Линкомицин (раствор): инструкция по применению

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 300 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество – линкомицина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на линкомицин основание) 300 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат; 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость

Антибактериальные препараты для системного использования. Линкозамиды.

Код АТХ  J01FF02

Фармакокинетика

Хорошо проникает в пораженные ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнфалитический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите – проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-  сепсис

- подострый септический эндокардит

- хроническая пневмония

- абсцесс легкого

- эмпиема плевры

- плеврит

- отит

- остеомиелит (острый и хронический)

- гнойный артрит

- гнойный синусит

- гнойный тонзиллит

- послеоперационные гнойные осложнения

- раневая инфекция

- пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление

Парентерально: внутривенно, внутримышечно.

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении - 1,8 г, разовая -   0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г (в 3 приема с интервалом 8 ч).

Внутривенно, детям - в суточной дозе 10 - 20 мг/кг, вне зависимости от возраста. Внутривенно - только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7 - 14 дней (при остеомиелите - 3 нед и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Часто:

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии, боль в животе, диарея, глоссит, стоматит

Иногда:

- транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, при длительном применении в высоких дозах возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного колита

Редко:

- обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

- нарушение функции печени, желтуха

Очень редко:

- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения

- аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит,  ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона)

- нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит

- шум в ушах, вертиго

- местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса. При внутривенном введении – флебит

- прочие: грибковые инфекции мочеполового тракта.

При быстром внутривенном введении – снижение артериального давления, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца.