1 таблетка содержит действующее вещество: клонидина гидрохлорида (клофе- лина) - 0,075 мг или 0,150 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 53,340 мг или 133,350 мг, крахмал картофельный - 5,760 мг или 14,571 мг, повидон К-90 (поливинилпирролидон высокомолекулярный, пласдон К-90) - 0,225 мг или 0,429 мг, магния стеарат - 0,600 мг или 1,500 мг.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Альфа-2-адреномиметик центральный. Список сильнодействующих веществ.
Код ATX: С02АС01
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа- 2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Оказывает выраженное седативное действие. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).
Начало гипотензивного действия - через 30 - 60 мин после приема внутрь, максимальный эффект - через 2 - 4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта - 6 - 12 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - быстрая, время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1 - 5 ч. Связь с белками плазмы - 20 - 40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50 % всосавшегося препарата). Выводится почками - 40 - 60 % (50 % в неизмененном виде), оставшаяся часть кишечником. Период полувыведения - 12 - 16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная).