Кетрел: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество  -  кеторолак трометамин 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел-112), лактоза безводная (DCL 21), кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза (Ac-di-sol), магния стеарат, тальк,

состав оболочки: желтый  IC-U-4008:  гидроксипропилметилцеллюлоза

полиэтиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой  с гладкой поверхностью светло-желтоватого цвета.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Код АТХ М01АВ15

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак полностью всасывается из желудочно-кишеч ного тракта (ЖКТ). Cmax в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч. Биодоступность - 80-100%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме – 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 – 0,79 мкг/мл. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.

Проникает в грудное молоко. При назначении препарата в дозе 10 мг 4 раза/сут  Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Cmax составляет 7.9 нг/л.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч ( 2.4-9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).

Общий клиренс составляет  при приеме внутрь в дозе 10 мг - 0.025 л/кг/ч.

Фармакодинамика

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено [-]S-энантиомером. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема препарата внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях)

Таблетки Кетрел назначают внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократно - в дозе 10 мг, при повторном приеме - по 10 мг до 4 раз/сут  в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Продолжительность курса лечения при приеме внутрь не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Часто (более 3%)

- гастралгия, диарея (особенно у пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ)

- головная боль, головокружение, сонливость

- отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела

Нечасто (1-3%)

- стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, метеоризм, запор

- повышение артериального давления

- кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура

- повышенная потливость

 Редко (менее 1%)

- тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением), абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота по типу "кофейной гущи", мелена, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

- острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрительного восприятия

 - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

- отек легких, обморок

- отек языка

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

 - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

 - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отек век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)