Кетанов Астана

1 мл препарата содержит

активное вещество - кеторолака трометамола 30 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, этанол, вода для инъекций

Прозрачная бесцветная или бледно-желтого цвета жидкость.

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Кеторолак.

Код АТХ M01AB15

Фармакокинетика

Кеторолака трометамол представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

После внутримышечного введения кеторолак трометамол быстро абсорбируется и полностью всасывается, средний пик концентрации в плазме 2.2mcg / мл происходит в среднем 50 минут после однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика

У взрослых, после внутримышечного введения кеторолак трометамола в рекомендуемом диапазоне доз, клиренс рацемата не меняется. Фармакокинетика кеторолака трометамола после введения разовой и многократных доз носит линейный характер. При более высоких рекомендуемых дозах, происходит пропорциональное увеличение концентраций свободного и связанного рацемата. Не пересекает гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и небольшое количество препарата попадает в грудное молоко. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками.

Кеторолак трометамол метаболизируется в печени, с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов являются почки. Около 92% введенной дозы - выводится почками, примерно 40% в виде метаболитов и 60% в виде неизмененного кеторолака. Примерно 6% дозы выводится через кишечник.

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамола примерно составил 2,5 часа (SD±0,4) по сравнению с 5 часами (SD±1,7) для R-энантиомера. В других исследованиях, период полувыведения для рацемата отмечен в пределах 5-6 часов.

Почечная недостаточность

На основании только однократной дозировки, средний период полувыведения кеторолака трометамола у пациентов с ослабленной функцией почек составляет 6-19 часов и зависит от степени повреждения. Между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью (r=0,5) существует слабая взаимосвязь.

Печеночная недостаточность

У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Фармакодинамика

Кетанов - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает анальгетическое действие. Механизм действия Кетанов, как и других НПВС, связан с ингибированием синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамола обусловлена S-формой. Анальгезирующее действие наступает приблизительно через 30 мин, максимальный обезболивающий эффект развивается через 2-3 ч, максимальная аналгезия продолжается от 1 до 2 часов. Продолжительность анальгезирующего действия составляет 4-6 ч и более в зависимости от дозы. Кетанов не оказывает седативного или анксиолитического эффекта, не влияет на опиоидные рецепторы. Кетанов не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными анальгетиками.

- для кратковременного купирования острой боли умеренной и сильной интенсивности в послеоперационном периоде

Лечение должно проводиться только в условиях стационара. Максимальная продолжительность лечения два дня.