Аэрозоль 10%, 38г
Один флакон содержит
активное вещество - лидокаин 3,8 г (4,6 мг в одной дозе),
вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол (96%).
Почти бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом
Анестетики местные. Амиды. Лидокаин
Код АТХ N01B В02
Фармакокинетика
После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие. Действие Лидокаин аэрозоля развивается в течение 1 минуты и продолжается 5-6 минут. Субъективное ощущение онемения может сохраняться до 15 минут. Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу, но плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, площади обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом. Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, затем гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. Период полувыведения лидокаина - 1,6 часа.
Фармакодинамика
Лидокаин - амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, то есть обратимо тормозят проведение импульсов в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах). Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса. Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем - температурную и тактильную чувствительность. Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.
Лидокаин аэрозоль применяется во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.
Стоматологические процедуры и операции
- анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика
- при операциях вскрытия поверхностных абсцессов
- удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента
- снятие швов с раны слизистой оболочки
- анестезия десны перед наложением фиксирующей коронки или мостовидного протеза
- ручное или инструментальное снятие зубного камня, удаление (иссечение) увеличенного межзубного сосочка
- с целью уменьшения или подавления повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка;
в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс)
- у детей при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез
- при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.
Оториноларингология
- при лечении носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носовой полости
- для подавления глоточного рефлекса и анестезии мест инъекции
- в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи
- для анестезии при промывании пазух носа.
Эндоскопия и инструментальные методы исследования
- анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена)
- в случае смены трахеотомических трубок
Гинекология и акушерство
- при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии
- снятие швов
- анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки
- для иссечения и обработки разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.
Дерматология
- анестезия кожи или слизистых оболочек при малых хирургических операциях.
Аэрозоль для местного применения. При применении аэрозоля флакон следует держать в вертикальном положении. Доза препарата зависит от показаний и размеров анестезируемой поверхности. Одно нажатие на клапан сопровождается выделением 4,6 мг лидокаина. Для предупреждения всасывания и токсических эффектов Лидокаин следует использовать в минимальных дозах, обеспечивающих необходимое обезболивание. Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан, однако в акушерстве их количество может достигать 15-20 (максимум - 40 нажатий на 70 кг веса тела).
Смоченным марлевым тампоном препарат можно наносить на большие поверхности.
Дети
Лидокаин можно применять у детей, преимущественно методом нанесения (марлевым тампоном), что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также чувства жжения - обычный побочный эффект в педиатрии. Таким способом можно применять препарат и у детей в возрасте до 2-х лет.
Очень редко (≤ 1/10 000)
- аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, а в чрезвычайно тяжелых случаях – шок (применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности).
- симптомы возбуждения или угнетения центральной нервной системы, (повышенная возбудимость, головокружение, сонливость, судороги, потеря сознания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц)
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- временное нарушение чувствительности в месте введения
- преходящая боль в горле, хриплый голос, обратимая потеря голоса
- угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца, артериальная гипотензия
- местные реакции в виде умеренного чувства жжения и покалывания, при местном нанесении Лидокаина, которое исчезает по мере развития местноанестезирующего действия (через 1 минуту)
- преходящая эритема, преходящий отек в месте нанесения препарата
Частота системных эффектов после правильного применения аэрозоля Лидокаин чрезвычайно мала, т.к. количество препарата, который может попасть в кровоток чрезвычайно низко. В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата, могут наблюдаться системные побочные эффекты.
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации