Лидокаина гидрохлорид Караганда

Одна ампула раствора содержит:

активное вещество: лидокаина гидрохлорид 40 мг в 2 мл или 35 мг в 3.5 мл и 50 мг в 5 мл;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида (до рН 5.0-7.0), вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01BВ02

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 3-5 мин, при внутримышечном - через 5-15 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T_1/2 фазы распределения - 6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезаминирования с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T_1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Фармакодинамика

Лидокаин относится к анестетикам амидного типа. Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подобный эффект наблюдается на возбудимых мембранах клеток сердечной мышцы и головного мозга. Лидокаин характеризуется быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани.

- местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии

- блокада периферических нервов и нервных узлов