Лактинет-рихтер Актау

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,075 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - дезогестрел  0,075 мг,

вспомогательные вещества: полный рацемат α-токоферола, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон К30, крахмал картофельный, лактозы моногидрат,

 состав оболочки: Опадрай II розовый 85F28751: тальк, макрогол 3000, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью,  с гравировкой «D» на одной стороне и «75» на другой стороне, диаметром около 5.5 мм.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены. Дезогестрел

Код АТХ G03AC09

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро и метаболизируется в этоногестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,8 часа (Tmax) после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела - 70 %.

Распределение

Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Дезогестрел путём гидроксилирования и дегидрогенации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путём образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Средний период полувыведения этоногестрела около 30 часов. Стабильная концентрация (steady state) устанавливается на протяжении 4-5 дней. Плазменный клиренс этоногестрела составляет около 10 л/час. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов. Этоногестрел выделяется  с грудным молоком в соотношении 0,37-0,55 молока/плазмы. На основе этих данных возможное количество этоногестрела, которое может попасть в организм ребёнка, составляет 0,01-0,05 микрограмм при количестве молока 150 мл/кг/день.

Фармакодинамика

Лактинет®-Рихтер является контрацептивом, который содержит только прогестаген (дезогестрел). Препарат  хорошо подходит для применения в период кормления грудью, а также тем женщинам, которые не могут, либо не хотят принимать эстрогены. Механизм контрацептивного действия препарата достигается,  в основном за счет подавления овуляции,  что доказано ультразвуковым методом исследования яичников, а также отсутствием подъема прогестерона во вторую фазу менструального цикла и пика ЛГ в середине менструального цикла.  Кроме вышеперечисленных действий дезогестрел обладает свойством повышать вязкость слизистых выделений шейки матки. 

В ходе исследования, проводившегося в течение 2 циклов (где подтверждением овуляции считался уровень прогестерона выше 16 нмоль/л в течение 5 дней подряд) частота  овуляции  не превышала  1%, после отмены дезогестрела в течение 2 циклов (56 дней подряд), в среднем, овуляция наблюдалась  через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).

По данным сравнительного исследования эффективности (допускавшего прием пропущенных таблеток максимум через 3 часа после надлежащего времени приема) в группе, начавшей принимать препарат значение индекса Перля для дезогестрела составило 0.4.  Индекс Перля для дезогестрела сопоставим с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов.  Прием препарата  ведет  к снижению уровня эстрадиола до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. Не выявлено клинически значимого воздействия на углеводный обмен, а также на липидный обмен и гемостаз.