Кларигет Атырау

Одна таблетка содержит

Активное вещество: кларитромицин 250 мг, 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактоза (регуляр), целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 102), повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил-200), магния стеарат

Состав оболочки: гипромеллоза (НРМС 5СРS), титана диоксид (Е171), макрогол (PEG 6000), тальк очищенный

Таблетки белого цвета, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «CLARI 250» на одной стороне и гладкие на другой стороне (таблетки 250 мг).

Таблетки белого цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «CLARI 500» на одной стороне и «Getz» на другой стороне (таблетки 500 мг)

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01FA09

Фармакокинетика

При приеме внутрь Кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность.

T_max при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2-3 ч. Cвязывается с белками плазмы крови 50%. Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидрокси-кларитромицина (14-ОН-кларитромицин), который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса P450. Стабильные концентрации кларитромицина и его основного метаболита достигаются в течение 2-3 дней. При приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч C_max кларитромицина в равновесном состоянии составляет примерно 1-2 мкг/мл, C_max 14-ОН кларитромицина - 0,6–0,7 мкг/мл; при приеме 500 мг каждые 12 ч C_max кларитромицина - 2-3 мкг/мл, каждые 8 ч - 3-4 мкг/мл, для 14-ОН кларитромицина C_max при приеме 500 мг каждые 8-12 ч - до 1 мкг/мл. Кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин хорошо проникают в жидкости и ткани организма, в т.ч. в легкие, кожу, мягкие ткани. Объем распределения - 243–266 л. T_1/2 кларитромицина при приеме 250 мг каждые 12 ч - 3-4 ч, 14-ОН-кларитромицина - 5–6 ч; при приеме 500 мг каждые 8-12 ч значения T_1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются до 5-7 ч и 7-9 ч соответственно. Выводится почками и с фекалиями. С мочой в неизмененном виде - 20-30% и в виде 14-ОН-кларитромицин 10-15%. Примерно 4% выводится с фекалиями.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (65-81 год) C_max и AUC кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина были повышены по сравнению с пациентами молодого возраста. Коррекции дозы кларитромицина при применении у пожилых людей не требуется, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени равновесные концентрации кларитромицина не отличались от таковых у пациентов с сохраненной функцией печени, тогда как равновесные концентрации 14-ОН-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были значительно ниже. При нарушении функции печени уменьшение выведения лекарственных средств в виде 14-ОН-кларитромицина частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками и коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация кларитромицина в плазме, T_1/2, C_max и C_min, AUC кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина повышаются. У больных с тяжелым нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться коррекция дозы.

Фармакодинамика

Кларигет является полусинтетическим макролидным антибиотиком с бактериостатическим действием. Кларигет связывается с 50s-субъединицей рибосомы бактерий, вызывая подавление синтеза белков бактерий.

Кларитромицин эффективен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. внутриклеточных (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительных - Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.,и грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori), некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium avium complex, включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare, также M.marinum, M.leprae).

Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков не чувствительны к кларитромицину.

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, средний отит, острый синусит)

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония)

- эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии)

- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты и рожистые воспаления)

- распространенные или локализованные микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД