Левоцин-н, раствор, 5 мг / 1 мл 100 мл ×1
для инфузий, Фармасел, Украина • По рецепту
3 549 〒
Левоцин-н Актобе
Действующее вещество: Левофлоксацин
Аналоги
Алево, таблетки, 500 мг ×10
покрытые пленочной оболочкой, Алкем лабораториз, Индия • По рецепту
4 010 — 4 765 〒
Л-оптик ромфарм, капли, 0.5% 1 мл ×1
глазные, Ромфарм компани, Румыния • По рецепту
2 785 〒
Леваник, таблетки, 500 мг ×7
покрытые пленочной оболочкой, Медикал Юнион Фармасьютикалс, Египет • По рецепту
2 005 〒
Левозин, таблетки, 500 мг ×14
покрытые пленочной оболочкой, Нобел Алматинская ФФ, Казахстан • По рецепту
5 262 — 6 075 〒
Левозин, таблетки, 500 мг ×5
покрытые пленочной оболочкой, Нобел Алматинская ФФ, Казахстан • По рецепту
2 457 — 4 131 〒
Инструкция
Левоцин-н, раствор для инфузий, 5 мг / 1 мл 100 мл ×1, Фармасел Украина
Форма выпуска: Раствор для инфузийДозировка: 5 мг / 1 мл 100 млКол-во в упаковке: 1 шт.Производитель: ФармаселМНН: Левофлоксацин
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество - левофлоксацина гемигидрат – 512,46 мг (в пересчете на левофлоксацин безводный - 500 мг),
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций
Описание
Прозрачная, зеленовато-жёлтая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код АТХ J01MA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Принятый перорально, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, Сmax достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет около 99-100%. Равновесное состояние достигается на протяжении 48 часов при режиме дозирования 500 мг 1-2 раза в сутки.
Распределение
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после однократной дозы и 500 мг повторных доз, что указывает на широкое распределение в тканях организма.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких, альвеолярные макрофаги, легочную ткань, кожу (жидкость пузырей), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
Биотрансформация
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, которое выводится с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подлежит инверсии хиральной структуры.
Выведение
После внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов), в основном почками (более 85% введенной дозы).
Линейность
Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50‑1000 мг.
Характеристики относительно специальных групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина влияет степень почечной недостаточности. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из нижеследующей таблицы.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | <20 | 20-49 | 50-80 |
| Почечный клиренс (мл/мин) | 13 | 26 | 57 |
| Период полувыведения (часы) | 35 | 27 | 9 |
Пациенты пожилого возраста
Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.
Гендерные различия
Отдельный анализ относительно пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина зависимо от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные различия являются клинически значимыми.
Фармакодинамика
Левофлоксацин является синтетическим антибактериальным средством класса фторхинолонов и S(-) энантиомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Являясь антибактериальным фторхинолоном, левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гираза и топоизомеразу IV.
Степень бактерицидной активности Левоцина-Н зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК).
Устойчивость к левофлоксацину приобретается в виде ступенчатого процесса мутации целевого сайта в обоих типах топоизомеразы II, ДНК‑гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как барьерное проникновение (распространено с Pseudomonas) и механизмы оттока, также могут влиять на чувствительность к левофлоксацину.
Установлена перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.
Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных препаратов.
Рекомендованные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) граничные значения МИК для левофлоксацина, которые отделяют чувствительные микроорганизмы от микроорганизмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и микроорганизмы промежуточно чувствительные от резистентных микроорганизмов, приведены в таблице ниже тестирования МИК (мг/л).
Клинические граничные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (версия 2.0, 2012-01-01)
| Патоген | Чувствительные | Резистентные |
| Enterobacteriacae | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
| Pseudomonas spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
| Acinetobacter spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
| Staphylococcus pneumonia1 | ≤ 2 мг/л | > 2 мг/л |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
| Haemophilus influenzae2,3 | ≤ 1 мг/л | > 1 мг/л |
| Moraxella catarrhalis3 | ≤ 1 мг/л | > 1 мг/л |
| Граничные значения, не связанные с видами4 | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
|
1.Граничные значения касаются лечения левофлоксацином в высоких дозах. 2.Низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК ципрофлоксацина - 0,12-0,5 мг/л) может иметь место, но нет доказательств клинического значения этой резистентности для инфекций дыхательных путей, вызванных Haemophilus influenzae. 3.Штаммы с величинами МИК выше граничного значения являются очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и антимикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, и, если результат будет подтверджен, прислать изолят в соответствующую лабораторию. Хотя имеющиеся данные относительно клинического ответа для подтвердженных изолятов с МИК выше текущего резистентного граничного значения, о них следует сообщить как о резистентных. 4. Граничные значения применяются к пероральной дозе от 500 мг х 1 до 500 мг х 2 и внутривенной дозе от 500 мг х 1 до 500 мг х 2. |
||
Распространение резистентности может варьировать географически и по времени для отдельных видов. Желательно получать локальную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обращаться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что польза препарата, по крайней мере для некоторых типов инфекций, является сомнительной.
Антибактериальный спектр
Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробные бактерии
Peptostreptococcus.
Другие
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинрезистентный*, коагулазоотрицательный Staphylococcus haemolyticus.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробные бактерии
Bacteroides fragilis.
Естественно резистентные штаммы
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecium.
* Метициллинрезистентный Staphylococcus aureus с большой вероятностью может иметь общую резистентность к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину.
Показания к применению
Левоцин-Н для внутривенного введения назначают взрослым при лечении бактериальных воспалительных процессов, вызванных бактериями, чувствительными к левофлоксацину:
- внебольничная пневмония
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей (для вышеуказанных инфекций лекарственное средство следует применять только тогда, когда применение других антибактериальных средств, которые обычно рекомендованы для начального лечения этих инфекций, является нецелесообразным или невозможным)
- хронический бактериальный простатит.
- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей
Где купить Актобе
Левоцин-н, раствор для инфузий, 5 мг / 1 мл 100 мл ×1, Фармасел Украина
Искать в других городах
Цена на препарат Левоцин-н в Актобе начинается от 3 549 тг.
| Левоцин-н Раствор для инфузий 5 мг / 1 мл 100 мл ×1 | 3 549 тг. |