грудного молока отсутствует. 
 Исследование единичного случая показало, что препарат Кардура® присутствовал в грудном молоке, что привело к тому, что доза для младенцев составила менее 1&nbsp;% от материнской дозы, скорректированной по массе тела, и соотношение молока/плазма крови составило 0,1. Однако этих данных недостаточно для того, чтобы подтвердить присутствие препарата Кардура® в грудном молоке.

Беременность и период лактации

Пациенты должны быть осведомлены о возможности возникновения обморока и ортостатических реакций, особенно в начале лечения, и о необходимости воздержания от вождения автотранспортных средств или выполнения опасной деятельности в течение 24&nbsp;часов после приема первой дозы препарата, после увеличения его дозы и при возобновлении лечения после перерыва.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о передозировке препарата Кардура® ограничены. 
 Наиболее вероятным проявлением передозировки может быть гипотензия, для устранения которой стандартной мерой является внутривенная инфузия растворов. Доксазозин в высокой степени связывается с белками крови, поэтому гемодиализ не показан.

Передозировка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной пленки и алюминиевой фольги. 
 По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Форма выпуска и упаковка

Хранить при температуре не выше 30 °С. 
 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

5 лет. 
 Не использовать по истечении срока годности.

Срок хранения

По рецепту 
 
 Производитель и упаковщик 
 Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ, 
 Бетриебштатте Фрайбург, 
 Мусвалдалле 1, 79090 Фрайбург, Германия
<div>
	Держатель регистрационного удостоверения
</div>
Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, Нью-Йорк, США 
 Наименование,&nbsp; адрес и контактные&nbsp; данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)&nbsp; по качеству лекарственных&nbsp; средств&nbsp; от потребителей и&nbsp; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства: 
 Компания Pfizer Export B.V. (Пфайзер Экспорт Би.Ви.), действующая через свой Филиал в Республике Казахстан 
 Республика Казахстан, г. Алматы, 050000, Медеуский район, проспект Нурсултана Назарбаева, д. 100/4 
 тел.:&nbsp; +7 (727) 250 09 16 
 факс:&nbsp; +7 (727) 272 04 06&nbsp;&nbsp; 
 электронная почта: PfizerKazakhstan@pfizer.com

Кардура Шымкент

Кардура, таблетки, 4 мг ×30

Аналоги

Докса-дюра, таблетки, 2 мг ×30

Докса-дюра, таблетки, 4 мг ×30

Инструкция

Где купить Шымкент

Искать в других городах

Цена на препарат Кардура в Шымкенте начинается от 2 890 тг.