ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Раствор для инъекций

Лекарственная форма

Одна ампула препарата содержит


	 активное вещество-&nbsp;мелоксикам 15 мг,


	 вспомогательные вещества:&nbsp;меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин,&nbsp;&nbsp;натрия хлорид,&nbsp;&nbsp;натрия гидроксид, вода для инъекций.

Состав

Прозрачный светло – желтый раствор

Описание

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.


	 Мелоксикам.


	 Код АТХ&nbsp;М01АС06

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-96 мин.


	 Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, составляет в среднем 11 л, индивидуальные различия составляют 7 – 20 %.


	 Биотрансформация.&nbsp;Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче определены четыре различных метаболита, неактивных в фармакодинамическом отношении. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от величины дозы)). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.


	 Выведение.&nbsp;Мелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почки, в неизмененном виде – 5 % от суточной дозы через кишечник, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.


	 Линейность/нелинейность фармакокинетики.&nbsp;Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 мг - 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.


	 Фармакокинетика у особых групп пациентов


	 Почечная/печеночная недостаточность


	 Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.


	 При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксиками.


	 Лица пожилого возраста


	 Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.


	 Пожилые женщины имеют более высокие значения&nbsp;AUC&nbsp;и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.


	 Фармакодинамика


	 Локсидол – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Локсидола ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.


	 Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления.&nbsp;Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.


	 Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.


	 Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакологические свойства

начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия:


	 &nbsp;- болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративном заболевании суставов)


	 - ревматоидного артрита


	 - анкилозирующего спондилоартрита

Показания к&nbsp;применению

Внутримышечное введение Локсидола показано только в течение первых нескольких дней лечения (от 3 до 5 дней в зависимости от тяжести состояния). Для последующего лечения следует принимать таблетки. Вероятность нежелательных реакций увеличивается вместе с дозой и продолжительностью воздействия, поэтому следует использовать наименьшую возможную продолжительность и минимальную эффективную суточную дозу.


	 Общую суточную дозу Локсидола следует принимать однократно. Максимальная рекомендуемая суточная доза Локсидола независимо от формы выпуска составляет 15 мг.


	 Болевой синдром при остеоартрите: 7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15&nbsp;мг/сут.


	 Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.


	 Анкилозирующий спондилоартрит:&nbsp;15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.


	 Особые группы пациентов.


	 У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска для&nbsp;&nbsp;сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5&nbsp;мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящимся на гемодиализе, Локсидол противопоказан.


	 Максимальная суточная доза Локсидол в ампулах у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.


	 Введение Локсидола осуществляется путем глубоких внутримышечных&nbsp;инъекций.


	 Внутривенное введение препарата Локсидола запрещено.


	 Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!

Способ применения и дозы

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, не известно – не может быть определено из доступных данных.


	 Расстройства кровеносной и лимфатической систем


	 Нечасто:


	 - анемия


	 Редко:


	 - изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения


	 - цитопения (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата)


	 Расстройства иммунной системы


	 Нечасто:


	 - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа


	 Редко:


	 - анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции


	 Психиатрические расстройства


	 Редко:


	 - изменение настроения


	 Неизвестно:


	 - спутанность сознания, нарушение ориентации


	 Расстройства нервной системы


	 Часто:


	 - головная боль


	 Неизвестно:


	 - головокружение


	 - сонливость


	 Офтальмологические расстройства


	 Редко:


	 - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения


	 Расстройства органов слуха


	 Нечасто:


	 - головокружение


	 Редко:


	 - шум в ушах


	 Сердечные расстройства


	 Редко:


	 - сердцебиение


	 Сосудистые расстройства


	 Нечасто:


	 - повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу


	 Расстройства органов дыхания


	 Редко:


	 - острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к&nbsp;&nbsp;ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)


	 Желудочно-кишечные расстройства


	 Часто:


	 -&nbsp;боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота


	 Нечасто:


	 -&nbsp;скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит


	 - запор, метеоризм, отрыжка, стоматит


	 Редко:


	 -&nbsp;гастродуоденальная язва, колит, эзофагит


	 Очень редко:


	 - перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)


	 Расстройства гепатобилиарной системы


	 Нечасто:


	 -&nbsp;преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)


	 Очень редко:


	 - гепатит


	 Дерматологические расстройства


	 Нечасто:


	 - зуд, ангиоэдема


	 Редко:


	 -&nbsp;токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница


	 Очень редко:


	 - буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь


	 Неизвестно:


	 - фотосенсибилизация


	 Расстройства мочеполовой системы


	 Нечасто:


	 - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)


	 Очень редко:


	 - острая почечная недостаточность


	 - затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи


	 Расстройства со стороны репродуктивной системы:


	 Неизвестно:


	 - женское бесплодие, задержка овуляции


	 Общие расстройства и местные реакции


	 Часто:


	 - отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения


	 Нечасто:


	 - отеки

Побочные действия

- повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата


	 -&nbsp;признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП&nbsp;в анамнезе


	 - периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)


	 - эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные


	 - острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)


	 - тяжелая печеночная недостаточность


	 - тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)


	 - язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания


	 - декомпенсированная сердечная недостаточность


	 - одновременный прием антикоагулянтов, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы


	 - беременность, грудное вскармливание


	 - детский и подростковый возраст до 18 лет

Противопоказания

- Другие ингибиторы синтеза простагландинов (ИСП), включая кортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития изъязвления или желудочно-кишечного кровотечения.


	 - Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск развития кровотечения. Если избежать совместного назначения препаратов не удается, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.


	 - Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов.


	 - Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы Локсидола.


	 - Метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать формулу крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности.


	 - Контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.


	 - Диуретики: при лечении НПВП имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Локсидола&nbsp;в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, необходимо проверить функцию почек перед началом терапии Локсидолом.


	 - Антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ], вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров


	 - Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина&nbsp;II&nbsp;(также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности


	 - Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма


	 - Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек


	 - Пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.


	 - Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь&nbsp;CYP&nbsp;2C9 и минорный путь&nbsp;CYP&nbsp;3A4) и на одну треть - другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует принимать во внимание возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся&nbsp;CYP&nbsp;2C9 и/или&nbsp;CYP&nbsp;3A4. Взаимодействие, опосредованное&nbsp;CYP&nbsp;2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.


	 Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии.


	 Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

Лекарственные&nbsp;взаимодействия

Локсидол в ампулах не предназначен для внутривенного введения!


	 Как и при применении других НПВП, при лечении в любое время может возникнуть потенциально смертельное желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.


	 Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. Локсидол следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.


	 В связи с применением Локсидола&nbsp;&nbsp;изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе. Наибольший риск этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, причем в большинстве случаев реакция проявляется в течение первого месяца лечения. Прием Локсидола следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.


	 НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к смерти. Этот риск может увеличиться вместе с продолжительностью терапии. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут подвергаться большему риску.


	 НПВП ингибируют синтез простагландинов почек, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного состояния. Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным заболеванием почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина&nbsp;II, или пациенты, подвергавшиеся обширному оперативному вмешательству, приведшему к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.


	 В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.


	 Доза Локсидола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.


	 Как и при применении других НПВП, иногда отмечается повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такая аномалия является значительной или стойкой, прием Локсидола следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.


	 Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.


	 Болезненные или ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Как и при применении других НПВП, следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.


	 НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков. В результате у пациентов, подверженных этим эффектам, может усилиться или обостриться сердечная недостаточность или гипертензия. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.


	 Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.


	 Фертильность, беременность и период лактации


	 Фертильность.&nbsp;Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего циклооксигеназу/синтез простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.


	 Таким образом, для женщин, которые имеют трудности с зачатием или подвергаются исследованиям в связи с бесплодием, следует рассмотреть отмену приема мелоксикама.


	 Беременность.&nbsp;Локсидол противопоказан во время беременности.


	 Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.


	 Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:


	 -&nbsp;сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)


	 -&nbsp;нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием;&nbsp;мать и плод в конце беременности:


	 -&nbsp;возможному увеличению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах


	 -&nbsp;подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов.


	 Период лактации.&nbsp;Известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Хотя специальные исследования Локсидола в этом отношении не проводились, следует избегать его применения у женщин, кормящих грудью.


	 Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами


	 Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Симптомы:&nbsp;тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.


	 Лечение:&nbsp;симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Передозировка

По 1.5 мл препарата помещают в ампулы из стекла.


	 По 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке из пленки (ПВХ).


	 По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках&nbsp;помещают в пачку из картона

Форма выпуска и упаковка

Хранить при температуре не выше 25ºС.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

3 года


	 Не применять по истечении срока годности.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция


	 (Давутпаша Джаддеси №145, Топкапы / Стамбул)


	 “PharmaVision&nbsp;Sanayi&nbsp;ve&nbsp;Ticaret&nbsp;A.Ş.”,&nbsp;Turkey


	 (Davutpaşa Caddesi No.145,&nbsp;Topkapı&nbsp;/&nbsp;İstanbul).

Локсидол Мартук с.

Локсидол, раствор, 15 мг 1.5 мл ×3

Локсидол, суппозитории, 15 мг ×6

Локсидол, таблетки, 15 мг ×20

Инструкция

Искать в других городах