Контролок Атырау

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Контролок показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше для:

- лечения рефлюкс-эзофагита.

Контролок показан взрослым для:

- эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибиотикотерапией у пациентов с язвами, связанными с инфекцией H. pylori.

- лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

- лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, сопровождающихся повышенной секрецией.

- гиперчувствительность к активному веществу, к замещенным бензимидазолам, или к каким-либо вспомогательным веществам

- совместное применение пантопразола с атазанавиром

- детский возраст до 12 лет

- беременность и период лактаций

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Комбинированная терапия

При комбинированной терапии следует руководствоваться Краткой характеристикой соответствующих лекарственных средств.

Злокачественные новообразования желудка

Облегчение симптоматики в ответ на лечение пантопразолом может скрывать наличие злокачественного новообразования желудка и привести к поздней постановке диагноза.

При наличии любого из предупреждающих симптомов (например, существенное непреднамеренное снижение массы тела, рецидивирующая рвота, дисфагия, кровавая рвота, анемия или мелена) и при подозрении либо наличии язвы желудка следует исключить злокачественное новообразование.

При сохранении симптомов, несмотря на проводимое лечение, следует провести дополнительное обследование.

Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности.

Влияние на всасывание витамина B12

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и с другими патологическими состояниями, сопровождающимися повышенной секрецией, которым требуется длительное лечение, пантопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме, или при длительном лечении пациентов с факторами риска дефицита витамина В12, или при наблюдении соответствующих клинических симптомов.

Длительное лечение

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Лечение препаратом Контролок может привести к небольшому повышению риска развития инфекций, вызванных такими бактериям, как Salmonella, Campylobacter или C. difficile.

Гипомагниемия

Тяжелая степень гипомагниемии редко отмечалась у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они развиваются незаметно и своевременно не распознаются. Гипомагниемия может привести к гипокальциемии и / или гипокалиемии. У большинства пациентов с гипомагниемией (и с гипокальциемией, связанная с гипомагниемией, и/или гипокалиемией) она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН.

У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИПН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо определять уровни магния в крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения.

Переломы костей

Ингибиторы протонового насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Обсервационные исследования

указывают на то, что ингибиторы протонового насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10–40%. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.

Тяжелые кожные побочные реакции (SCAR)

Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (SCAR), включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или летальными, в связи с пантопразолом. с неизвестной частотой.

Во время назначения пациентам следует сообщить о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями.

При появлении признаков и симптомов, свидетельствующих об этих реакциях, следует немедленно отменить пантопразол и рассмотреть альтернативное лечение.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

При лечении ингибиторами протонового насоса очень редко отмечается развитие ПККВ.

При возникновении повреждений, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Контролок. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонового насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонового насоса.

Взаимодействие с лабораторными исследованиями

Повышение уровня хромогранина А (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных новообразований. Для того, чтобы избежать эту помеху, лечение препаратом Контролок следует прекратить как минимум за 5 дней до исследования CgA. Если CgA и уровень гастрина не приходят в норму после начального исследования, анализы следует повторять через 14 дней после прекращения лечения ингибитора протоновой помпы.

Контролок содержит натрий

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Лекарственные препараты, фармакокинетика всасывания которых зависит от pH

Из-за выраженного и длительного подавления желудочной секреции пантопразол может нарушать всасывание других лекарственных препаратов, для которых pH желудка является важным фактором пероральной биодоступности, например, некоторых противогрибковых азолов (кетоконазол, итраконазол, позаконазол) и других лекарственных средств, например, эрлотиниба.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности.

Если комбинированное использование ингибитора протеазы ВИЧ с ингибитором протоновой помпы считается все же необходимым, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеазы ВИЧ.

Антикоагулянты кумаринового ряда (фенпрокумон или варфарин)

Совместное применение пантопразола с варфарином или с фенпрокумоном не влияет на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или МНО. Однако имеются сообщения об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, получающих ИПН вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к патологическим кровотечениям и даже к смерти. Пациенты, получающие пантопразол с варфарином или с фенпрокумоном, должны находиться под наблюдением на предмет выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Метотрексат

Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонового насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

Другие исследования взаимодействия

Пантопразол активно метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19, а среди других путей метаболизма отмечается окисление с помощью изофермента CYP3A4.

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными препаратами, которые также метаболизируются с помощью этих изоферментов (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол), не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с другими лекарственными препаратами или веществами, которые метаболизируются с помощью то же ферментной системы.

Пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с помощью изоферментов CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, этанол) и не мешает всасыванию дигоксина, связанному с p-гликопротеином.

Взаимодействия с совместно принимавшимися антацидами не наблюдалось.

Также проводились исследования взаимодействия пантопразола с соответствующими совместно принимавшимися антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимого взаимодействия о6наружено не было.

Лекарственные препараты, которые подавляют или усиливают активность изофермента CYP2C19:

Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.

Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрации в плазме ИПН, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.

Взаимодействие лекарств и лабораторных испытаний

Имеются сообщения о ложноположительных результатах некоторых скрининговых тестов мочи на тетрагидроканнабинол (ТГК) у пациентов, получающих пантопразол. Следует рассмотреть альтернативный подтверждающий метод для проверки положительных результатов.

