Кераворт Шымкент

Крем для наружного применения 5 %, 250 мг

100 г крема содержат

активного  вещества:  имихимода 5.0 г

вспомогательные вещества: кислота изостеариновая, спирт цетиловый, спирт стеариловый, парафин белый мягкий, полисорбат 60, сорбитанстеарат, метилпарагидроскибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерин, ксантано-вая камедь, спирт бензиловый, вода очищенная.

Белый или почти белый однородный мягкий крем.

Противомикробные препараты для местного применения. Противовирусные препараты. Имихимод.

Код АTХ  D06B B10

Фармакокинетика

При местном применении менее 0,9 % меченного изотопом имихимода поглощалось через кожу. Небольшое количество препарата, которое всасывалось в систему общего кровообращения, без задержки быстро выводилось через мочевую систему и кишечник в среднем в отношении 3:1. Системное влияние (черезкожное проникновение) рассчитывалось по восстановлению углерода-14 [14C] из имихимода в моче и фекалиях. Пик концентрации действующего вещества в сыворотке крови к концу 16 недели находился между 9 и 12 часами и был 0,1, 0,2 и 1,6 нг/мл при нанесении на кожу лица (12,5 мг, 1 пакетик разового использования), головы (25 мг, 2 пакетика) и кистей рук (75 мг, 6 пакетиков) соответственно. При нанесении на кожу период полувыведения составляет около 20 часов. Выведение с мочой было менее 0,6 % от дозы, которая наносилась на 16 неделе.

Фармакодинамика

Имихимод относится к классу имидазокумолинаминов. Имихимод является индуктором иммунной системы, не имеет прямой антивирусной активности, но проявляет эффективность против вирусных инфекций и действует как противоопухолевый агент, главным образом активируя клетки иммунной системы через toll-like receptor 7 (TLR7). Под действием имихимода активируются клетки Лангерганса, NK клетки (натуральные киллеры), B-клетки. Основным результатом активации клеток имихимодом является усиление продукции ряда цитокинов: интерферона-альфа (IFN-α), интерлейкина-6 (IL-6) и фактора некроза опухолей-альфа (TNF-α). Цитокины, в свою очередь, стимулируют иммунный ответ и противовирусную активность.

Кроме того, имихимод способен проявлять цитостатическое (антипролиферативное) действие. Стимулируя экспрессию рецептора опиоидного фактора роста (OGFR), имихимод останавливает рост злокачественных клеток.