Леволет (раствор): инструкция по применению

1 мл раствора содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат 5.12,

  эквивалентный левофлоксацину 5.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Прозрачный, зеленовато-желтый окрашенный раствор

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет 99%. Левофлоксацин широко распределяется в тканях организма и биологических жидкостях. Концентрация левофлоксацина в паренхиме легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме. Левофлоксацин связывается с белками плазмы на 24-38%.

Метаболизм левофлоксацина ограничен. Приблизительно 87% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 48 часов, и менее 4%  обнаруживается в фекалиях через 72 часа.

Менее 5% введенной дозы обнаруживается в моче в виде десметил и N-оксид-метаболитов. Средний период полувыведения левофлоксацина из плазмы составляет  6 - 8 часов. Выведение осуществляется преимущественно почками (> 85% применённой дозы).

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика левофлоксацина не нарушается у пациентов с печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика

Левоксин - фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Степень бактерицидной активности Левоксина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (Сmax) или площади под кривой (AUC) и  минимальной ингибирующей концентрации (МИК).

Существует перекрёстная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Эффективен в отношении следующих возбудителей.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы).

- острый бактериальный синусит

- обострение хронического бронхита

- внегоспитальная пневмония

- осложненные инфекции мочевыводящих путей

- инфекции кожи и мягких тканей

Левоксин предназначен только для внутривенного капельного введения.

Кратность введения - 1 раз в сутки, продолжительность лечения устанавливает лечащий врач, в среднем  7-10 дней.

Инфузию проводят медленно: продолжительность инфузии 100 мл раствора левофлоксацина должна составлять не менее 60 мин.Через несколько дней, если позволяет состояние пациента, возможен переход от внутривенного капельного введения на пероральный прием левофлоксацина в той же дозе. При подборе дозы левофлоксацина следует придерживаться следующих рекомендаций.

Больные  с нарушенной функцией печени

Коррекция дозы для таких больных не требуется, поскольку Левоксин не подвергается существенному метаболизму в печени и выводится, главным образом, почками.

Больные  пожилого возраста

Коррекция дозы пожилым больным не требуется, за исключением той, которая может потребоваться в случае нарушения функции почек (см. «Особые указания»).

Дети

Левоксин противопоказан детям и находящимся в процессе роста подросткам.

Смешивание с другими растворами для инфузии

Левоксин, раствор для инфузии совместим со следующими растворами для инфузии:

- 0,9% физиологический раствор

- 5%  раствор глюкозы для инъекций

- 2,5% раствор глюкозы в растворе Рингера,

Несовместимость

Левоксин 5 мг/мл, раствор для инфузии, не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия  гидрокарбонат).

Этот лекарственный препарат  нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением тех,  которые указаны выше.

Частота побочных действий соотносится следующим образом:

часто - 1-10 больных из 100; иногда -  менее чем у 1 больного из 100; редко -  менее чем у 1 больного из 1000; очень редко -  менее чем у 1 больного из 10 000; в отдельных случаях – еще реже.

Часто

- тошнота, диарея,  повышение уровня ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ),  гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП))

- флебит

- реакция на месте инфузии

Иногда

- анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор

- кожная сыпь,  зуд

- головокружение, головная боль, повышенная сонливость, бессонница, раздражительность

- повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови

- лейкопения, эозинофилия

- общая слабость (астения)

- грибковая инфекция (и  размножение других  резистентных микроорганизмов)

Редко

- крапивница, бронхоспазм, одышка

- диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита

- судороги, парестезия, тремор, психотическое расстройство, депрессия, спутанность сознания,  ажитация, повышенная тревожность

- тахикардия, понижение  артериального давления

- тромбоцитопения, нейтропения

- поражение сухожилий, в том числе тендинит, например, ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли

Очень редко

- отек Квинке,  анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы

- фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка

- гипогликемия, особенно у больных диабетом

- нарушения зрения

- снижение слуха

- нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений, нарушение обоняния вплоть до полной его потери

- разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия

Эта побочная  реакция  может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер

- мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией

- гепатит

- острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита

- агранулоцитоз

- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями или действиями, галлюцинации

- сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, развитие её может быть быстрым

В отдельных случаях

-токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, гипергидроз

- удлинение интервала QT

- рабдомиолиз

- панцитопения, гемолитическая анемия

- звон в ушах

- желтуха и тяжёлое поражение печени, включая случаи острой печёночной недостаточности, прежде всего, у больных с тяжёлым основным заболеванием

- боль в спине, груди и конечностях

- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

- гиперсенситивный васкулит

- приступы порфирии у больных порфирией.

Левомак IV нужно отменить, если у больного появятся симптомы невропатии, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.