В качестве меры предосторожности желательно исключить применение препарата Контролок во время беременности. Сообщалось о выделении пантопразола в грудное молоко. Риск для новорождённых/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, исключить нельзя. Поэтому необходимо принимать решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом Контролок для женщины.

Контролок не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортным средством.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Режим дозирования

Рефлюкс-эзофагит

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке в день, при необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток в день.

Рекомендуемый курс лечения 4 недели, при необходимости лечение можно продлить еще до 4-х недель.

Взрослые

Эрадикация Helicobacter pylori

Рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

2. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин по 250 - 500 мг 2 раза в сутки

3. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).

В случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть употреблена за 1 час до вечернего приема пищи.

Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней (общая продолжительность лечения до 2 недель).

Дальнейшее лечение возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.

При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на H. pylori могут быть использованы следующие дозировки:

Лечение язвенной болезни желудка

По 40 мг в сутки, в некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг Контролока в сутки. Курс лечения 4 недели необходый для лечения язвы желудка. Если этого недостаточно, улучшение, как правило, достигается в течение следующих 4 недель.

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

По 40 мг в сутки, в некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг Контролока в сутки, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Если 2-х недель лечения недостаточно, улучшение будет достигнуто почти во всех случаях в течение следующих 2 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные
состояния

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Контролок по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока.

Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день (1 таблетка пантопразола 20 мг). Контролок не следует использовать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени при комбинированном лечении с целью эрадикации H. pylori, поскольку в настоящее время не имеется данных об эффективности и безопасности Контролок при лечении этих пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Контролок не следует использовать у пациентов с нарушением функции почек при комбинированном лечении с целью эрадикации H. pylori, поскольку в настоящее время не имеется данных об эффективности и безопасности Контролок при лечении этих пациентов.

Пожилые пациенты

Пожилым людям не требуется коррекции дозы.

Дети

Контролок не рекомендуется использовать у детей младше 12 лет, поскольку имеется мало данных о безопасности и эффективности применения препарата в этой возрастной группе.

Способ применения

Принимать таблетки за 1 час до еды, не разжевывая и не ломая их, и проглотить их целиком с небольшим количеством воды.

Симптомы: неизвестны

Системная экспозиция до 240 мг внутривенно в течение 2 минут хорошо переносится.

Так как пантопразол хорошо связывается с белками крови, диализ не проводится.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа

Часто

- железистые полипы дна желудка (доброкачественные)

Нечасто

- нарушения сна

- головная боль, головокружение

- диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе

- повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы)

- сыпь/экзантема/высыпание, зуд

- перелом запястья, бедра и позвоночника

- астения, утомляемость и недомогание

Редко

- агранулоцитоз

- гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок)

- гиперлипидемия и повышение уровней липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела

- депрессия (включая обострения)

- нарушение вкуса

- нарушение зрения/затуманивание зрения

- повышение уровня билирубина

- крапивница, отек Квинке, отеки лица, языка (ангионевротический отек)

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- дезориентация (включая обострения)

Частота неизвестна

- гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия ⁽¹⁾, гипокалиемия⁽¹⁾

- галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов, а также обострение этих симптомов при их существовании до начала терапии)

- парестезия

- воспаление в толстой кишке, которое вызывает постоянную водянистую диарею (микроскопический колит)

- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность

- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка,

- спазм мышц⁽²⁾

- тубулоинтерстициальный нефрит (ТИН) (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности)

¹ гипокальциемия и/или гипокалиемия могут быть связаны с возникновением гипомагниемии

² спазм мышц вследствие электролитных нарушений

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит

активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,00 мг),

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная***

состав оболочки: гипромеллоза 2910, повидон К25, титана диоксид (E171), железа(III) оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль (E1520), вода очищенная***

состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер кислоты метакриловой и этакрилата (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, вода очищенная***

состав коричневых чернил Opacode S-1-16530: спирт изопропиловый***, шеллак глазурь 45%, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, спирт n-бутиловый***, аммиака раствор концентрированный.

* - действующее издание;

** - состав дисперсии: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата - 14.13 мг, натрия лаурилсульфат – 0.10 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг;

*** - удаляется в процессе производства.

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р40».

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки полиэтилена и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
Такеда ГмбХ, Германия / Takeda GmbH, Germany
Lehnitzstraße 70-98, 16515 Oranienburg, Germany
Номер телефона +49 (0) 800 8953325
Адрес электронной почты medinfoEMEA@takeda.com
Держатель регистрационного удостоверения
Такеда ГмбХ, Германия / Takeda GmbH, Germany
Byk Gulden Str. 2, D-78467 Konstanz, Germany
Номер телефона +49 (0) 800 8953325
Адрес электронной почты medinfoEMEA@takeda.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Такеда Казахстан»
050000 г. Алматы, ул. Кунаева 77
Номер телефона (727) 2444004
Адрес электронной почты AE.AsiaCaucasus@takeda.com