Левоцин, раствор, 500 мг ×1
для инфузий, Гетц фарма, Пакистан • По рецепту
2 930 — 4 800 〒
Левоцин Астана
Действующее вещество: Левофлоксацин
Левоцин, таблетки, 500 мг ×10
покрытые пленочной оболочкой, Гетц фарма, Пакистан • По рецепту
3 188 — 4 730 〒
Аналоги
Алево, таблетки, 500 мг ×10
покрытые пленочной оболочкой, Алкем лабораториз, Индия • По рецепту
3 960 — 5 220 〒
Девилон, таблетки, 500 мг ×10
покрытые пленочной оболочкой, Медокеми, Кипр • По рецепту
7 030 — 8 090 〒
Капоксин, таблетки, 500 мг ×7
покрытые пленочной оболочкой, Рекордати Илач Сан. ве Тидж А.Ш, Турция • По рецепту
2 250 — 2 280 〒
Л-оптик ромфарм, капли, 0.5% 1 мл ×1
глазные, Ромфарм компани, Румыния • По рецепту
1 900 — 2 840 〒
Леваник, таблетки, 500 мг ×7
покрытые пленочной оболочкой, Медикал Юнион Фармасьютикалс, Египет • По рецепту
1 940 — 2 260 〒
Инструкция
Левоцин, раствор для инфузий, 500 мг ×1, Гетц фарма Пакистан
Форма выпуска: Раствор для инфузийДозировка: 500 мгКол-во в упаковке: 1 шт.Производитель: Гетц фармаМНН: Левофлоксацин
Состав
100 мл раствора содержит:
Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат – 5.124 мг (эквивалентно левофлоксацину – 5.000 мг);
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны.
Код АТХ J01MA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99-100%.
Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.
Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Распределение
Около 30-40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.
Проникновение в ткани и жидкости тела
Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Биотрансформация
Левофлоксацин почти полностью метаболизируется, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат <5% дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.
Выведение
После приема левофлоксацина внутрь или в/в введения препарат относительно медленно выводится из плазмы (t/2: 6-8 ч). Выводится в основном почками (>85% введенной дозы).
Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.
Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.
Линейность
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.
| Clкр [мл/мин] | <20 | 20-49 | 50-80 |
| Clпоч. [мл/мин] | 13 | 26 | 57 |
| t1/2 [ч] | 35 | 27 | 9 |
Не существует значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста, кроме связанных с различиями в клиренсе креатинина.
Половые различия
Отдельный анализ пациентов мужского и женского пола показал наличие очень незначительных половых различий в фармакокинетике левофлоксацина. Нет доказательств того, что данные половые различия обладают клинической значимостью.
Фармакодинамика
Левоцин является синтетическим антибактериальным средством класса фторхинолонов и S(-) энантиомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Являясь антибактериальным фторхинолоном, Левоцин действует на комплекс ДНК-ДНК-гираза и топоизомеразу IV.
Степень бактерицидной активности Левоцина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (Сmax) или площади под кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрации (MIC).
Основной механизм резистентности обусловлен мутацией gyr-A. Существует перекрёстная резистентность между Левоцином и другими фторхинолонами.
В результате такого механизма действия между Левоцином и другими классами антибактериальных средств нет перекрёстной резистентности.
Рекомендованные EUCAST критерии МIС для левофлоксацина с разграничением чувствительных микроорганизмов от умеренно чувствительных и умеренно чувствительных от резистентных представлены в таблице ниже, посвящённой результатам МIС теста (мг/л).
Клинические критерии МIС для левофлоксацина по EUCAST (20.06.2006 г.)
