Ломилан Актау

Таблетки 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - лоратадин 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат

Таблетки, от белого до почти белого цвета круглой формы, с риской на одной стороне

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные  препараты  системного действия  другие. Лоратадин.

Код АТХ  R06 AX 13

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от лекарственной формы. Пиковые концентрация лоратадина в плазме крови достигаются в течение 1-1.5 часов после приема препарата, пиковые концентрация метаболита лоратадина  (дискарбоэтоксилоратадина)  - немного позже. Действие лоратадина длится приблизительно 24 часа.

Фармакокинетические свойства малых доз лоратадина являются соразмерными и  при многократном дозировании существенно не меняются.

Распределение

Связывание лоратадина с белками плазмы обширно, а его метаболита в меньшей степени. Лоратадин и его метаболит не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем  распределения лоратадина высокий.

Лоратадин путем пассивной диффузии выделяется из организма в грудное молоко.

Количество лоратадина, которое поступает через плаценту к плоду, минимально.

Максимальное количество лоратадина выделяется из организма в материнское молоко в течение 8 часов, но его общее количество в грудном молоке минимально. Концентрация лоратадина в эмбриональной ткани ниже, чем концентрация в теле матери.

Метаболизм

После перорального приема лоратадина проявляется “эффект первого прохода”.

Лоратадин быстро метаболизируется в активную форму, которая эффективнее в четыре раза преимущественно  цитохромом Р-450 CYP3A4, а в меньшей степени  CYP2D6, что приводит к снижению  взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами.

Выведение

Период полувыведения лоратадина после применения однократной дозы - 10 часов, период полувыведения  метаболита лоратадина приблизительно 17 часов. Значения фармакокинетических параметров в организме различных пациентов значительно отличаются. Активный метаболит выводится с мочой и калом в гидроксилизированной форме. Лоратадин и активный метаболит выделяются в материнское молоко.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика лоратадина у детей и взрослых не различается. Для пожилых пациентов  характерен более высокий средний и максимальный показатели концентрации лоратадина в плазме крови, но не период распада и объем распределения. Такие же процессы наблюдаются у пациентов с нарушением функций почек. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и активного метаболита. У пациентов с циррозом печени наблюдается повышение в два раза верхних и средних показателей концентрации лоратадина в плазме, а период полувыведения длится значительно дольше.

Фармакодинамика

Ломилан - неседативное антигистаминное средство длительного действия, содержащее активное вещество лоратадин – селективный блокатор  периферических Н1-рецепторов и ограниченном проникновением в ЦНС.

Ломилан обладает ограниченной активностью по отношению к холинергическим и адренергическим рецепторам. Ломилан не обладает антихолинергической активностью. Ломилан не влияет на психомоторную функцию, по причине возможного низкого сродства к рецепторам гистамина в ЦНС.