Короним 5 Петропавловск

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ C08CA01

- артериальная гипертензия

- хроническая стабильная стенокардия

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

- гиперчувствительность к амлодипину, дигидропиридиновым производным или к любому из вспомогательных веществ

- тяжелая артериальная гипотензия

- шок (включая кардиогенный шок)

- обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести)

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

- дети до 6 лет

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью. При применении амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (III и IV функциональный класс по классификации NYHA) сообщалось о развитии отека легких.

Пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует с осторожностью применять блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина и значения AUC увеличены. Рекомендации по дозированию у этой категории пациентов не разработаны, в связи с этим, применение амлодипина следует начинать с минимальной дозы, соблюдая осторожность как в начале применения препарата, так и при повышении его дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за их состоянием.

Пациенты пожилого возраста

У лиц пожилого возраста повышать дозу рекомендуется с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

У данной категории пациентов следует применять обычные дозы амлодипина. Корреляция между степенью нарушения функции почек и изменениями концентрации амлодипина в крови отсутствует. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.

Содержание натрия

КОРОНИМ содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) 1 одну таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеаз, противогрибковыми препаратами из группы азолов, макролидами (такими как эритромицин или кларитромицин), верапамилом или дилтиаземом) может привести к значимому повышению воздействия амлодипина, что в свою очередь приведет к увеличению риска развития гипотензии. Клиническое значение таких изменений фармакокинетики может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. В связи с этим, может потребоваться проведение клинического наблюдения за состоянием пациентов и коррекция дозы препарата.

Индукторы CYP3A4

При одновременном применении с известными индукторами CYP3A4 плазменные концентрации амлодипина могут варьироваться. В связи с этим следует контролировать артериальное давление и рассмотреть необходимость коррекции дозы как во время, так и после комбинированной терапии, в особенности в сочетании с сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)).

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Одновременное применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется в связи с возможным повышением биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может привести к усилению его гипотензивного действия.

Дантролен (внутривенное введение)

В опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие летальной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистого коллапса в связи с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов (таких как амлодипин) у пациентов, которые предрасположены к злокачественной гипертермии или проходят лечение по поводу злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других лекарственных средств.

Такролимус

Существует риск увеличения уровня такролимуса в крови при совместном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого лекарственного взаимодействия изучен недостаточно. Таким образом, при назначении амлодипина пациентам, находящимся на лечении такролимусом, для снижения токсичности последнего необходимо наблюдение за концентрациями такролимуса в крови, а при необходимости и изменение дозы такролимуса.

Ингибиторы механистической мишени рапамицина (mTOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может усиливать их воздействие.

Циклоспорин

Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых людей или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0 до 40 %). Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина.

Симвастатин

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к повышению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих амлодипин, следует снизить дозу симвастатина до 20 мг/сутки.

В клинических исследованиях лекарственного взаимодействия амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.