Кзоламол Астана

Капли глазные,  5 мл

1 мл препарата  содержит

активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.25 мг (эквивалентно 20 мг дорзоламиду), тимолола малеат 6.83 мг (эквивалентно тимололу 5 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид**, натрия цитрат, маннитол, гидроксиэтилцеллюллоза, 1 М раствор натрия гидроксида   или 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

**- с 10 % избытком на серию

Прозрачный, бесцветный, слегка вязкий раствор, свободный от видимых частиц.

Противоглаукомные препараты и миотики. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2 составляет около 4 месяцев.

При  местном применении  тимолол  быстро проникает через роговицу. После инстилляции  глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой  влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа . В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Фармакодинамика

Кзоламол - комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги.

Дорзоламид - является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости в результате уменьшения образования бикарбонатных ионов и снижения  транспорта натрия и жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Предупреждает стимулирующее влияние  катехоламинов на бета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

- открытоугольная глаукома

- псевдоэксфолиативная  глаукома

По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого пораженного глаза утром и вечером.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит.

Редко

- иридоциклит,  увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия, аллергические реакции.
Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность,

- повышенная чувствительность к дорзоламиду, тимололу или любому компоненту препарата

- бронхиальная астма или другая хроническая обструктивная болезнь легких

- синусовая брадикардия, AV-блокада II и III, сердечная недостаточность, кардиогенный шок

- тяжелая почечная недостаточность (КК< 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет.

Исследований  взаимодействия Кзоламола с другими специфическими лекарственными средствами не проводилось.

Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), депрессия).

Кзоламол используется местно, но он может проникать в системный кровоток и усилить токсические реакции при применении  салицилатов в высоких дозах.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Совместное применение Кзоламола и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

При комбинированном применении Кзоламола с глазными каплями, содержащими адреналин, может наблюдаться расширение  зрачка, с противоглаукомными препаратами (бета-адреноблакоторы, пилокарпин, дипиверин, карбохол) – усиливается действие препаратов, с инсулином или оральными гипогликемическими препаратами – может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, сахарным диабетом (особенно лабильного течения).

В случае совместного применения  Кзоламола с другим офтальмологическим препаратом соблюдают интервал не менее 15 мин между закапываниями.

В период лечения необходим контроль содержания K+, электролитов в сыворотке крови и ее pH. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.

Кзоламол содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания.

Применение в педиатрии

Лекарственное средство не  рекомендуется детям и подросткам  до 18 лет ввиду  отсутствия  данных  по  безопасности и  эффективности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять

транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы:  головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

По 5 мл препарата во флаконы из полиэтилена высокой плотности, укупоренные капельницей и навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на  государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Период применения после вскрытия флакона  30 дней

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту

Jamjoom Pharmaceuticals Co.Ltd, Саудовская Аравия