Кортимент: инструкция по применению

1 таблетка содержит:

активное вещество: будесонида 9.00 мг,

вспомогательные вещества: стеариновая кислота, лецитин (соевый), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат

состав пленочной оболочки: сополимер метакриловой кислоты (тип А), сополимер метакриловой кислоты (тип В), тальк, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «МХ9» на одной стороне таблетки.

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Глюкокортикостероиды для местного применения. Будесонид.

Код ATХ A07ЕA06

Абсорбция:

После перорального приема микронизированного соединения и полного поглощения, максимальное количество лекарственного средства абсорбируется из подвздошного и восходящего отделов ободочной кишки.

Максимальные концентрации будесонида в плазме крови составляют примерно 1,3-1,8 нг/мл через 13-14 часов после применения. Совместное применение будесонида с едой не оказало клинически значимого воздействия на поглощение. Было продемонстрировано, что не существует возможности аккумуляции лекарственного средства при многократном применении.

Распределение:

Будесонид имеет высокий объем распределения (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%.

Метаболизм:

Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидрокси-преднизолон, не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментом CYP3A, подсемейство цитохрома Р450.

Выведение:

Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид демонстрирует высокий системный клиренс (около 1,2 л/мин).

Педиатрические популяции

Данные по фармакокинетике в педиатрической популяции отсутствуют.

Фармакодинамика

Пролонгированное высвобождение будесонида характеризуется новым инновационным запатентованным составом лекарственного средства: многоматричной структурой, покрытой желудочно-резистентной оболочкой, которая растворяется в кишечных жидкостях с уровнем рН выше 7.

При применении Кортимента гастропротекторные свойства таблетки защищают ее при прохождении через желудок и двенадцатиперстную кишку в нижнюю часть кишечника. Когда защитный слой растворяется, кишечная жидкость вступает в контакт с матрицей гидрофильных полимеров, которая начинает набухать до образования вязкой матрицы геля. Растворитель, который проникает через матрицу геля, высвобождает действующее вещество из липофильных матриц. Будесонид затем высвобождается в кишечник с контролируемой скоростью по мере прохождения по всей толстой кишке.

Будесонид является глюкокортикоидом, который используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Кортимент является глюкокортикоидом с высоким локальным противовоспалительным эффектом, при этом не снижает уровни кортизола в той же степени, что и системные глюкокортикоиды. Его аффинность к глюкокортикоидному рецептору приблизительно в 200 раз выше, чем у гидрокортизона, и примерно в 15 раз превышает аффинность преднизолона.

- для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза для индукции ремиссии составляет одна таблетка 9 мг утром, в течение 8 недель.

Одну таблетку Кортимента 9 мг принимают внутрь, утром независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

Нельзя резко прекращать прием препарата, необходимо постепенно снижать дозу.

Педиатрическая популяция

Данная лекарственная форма не применяется у детей до 18 лет. Опыт применения препарата у детей органичен.

Пожилой возраст

Корректировка дозы не требуется. Тем не менее, опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Кортимент 9 мг не изучался у пациентов с нарушением функции печени и почек, следовательно, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата и мониторинге таких пациентов.

- изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной непереносимости.

Побочные эффекты класса стероидов включают:

Со стороны кожных покровов:

- аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит

Со стороны мышечно-скелетной системы, соединительных тканей и костей:

- асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости)

Со стороны органов зрения:

- глаукома, катаракта

Психические расстройства:

-депрессивный синдром, раздражительность, эйфория

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

- жалобы со стороны желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит

Нарушения обмена веществ и питания:

Синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, неактивность и/или атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция)

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии)

Со стороны иммунной системы:

- нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

Педиатрическая популяция

Данные отсутствуют.