Левомак iv Тараз

100 мл раствора содержат

активное вещество: левофлоксацина гемигидрат 512.4 мг (эквивалентно левофлоксацину 500 мг),

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, активированный уголь, натрия эдетат, кислота лимонная безводная, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Прозрачный раствор желтого цвета.

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет 99-100%. Левофлоксацин широко распределяется в тканях организма и биологических жидкостях (проникает в слизистую оболочку бронхов, эпителиальную слизистую жидкость, альвеолярные макрофаги, легочную ткань, кожу (интерстициальная жидкость), простатическую ткань и мочу). Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Концентрация левофлоксацина в паренхиме легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме. Левофлоксацин связывается с белками плазмы на 30-40%.

Левофлоксацин плохо метаболизируется и менее 5% от введенной дозы выводятся с мочой в виде десметил- и N-оксид-метаболитов. Приблизительно 87% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 48 часов, и менее 4% обнаруживается в фекалиях через 72 часа.

Средний период полувыведения левофлоксацина из плазмы составляет 6-8 часов. Выведение осуществляется преимущественно почками (>85% от введенной дозы).

Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.

Пациенты с нарушением функции почек

При снижении функции почек выведение препарата почками и клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается, как показано в таблице ниже.

Пациенты пожилого возраста

Не существует значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста, кроме связанных с различиями в клиренсе креатинина.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика левофлоксацина не нарушается у пациентов с печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика

Левофлоксацин является синтетическим антибактериальным средством класса фторхинолонов и S(-) энантиомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Являясь антибактериальным фторхинолоном, левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гираза и топоизомеразу IV.

Степень бактерицидной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (Сmax) или площади под кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК).

Существует перекрёстная резистентность между левофлоксцином и другими фторхинолонами. Основной механизм резистентности обусловлен мутацией gyr-A. В результате такого механизма действия между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств нет перекрёстной резистентности.

Эффективен в отношении следующих возбудителей:

Чувствительные микроорганизмы:

Аэробные грамположительные бактерии

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus, Methicillin-susceptible, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные бактерии

Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

Прочие

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Микроорганизмы, у которых возможна приобретённая резистентность

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus Methicillin-susceptible^#, Коагулазо-отрицательные Staphylococcus spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa,

Serratia marcescens

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis

Штаммы, обладающие природной резистентностью

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecium

^# Метициллин-резистентный S. aureus с большой долей вероятности также обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

- внебольничная пневмония

- инфекции кожи и мягких тканей

Для вышеупомянутых инфекций Левомак IV следует применять только тогда, когда считается нецелесообразным использование антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для первоначального лечения этих инфекций.

- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей

- хронический бактериальный простатит

- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение

Следует использовать официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных средств.