Кзоламол Астана

Капли глазные,  5 мл

1 мл препарата  содержит

активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.25 мг (эквивалентно 20 мг дорзоламиду), тимолола малеат 6.83 мг (эквивалентно тимололу 5 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид**, натрия цитрат, маннитол, гидроксиэтилцеллюллоза, 1 М раствор натрия гидроксида   или 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

**- с 10 % избытком на серию

Прозрачный, бесцветный, слегка вязкий раствор, свободный от видимых частиц.

Противоглаукомные препараты и миотики. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2 составляет около 4 месяцев.

При  местном применении  тимолол  быстро проникает через роговицу. После инстилляции  глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой  влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа . В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Фармакодинамика

Кзоламол - комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги.

Дорзоламид - является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости в результате уменьшения образования бикарбонатных ионов и снижения  транспорта натрия и жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Предупреждает стимулирующее влияние  катехоламинов на бета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.