Летрозол актавис Алматы

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Эндокринная терапия. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ароматазы ингибиторы. Летрозол.

Код ATХ L02BG04

- адъювантная терапия рака молочной железы у женщин в постменопаузе, с гормоно-позитивным ранним инвазивным раком молочной железы

- продолжение адъювантной терапии у женщин в постменопаузе с гормоно-позитивным ранним инвазивным раком молочной железы, предварительно получавших стандартную адъювантную терапию тамоксифеном в течение 5 лет

- терапия первой линии у женщин в постменопаузе с гормоно-позитивным раком молочной железы

- распространенный рак молочной железы после рецидива или прогрессирования у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами

- неоадъювантная терапия у женщин в постменопаузе с гормоно-позитивным, HER-2 негативным раком молочной железы, когда химиотерапия не является подходящей терапией и немедленное оперативное вмешательство не показано

- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода (если отсутствуют показатели присутствия полной менопаузы)

- лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Лапп-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- пременопаузальный эндокринный статус

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Менопаузальный статус

У пациенток с невыясненным менопаузальным статусом необходимо до начала лечения препаратом Летрозол-Тева определить уровни ЛГ, ФСГ и/или эстрадиола.

Взаимодействия с другими препаратами

Тамоксифен, другие антиэстрогенные препараты или эстрогенсодержащие лекарственные средства могут нивелировать фармакологическое действие летрозола, поэтому следует избегать их одновременного применения с препаратом Летрозол-Тева.

Влияние на кости

Летрозол-Тева снижает концентрацию эстрогенов, а долговременное применение препарата может привести к снижению плотности костной ткани. У женщин с остеопорозом или риском остеорпороза необходимо определить плотность костной ткани с помощью костной денситометрии на начальном этапе адъювантного лечения препаратом Летрозол-Тева и с регулярными интервалами впоследствии. По мере необходимости следует начать профилактику или лечение остеопороза и тщательно контролировать состояние рассматриваемых пациентов.

Тендинит и разрыв сухожилия

Может произойти разрыв сухожилия (с неизвестной частотой). Требуется тщательный мониторинг пациентов и должны быть предприняты соответствующие меры (например, иммобилизация) для пораженного сухожилия.

Нарушение функции почек

У пациенток с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется (клиренс креатинина >10 мл/мин). Нет данных о применении препарата Летрозол-Тева у пациенток с клиренсом креатинина <10 мл/мин. Перед назначением препарата Летрозол-Тева таким больным следует тщательно взвесить соотношение потенциального риска и ожидаемого эффекта лечения.

Нарушение функции печени

Для пациенток с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы препарата не требуется (класс А по шкале Чайлд-Пью). У пациенток с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) системная экспозиция и Т½ летрозола приблизительно в два раза больше, чем у здорового человека. Такие больные требуют особого внимания при наблюдении. Клинический опыт при многократном дозировании отсутствует.

Лактоза

В виду того, что в состав препарата входит лактоза, препарат нельзя применять при наследственной непереносимости лактозы, галактозы, недостаточности Лапп-лактазы и мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Летрозол метаболизируется в печени под влиянием ферментов цитохрома P450 - CYP3A4 и CYP2A6 в метаболит летрозола. Таким образом, системное выведение летрозола зависит от лекарственных препаратов, влияющих на изоферменты CYP3A4 и CYP2A6.

Лекарственные препараты, увеличивающие уровень летрозола в сыворотке крови.

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 приводят к снижению метаболизма летрозола, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение летрозола с препаратами, подавляющими активность изоферментов (CYP3A4- итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин, телитромици; CYP2A6- метоксален) могут усиливать действие летрозола. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении данных препаратов с летрозолом.

Лекарственные препараты, подавляющие уровень летрозола в сыворотке крови.

Индукторы изофермента CYP3A4 усиливают метаболизм летрозола, тем самым уменьшая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение препаратов, активизирующих изофермент CYP3A4 (например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и зверобой) может приводить к снижению фармакологического эффекта летрозола. Это следует учитывать при совместном назначении данных препаратов с летрозолом.

Совместное назначение препарата Летрозол-Тева 2,5 мг с тамоксифеном 20 мг в сутки снижает уровень летрозола в плазме крови в среднем на 38%.

Лекарственные препараты, системные плазменные концентрации которых подвергаются изменениям посредством летрозола.

Летрозол угнетает активность изоферментов цитохрома Р450 - CYP2A6 и CYP2C19 (последнего умеренно). Это необходимо учитывать при одновременном назначении летрозола с лекарственными средствами, выведение которых в основном зависит от изофермента CYP2C19 и терапевтический индекс, которых ограничен (например, фенитоин, клопидогрел).