Лопикард Алматы

Одна таблетка содержит

Активное вещество:

Вспомогательные вещества: авицел PH 102, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 5 мг) и железа оксид красный (Е172) (для таблеток 10 мг).

Лопикард 5 мг: таблетки октаэдрической формы, кремового цвета, с оттиском “GETZ” на одной стороне и гладкая с другой стороны.

Лопикард 10 мг: таблетки овальной формы, светло-розового цвета, с оттисками “GETZ” на одной стороне и “10” на другой стороне.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ C08CA01

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах Лопикард хорошо абсорбируется, C_max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.T_1/2 из плазмы крови составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Терапевтическая постоянная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Лопикард биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения C_max Лопикарда в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса Лопикарда, что приводит к увеличению AUC и T_1/2. Как и предполагается, у пациентов различных возрастных групп с застойной сердечной недостаточностью наблюдается увеличение AUC и T_1/2 препарата.

Фармакодинамика

Лопикард блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия Лопикарда обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия Лопикарда при стенокардии окончательно не установлен, он уменьшает ишемию миокарда двумя путями. Лопикард расширяет периферические артериолы и таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) (постнагрузку) на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как число сердечных сокращений (ЧСС) не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Механизм действия Лопикарда вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Лопикарда обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия Лопикард в терапевтических дозах не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией разовая суточная доза Лопикарда увеличивает переносимость умеренной физической нагрузки, снижает случаи развития приступа стенокардии и депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Лопикард не вызывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови и пригоден при лечении больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии)

- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия)