Десктоп_формы_под поиском

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

ПЛ_Формы_под_шапкой_mobile

[новый] ПЛ_Формы_под_шапкой_mobile (не используем)

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

боковой_промоборд desktop_300x600

Боковой промоборд в формах (desktop)

Таблетки пролонгированного действия, 400 мг

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит


	 активное вещество&nbsp;- флупиртина малеата 400 мг,


	 вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, дисперсия полиакрилата 30%, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

Состав

Таблетки&nbsp;&nbsp;от светло-желтого&nbsp;&nbsp;до желтого цвета с белыми вкраплениями продолговатой формы, гладкие с двояковыпуклой поверхностью с риской на одной стороне.

Описание

Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин.


	 Код АТХ&nbsp;N02BG07

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (до90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% от принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2. Метаболит М1(2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции 1 фазы) и последующего ацетилирования (реакции2 фазы). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит М2- биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (реакции 1 фазы) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции 2 фазы)пара-фторбензойной кислоты с глицином. Период полувыведения (Т½) флупиртина из плазмы крови составляет около 15 ч и может уменьшатся при одновременном приеме пищи. Первая порция 100 мг флупиртина высвобождается быстро и обеспечивает сильный кратковременный обезболивающий эффект, вторая порция 300 мг флупиртина высвобождается медленно и обеспечивает устойчивый обезболивающий эффект в течении 24 ч. При однократном приеме 400 мг максимальная концентрация ( Сmax) в плазме крови 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) достигается в течении 2,4 ч, при повторном приеме и последующих приемах в течение 7 дней Сmax&nbsp;в плазме крови 1,0 мкг 
	 мл (0.6-2.4мкг/мл) достигается в течение 1,9 ч. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) 10,7 мкг/ч/мл. Прием пищи способствует некоторому увеличению абсорбции – увеличивается&nbsp;AUC&nbsp;до 14,1 мкг/ч/мл, Т½ 1,0 мкг/мл, пик которой появляется в течение 3,2 ч.


	 Основные метаболиты выводятся медленнее ((Т½ из плазмы крови 20 ч и 16 ч, соответственно). Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе в диапозоне 50-300 мг. У лиц пожилого возраста


	 (старше 65 лет)&nbsp;после повторного применения&nbsp;&nbsp;флупиртина&nbsp;&nbsp;наблюдается&nbsp;&nbsp;увеличение Т½ ( до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и Сmax, соответственно, выше в 2-2,5 раза.&nbsp;Выводится в основном (69%) почками: 27% выводится в неизмененном виде, 28%- в виде метаболита М1 (ацетилметаболит), 12%- в виде второго метаболита М2 (пара-фторпуриновая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.


	 Фармакодинамика


	 Флупиртин является является представителем лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective&nbsp;Neuronal&nbsp;Potassium&nbsp;Channel&nbsp;Opener&nbsp;–&nbsp;SNEPCO)&nbsp;&nbsp;и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, он оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действия. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона и снижению его возбудимости. Влияние на&nbsp;&nbsp;ток ионов калия опосредован воздействием флупиртина на систему регуляторного&nbsp;G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению&nbsp;NMDA(N-метил-D-аспартат)- рецепторам, так и посредством модулирующего влияния на перцепцию через нисходящие механизмы боли, связанные с влиянием на ГАМК (гамма-аминомасляная кислота).


	 В терапевтических дозах флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, 5-HTl&nbsp;( 5-гидрокситриптофан), 5-НТ2- серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными М-&nbsp;&nbsp;и Н- холинорецепторами.


	 Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При&nbsp;&nbsp;этом происходит торможение активности&nbsp;NMDA- рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. В результате чего начинается торможение возбуждения нейрона в ответ на сдерживание формирования ноцицептивной сенситизации и нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и преход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности.


	 Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения.


	 Флупиртин снимает мышечный гипертонус, связанный с болью, при этом не оказывает влияния на состояние других мышц.


	 Нейропротективные свойства флупиртина обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.


	 Действие на процессы хронификации


	 Процессы хронификации представляют собой процессы нейронной&nbsp;&nbsp;&nbsp;проводимости за счет пластичности нейронных функций.


	 Через индукцию внутриклеточных процессов пластичность нейронных функций вызывает, так называемый, механизм «накрутки» (wind-up mechanism), который усиливает последующие импульсы. Запуск этих изменений производится NMDA-рецепторами (генная экспрессия). Флупиртин, блокируя NMDA-рецепторы, подавляет эти изменения. Хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется. Если же боль уже приобрела хронический характер, стабилизация мембранного потенциала работает в сторону «стирания» памяти о боли, тем самым, уменьшая болевую чувствительность.

Фармакологические свойства

- острая и хроническая боль, обусловленная мышечным спазмом.

Показания к применению

&nbsp;Таблетки проглатывать целиком, запивая большим количеством жидкости (лучше воды).&nbsp;&nbsp;По одной таблетке один раз в день максимальная суточная&nbsp;&nbsp;доза 400 мг.&nbsp;Дозировка должна быть подобрана в соответствии с интенсивностью боли и индивидуальной чувствительностью пациента. При необходимости приема меньшей дозы следует использовать другие лекарственные формы. Если не предписано иное, то стандартная доза составляет 1 таблетка в сутки.


	 Доза для пожилых больных старше 65 лет с выраженной почечной недостаточностью составляет&nbsp;&nbsp;½ таблетки с пролонгированным действием 1 раз в сутки. Затем, в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 1 таблетки в сутки.


