Кеторолак Ромфарм: инструкция по применению

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество -  кеторолака трометамол 30.0 мг,

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный или слабо желтого цвета раствор

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Код АТХ  M01AB15

Фармакокинетика

После внутримышечного введения (в/м) кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. После внутримышечного введения дозы 30 мг средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2.2 мкг/мл и достигается, в среднем, через 50 минут.

После внутривенного введения (в/в) дозы 10 мг средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2.4 мкг/мл и достигается, в среднем, через 5.4 минут, средний объем распределения - около 15 л/кг.

99.2 % кеторолака связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96 %) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется, главным образом, в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92 % от введенной дозы препарата, причем 40 % - в виде метаболитов, а 60 % - в виде неизмененного вещества. Около 6 % от введенной дозы выводится с калом.

Период полувыведения составляет, в среднем, 5.3 часа (при в/м введении) и 5.1 часа (при в/в введении), но у больных старше 65 лет и с нарушением функции почек этот показатель существенно увеличивается (в полтора - два раза).

Фармакодинамика

Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НВПС). Оказывает выраженное анальгетическое действие, также обладает жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности ферментов циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Время начала обезболивающего эффекта при внутривенном и внутримышечном введении аналогично и составляет около 30 мин, максимальное обезболивание в пределах 1-2 часов, средняя продолжительность анальгезии составляет 4-6 часов.

- болевой синдром средней и сильной интенсивности, главным образом, послеоперационной боли.

Лечение должно быть начато только в условиях стационара. Максимальная продолжительность лечения не более двух дней.

Кеторолак Ромфарм предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.

Внутривенно Кеторолак Ромфарм вводят в течение не менее 15 секунд. Внутримышечное введение препарата необходимо проводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции.

Не может быть введен эпидурально или интратекально в связи с содержанием этанола.

Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от интенсивности боли и реакции больного.

Взрослые - рекомендуемая начальная доза 10 мг, а затем от 10 до 30 мг (в зависимости от тяжести болевого синдрома) каждые 4-6 часов. При необходимости, в начальном послеоперационном периоде Кеторолак Ромфарм может быть введен каждые 2 часа.

Пожилые (старше 65 лет) или с нарушением функции почек - по 10 - 15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 90 мг, для пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и для пациентов с массой тела менее 50 кг - 60 мг.

Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) могут быть использованы одновременно, когда боль сильной интенсивности и требуется оптимальный обезболивающий эффект в раннем послеоперационном периоде. Кеторолак не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидов.

При одновременном использовании с Кеторолак Ромфарм суточная доза опиоида меньше, чем обычно требуемая. Однако, побочные эффекты опиоидов должны быть приняты во внимание, особенно в день хирургического вмешательства.

Продолжительность курса лечения препаратом Кеторолак Ромфарм не должна превышать 2 дня – при длительном применении могут увеличиться побочные действия.

Постмаркетинговые

Следующие нежелательные эффекты могут возникнуть у пациентов, получающих кеторолак в/в. Частота неизвестна (не может быть оценена из имеющихся данных).

- пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно, у людей пожилого возраста

- тошнота, рвота, диарея, запор

- диспепсия, боли и дискомфорт в животе

- мелена, кровавая рвота, стоматит, отрыжка

-гастрит, метеоризм, эзофагит

- желудочно-кишечные язвы, ректальное кровотечение

- панкреатит, сухость во рту, ощущение полноты в желудке

- обострение колита и болезни Крона

- менингит асептический (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными расстройствами, таких как системная красная волчанка) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация

- пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

- апластическая и гемолитическая анемия

- анафилактический шок, анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, который может иметь летальный исход

- реакции гиперчувствительности (сыпь, бронхоспазм, гипотонии, отек гортани). Они могут также возникать у людей с ангиодистрофией в анамнезе, с астмой и полипами носа.

- анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия

- нарушения мышления, депрессия, бессонница

- беспокойство, нервозности, психотические реакции, необычные сновидения

- галлюцинации, эйфория, неспособность сконцентрироваться

- сонливость, спутанность сознания, возбуждение

- головная боль, головокружение, судороги

- парестезии, гиперкинезы, нарушения вкусовых ощущений

- нарушения зрения, аномальное зрение, неврит зрительного нерва

- шум в ушах, потеря слуха

- острая почечная недостаточность, повышенная частота мочеиспускания

- интерстициальный нефрит, нефротический синдром

- задержка мочи, олигурия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с или без гематурии), азотемия

- повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови

- сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность

- гипертония, гипотония, гематома, гиперемия, бледность

- женское бесплодие

- астма, одышка, отек легких, носовое кровотечение

- гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность

- эксфолиативный дерматит, папулезная сыпь, зуд, крапивница

- пурпура, ангионевротический отек

- потливость, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко)

- миалгия, функциональное расстройство

- чрезмерная жажда, астения, отек

- реакции в месте инъекции и боль

- лихорадка, боль в груди

- общее недомогание, усталость и увеличение веса

- удлинение времени кровотечения

-повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови

- изменения в печеночных тестах.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).