| Патогенный организм | Чувствительный | Резистентный |
| Enterobacteriacae | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
| Pseudomonas spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
| Acinetobacter spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
| S. pneumoniae1 | ≤ 2 мг/л | > 2 мг/л |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
| H. influenzae M. cararrhalis2 | ≤ 1 мг/л | > 1 мг/л |
| Критерии, не связанные с разновидностями3 | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
|
1- Критерий Ч/Н был увеличен с 1,0 до 2,0 во избежание широкого типа дистрибуции МIС. Критерии связаны с терапией высокими дозами. 2- Штаммы с показателем МIС выше критерия встречаются Ч/Н очень редко, и о них ещё не сообщалось. На любом из таких изолятов нужно повторить тесты по идентификации и на антимикробную чувствительность, и если результат подтвердиться, изолят нужно послать в авторитетную лабораторию. 3- Критерии, не связанные с разновидностями, были установлены, главным образом, на основании фармакокинетических (фармакодинамических) данных, и они не зависят от дистрибуции показателей МIС отдельных штаммов. Они предназначаются для штаммов, в отношении которых ещё не указан специфичный для штамма критерий, а не для штаммов, в отношении которых тестирование чувствительности не рекомендовано, или в отношении которых существует недостаточно доказательств, что штаммы под вопросом являются подходящим объектом для изучения (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы). |
||
Рекомендованные Институтом клинических и лабораторных стандартов, CLSI (бывший NCCLS), критерии MIC для Левоцина с разграничением чувствительных микроорганизмов от умеренно чувствительных и умеренно чувствительных от резистентных представлены в таблице ниже, посвящённой результатам МIС теста (мкг/мл) или теста на диффузию на диске (диаметр зоны в мм с использованием диска с 5 мкг Левоцина).
Критерии МIС и диффузии на диске для Левоцина по CLSI (М100-S17, 2007 г.)
| Патогенный организм | Чувствительный | Резистентный |
| Enterobacteriacae |
≤ 2 мкг/мл ≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
| не Enterobacteriacae |
≤ 2 мкг/мл ≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
| Acinetobacter spp. |
≤ 2 мкг/мл ≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
| Stenotrophomonas matophilial |
≤ 2 мкг/мл ≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
| Staphylococcus spp. |
≤ 1 мкг/мл ≥19 мм |
≥ 4 мкг/мл ≤ 15 мм |
| Enterococcus spp. |
≤ 2 мкг/мл ≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
| H. influenzae, M. cararrhalis1 |
≤ 2 мкг/мл ≥17 мм |
|
| Streptococcus pneumoniae |
≤ 2 мкг/мл ≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
| бета-гемолитический Streptococcus |
≤ 2 мкг/мл ≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
| 1- Отсутствие или редкая встречаемость резистентных штаммов исключает определение каких-либо категорий, отличных от «чувствительной» категории для штаммов, дающих результаты, которые наводят на мысль о «нечувствительной» категории; результаты теста по идентификации микроорганизма и на антимикробную активность следует подтвердить в авторитетной лаборатории с использованием референционного метода разведения, предлагаемого CLSI. | ||
Преобладание резистентности у конкретных видов может изменяться в зависимости от географического положения и времени; желательно иметь данные о резистентности в конкретных регионах, особенно, при лечении тяжёлых инфекций. Необходимо получить рекомендации эксперта, если преобладание резистентности в конкретном регионе таково, что польза от лекарственного вещества сомнительна, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.
Чувствительные микроорганизмы:
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus* чувствительный к метициллину, Staphylococcus saprophyticus, Стрептококки групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*
Аэробные грамотрицательные бактерии
Burkholderia cepacia°, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para- influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
Анаэробные бактерии
Peptostreptococcus
Другие
Chlamydophylia pneumoniae*, Chlamydophylia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum
Микроорганизмы, у которых возможна приобретённая резистентность
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus резистентный к метициллину, Коагулазо-отрицательные Staphylococcus spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*
Анаэробные бактерии
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus°, Bacteroides thetaiotamicron°, Bacteroides vulgatus°, Clostridium difficile°.
* клиническая эффективность была установлена в отношении чувствительных изолятов в одобренных клинических исследованиях.
° естественная умеренная чувствительность.
При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.
Показания к применению
Взрослым, для которых внутривенная терапия считается приемлемой, Левоцин, раствор для инфузии показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- внебольничная пневмония
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции мочевыводящих путей c осложнениями, в т.ч. пиелонефрит
- хронический бактериальный простатит
Необходимо следовать официальным руководствам по соответствующему применению антибактериальных средств.
Где купить Астана
Левоцин, раствор для инфузий, 500 мг ×1, Гетц фарма Пакистан
Искать в других городах
Цена на препарат Левоцин в Астане начинается от 2 930 тг.
| Левоцин Раствор для инфузий 500 мг ×1 | от 2 930 тг. |
| Левоцин Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг ×10 | от 3 188 тг. |