	 У больных с почечной недостаточностью или при гипальбуминемии суточная доза не должна превышать 400 мг Катадолон®&nbsp;форте. Если требуются большие дозы, за состоянием больного необходимо тщательно следить.&nbsp;Катадолон®&nbsp;форте&nbsp;назначается в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период&nbsp;&nbsp;времени до достижения обезболивания.


	 Длительность лечения не превышает 2 недели.

Способ применения и&nbsp;дозы

Большинство побочных реакций является дозозависимыми.&nbsp;Чаще всего все побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.


	 &nbsp;Очень часто:


	 - усталость (особенно в начале лечения)


	 -&nbsp;повышение активности печеночных трансаминаз


	 Часто:


	 -&nbsp;&nbsp;отсутствие аппетита


	 -&nbsp;&nbsp;бессоница, беспокойство/нервозность, депрессия


	 -&nbsp;&nbsp;головокружение, тремор, головная боль


	 -&nbsp;изжога, тошнота/рвота, расстройство желудка, запор, боль в&nbsp;&nbsp;животе,&nbsp;&nbsp;сухость во рту, метеоризм, диарея


	 - потливость


	 Редко:


	 - аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницой и зудом


	 - спутанность сознания


	 - расплывчатое или нечеткое зрение


	 Очень редко:


	 - острый&nbsp;&nbsp;или хронический гепатит (медикаментозный),- с или без желтухи с холестазом


	 Частота неизвестна:


	 - единичные случаи&nbsp;&nbsp;печеночной&nbsp;&nbsp;недостаточности

Побочные действия

-&nbsp;повышенная чувствительность к флупиртину или к любому компоненту&nbsp;&nbsp;препарата


	 -&nbsp;цирроз печени


	 -&nbsp;печеночная&nbsp;&nbsp;энцефалопатия


	 -&nbsp;холестаз


	 -&nbsp;выраженная миастения


	 -&nbsp;хронический алкоголизм


	 -&nbsp;детский и подростковый&nbsp;возраст до 18 лет


	 -&nbsp;беременность и период лактации


	 - гипоальбуминемия

Противопоказания

Катадолон®&nbsp;форте&nbsp;усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался&nbsp;in vitro&nbsp;с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином. При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет. Если&nbsp;Катадолон®&nbsp;форте&nbsp;применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов.


	 Следует избегать сопутствующий прием&nbsp;Катадолон®&nbsp;форте с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

Лекарственные взаимодействия

При применении препарата Катадолон®&nbsp;форте следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек ( активность « печеночных» ферментов и содержание креатинина в моче).&nbsp;Отменить прием&nbsp;Катадолон®&nbsp;форте&nbsp;&nbsp;при получении отклоняющихся результатов функциональных тестов печени или появлении клинических симптомов нарушения функции печени.


	 Информировать пациентов о необходимости отслеживания появления симптомов, указывающих на повреждение печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в области брюшной полости, усталость, темная моча, желтуха, зуд), при появлении любого из симптомов отменить прием&nbsp;Катадолон®&nbsp;форте&nbsp;и обратиться к врачу.


	 При лечении препаратом Катадолон®&nbsp;форте возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.


	 Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови. При применении Катадолон®&nbsp;форте в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.


	 Беременность и&nbsp;&nbsp;период лактации


	 Катадолон®&nbsp;форте&nbsp;не следует назначать при беременности.&nbsp;Катадолон®&nbsp;форте&nbsp;противопоказан кормящим женщинам. Если все же есть неоспоримые показания для применения&nbsp;Катадолон®&nbsp;форте&nbsp;у кормящих матерей, нужно прекратить грудное вскармливание.


	 Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять&nbsp;&nbsp;транспортным&nbsp;&nbsp;средством&nbsp;&nbsp;и потенциально опасными механизмами.


	 Катадолон®&nbsp;форте&nbsp;может влиять на скорость реакции больных, так как&nbsp;&nbsp;препарат вызывает сонливость или головокружение, желательно избегать управление автомобилем или пользования опасными механизмами.

Особые указания

Симптомы: тошнота, ощущение усталости, тахикардия, плаксивость,&nbsp;&nbsp;спутанность сознания, сухость во рту.


	 Лечение:&nbsp;рекомендуется использование форсированного диуреза и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов. Симптоматическая терапия.


	 Специфические антидоты неизвестны.

Передозировка

По 7 таблеток помещают&nbsp;&nbsp;в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой&nbsp;&nbsp;и пленки поливинилхлоридной .


	 По 1 или 2&nbsp;&nbsp;контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Форма выпуска&nbsp;&nbsp;и упаковка

Хранить при температуре не выше&nbsp;&nbsp;30◦&nbsp;С, в защищенном от света месте.


	 Хранить в недоступном&nbsp;&nbsp;для детей месте!

Условия хранения

3 года


	 Препарат не следует применять после&nbsp;&nbsp;истечения срока годности.

Срок хранения

Условия отпуска из&nbsp;аптек

« Teva Operations Poland&nbsp;&nbsp;Sp.z.o.o.,»,&nbsp;Польша


	 80 ул. Могильска


	 31-546 Краков, Польша

Катадолон форте Келлеровка

Катадолон форте, таблетки, 400 мг ×14

Катадолон форте, таблетки, 400 мг ×7

Инструкция