Лопикард: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

Активное вещество:

Вспомогательные вещества: авицел PH 102, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 5 мг) и железа оксид красный (Е172) (для таблеток 10 мг).

Лопикард 5 мг: таблетки октаэдрической формы, кремового цвета, с оттиском “GETZ” на одной стороне и гладкая с другой стороны.

Лопикард 10 мг: таблетки овальной формы, светло-розового цвета, с оттисками “GETZ” на одной стороне и “10” на другой стороне.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ C08CA01

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах Лопикард хорошо абсорбируется, C_max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.T_1/2 из плазмы крови составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Терапевтическая постоянная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Лопикард биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения C_max Лопикарда в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса Лопикарда, что приводит к увеличению AUC и T_1/2. Как и предполагается, у пациентов различных возрастных групп с застойной сердечной недостаточностью наблюдается увеличение AUC и T_1/2 препарата.

Фармакодинамика

Лопикард блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия Лопикарда обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия Лопикарда при стенокардии окончательно не установлен, он уменьшает ишемию миокарда двумя путями. Лопикард расширяет периферические артериолы и таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) (постнагрузку) на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как число сердечных сокращений (ЧСС) не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Механизм действия Лопикарда вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Лопикарда обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия Лопикард в терапевтических дозах не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией разовая суточная доза Лопикарда увеличивает переносимость умеренной физической нагрузки, снижает случаи развития приступа стенокардии и депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Лопикард не вызывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови и пригоден при лечении больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии)

- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия)

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Лопикарда составляет 5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Какой-либо коррекции дозы Лопикарда при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. Рекомендуемая начальная доза Лопикарда для пациентов старше 65 лет – 5 мг один раз в сутки. Если требуется, увеличение дозы должно быть выполнено постепенно и с предостережением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Лопикард можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения. Изменения концентрации Лопикарда в плазме крови не коррелируются со степенью нарушения функции почек. Лопикард не удаляется во время диализа.

Пациенты с нарушениями функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Лопикарда (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается. Каких-либо рекомендаций по режиму дозирования препарата у данной категории пациентов до настоящего времени не разработано. Поэтому, дозировка должна быть тщательно и постепенно подобрана в зависимости от переносимости пациента и ответной реакции. Рекомендуется более низкая начальная доза 2,5 мг х 1 раз ежедневно.

- периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, чрезмерное снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке

- мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда

- артралгии, миалгии, артроз, миастения

- судороги мышц, боль в спине

- ощущение жара и "приливов" к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, "холодный" пот, озноб

- гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия

- сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости

- гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз

- гастрит, панкреатит, гепатит

- тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- одышка, ринит, кашель

- учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия

- кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница

- аллопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела

- нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах

- дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи