Локсидол (суппозитории): инструкция по применению

Суппозитории ректальные 15 мг

1 суппозиторий содержит

активное вещество - мелоксикама 15 мг,

вспомогательные вещества: макроголглицерилгидроксистеарат (Cremophor  RH 40), жир твердый (суппоцир AM)

Суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой жир­ной поверхностью

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТХ М01АС06

Фармакокинетика

Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.

Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, осо­бенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентра­ция в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плаз­ме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Метаболизм: Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с обра­зованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метабо­лит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окис­ления промежуточного метаболита,  5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Выведение: Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, пре­имущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. Фармакокинетические параметры практически  не изменяются  при  почеч­ной/печеночной недостаточности.

Фармакодинамика

Локсидол является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного инги-бирования ЦОГ-2.

Симптоматическое лечение болевого синдрома

- при остеоартрите (артроз, деге­неративные заболевания суставов)

- ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.

Для ректального применения.

Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день), так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и дли­тельности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока.

Максимальная рекомендованная доза составляет 15 мг/день.

- расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея

Редко:

- желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяже­лой степени, особенно у пациентов пожилого возраста

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

- зуд, сыпь

Нечасто

- реакция фоточувствитель­ности, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермаль-ный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу много­формной эритемы

- анафилактические/анафилактоидные реакции

- мелоксикам может вызвать приступ аст­мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

- ощущение опьянения, головная боль, голово­кружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации

- отеки; повышение АД, сердцебие­ние, приливы

- изменение показателей функции почек (по­вышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко острая по­чечная недостаточность

- временное повышение трансаминазы или билирубина)

Редко

- гепатит

- нечеткость зрения