ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Таблетки, покрытые&nbsp;пленочной&nbsp;оболочкой, 5 мг

Лекарственная форма

Одна&nbsp;таблетка содержит


	 активное вещество&nbsp;- левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,


	 вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,


	 лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,


	 состав оболочки:&nbsp;гипромелоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Состав

Овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с маркировкой «Y» на одной стороне.

Описание

Антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.


	 Левоцетиризин.


	 Код АТХ R06AE09

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.


	 Всасывание


	 После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови&nbsp;достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе&nbsp;5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.


	 Распределение


	 Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.


	 Метаболизм


	 В небольших количествах (&lt;&nbsp;14 %) метаболизируется в организме путем&nbsp;N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.&nbsp;Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано&nbsp;&nbsp;CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.


	 Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.


	 Выведение


	 У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у&nbsp;маленьких детей Т1/2&nbsp;укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг.&nbsp;Около


	 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.


	 У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)&nbsp;&lt;&nbsp;40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2&nbsp;удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.


	 Фармакодинамика


	 Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.


	 Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.


	 Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.


	 Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24&nbsp;часов.

Фармакологичекие свойства

- симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы

Показания к применению

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.


	 Дети в возрасте от 6 до 12 лет


	 Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).


	 Подростки от 12 лет и старше и взрослые


	 Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).


	 Пожилые пациенты


	 Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).


	 Взрослые пациенты с почечной недостаточностью


	 Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:


	 КК = [140 - возраст (лет)]&nbsp;х&nbsp;масса (кг) (х&nbsp;0.85 для женщин)


	 &nbsp;72&nbsp;х&nbsp;креатинин сыворотки (мг/дл)


	 Дети, страдающие почечной недостаточностью


	 Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.


	 Пациенты с печеночной недостаточностью


	 Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).


	 Длительность использования


	 Периодический аллергический ринит (симптомы &lt;4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы&gt; 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой&nbsp;&nbsp;с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

Способ&nbsp;применения и дозы

У детей в возрасте 6-12 лет


	 - головная боль, сонливость


	 У подростков&nbsp;&nbsp;от 12 лет&nbsp;&nbsp;и взрослых


	 - головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость


	 Постмаркетинговый опыт


	 -&nbsp;гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница


	 - повышение аппетита, тошнота, рвота


	 - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение


	 - сердцебиение, тахикардия


	 - одышка


	 - гепатит


	 - дизурия, задержка мочи


	 - боль в мышцах


	 - отек


	 - увеличение веса, нарушение функции печени

Побочные действия

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина


	 - тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)


	 - детский возраст до 6 лет


	 - беременность и период лактации

Противопоказания

Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе, никаких исследований с индукторами&nbsp;CYP3A4); исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40 %, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11 %), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.


	 Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.


	 У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Лекарственные взаимодействия

Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста&nbsp;с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью


	 Требуется коррекция режима дозирования&nbsp;(см. Способ применения и дозы «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).


	 Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи&nbsp;принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.


	 В связи с наличием лактозы, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом&nbsp;Lарр лактазы или глюкозо-галактозы, мальабсорбции, не следует принимать таблетки.


	 Особенности влияния лекарственного средства на&nbsp;способность управлять транспортным средством или&nbsp;потенциально опасными механизмами


	 При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

Симптомы:&nbsp;может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.


	 Лечение:&nbsp;при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Передозировка

По 10 таблеток в контурную ячейковую&nbsp;&nbsp;упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1 контурной упаковке&nbsp;&nbsp;вместе с инструкцией&nbsp;&nbsp;по применению на государственном и русском языках вкладывают&nbsp;&nbsp;в картонную пачку.

Форма выпуска и&nbsp;упаковка

Хранить при температуре не выше 30 °С.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

5 лет


	 Не принимать препарат после истечения срока годности!

Срок хранения

Условия отпуска&nbsp;&nbsp;из аптеки

ЮСБ Фаршим С.А., Швейцария&nbsp;

Ксизал Конаев (Капшагай)

Ксизал, таблетки, 5 мг ×10

Аналоги

L-цет, таблетки, 5 мг ×10

L-цет, таблетки, 5 мг ×30

L-цет, таблетки, 5 мг ×100

Аллервэй, таблетки, 5 мг ×30

Леваризин, таблетки, 5 мг ×28

Инструкция

Где купить Конаев (Капшагай)

Искать в других городах

Цена на препарат Ксизал в Конаеве начинается от 1 430 тг.