Кавинтон Форте: инструкция по применению

Таблетки, 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетина 10 мг,

вспомогательные вещества:  магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, белого или почти белого цвета, с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой, диаметром около 8.0 мм.

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин.

Код АТХ  N06B X18

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму.

Распределение: максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, биоусвояемость при приёме внутрь - 7%, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК) образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Выведение: при повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг  препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения  4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения  зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых испытуемых нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Кавинтон®Форте оказывает многостороннее благоприятное действие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Нейропротективное действие: Кавинтон®Форте тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са2+/калмодулин-зависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ) и циклической  аденозин-монофосфорной кислоты (цАМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней  цАМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения. Избирательно усиливает кровообращение головного мозга, увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови, снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление,  минутный объем, частота пульса, общая периферическая резистентность), не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированной области мозга с низкой перфузией, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.

Нейропротективное действие Кавинтона® Форте связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока ионов Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие Кавинтона® Форте  с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Кавинтон® Форте  усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Улучшает метаболические процессы головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает переносимость нейронов к гипоксии; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь.

Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга;  усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы.

Препарат блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает деформационную способность эритроцитов и снижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдаче кислорода тканям; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

В результате такого сложного механизма действия Кавинтон® Форте

ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, когнитивную функцию.

Избирательное усиление кровообращения головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объёма крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объём, частота пульса, общая периферическая резистентность); не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в поражённых, ишемических областях с низкой перфузией (обратный эффект «обкрадывания»).

- нарушения кровообращения головного мозга (в том числе: состояния после мозгового инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения)

- хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза

- снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах

Принимать внутрь после приёма пищи. Суточная доза 30 мг (по 1 (10 мг) таблетке 3 раза в день).

Для пациентов с заболебаниями почек и печени коррекция доз не требуется.

Нежелательные реакции перечислены с указанием частоты возникновения:

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

-головная боль, головокружение

- гипотензия

- сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе

- гипрехолестеринемия

Редко (≥1/10 000 - <1/1000)

-головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия

-бессонница, нарушение сна, беспокойство

-снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота

-отек соска зрительного нерва

-гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах

-ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, гипертензия, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, тромбофлебит

-эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь

-астения, слабость,  «приливы»

- лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия

-повышение уровня триглицеридов  в крови, повышение активности печеночных ферментов

Очень редко (<1/10 000)

- аллергические реакции, гиперемия конъюнктивы, дерматит, гипотермия

- эйфория, депрессия, тремор, судороги

-дисфагия, стоматит

-дискомфорт в грудной клетке, аритмия, фибрилляция предсердий

-анемия, агглютинация эритроцитов, лейкоцитоз, лейкопения, эритроцитопения, укорочение протромбинового времени

- повышение массы тела