Лоратал: инструкция по применению

Таблетки  10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - лоратадин 10.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат

Таблетки однородные, овальной формы белого цвета, с маркировкой «10» и «mg», разделенных между собой риской, на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой стороне.

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин

Код АТХ R06AX13

Фармакокинетика

Абсорбция

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина и дезлоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита пропорциональна дозе.

Распределение

Лоратадин имеет высокую степень (97% - 99%), а его основной активный метаболит дезлоратадин - умеренную степень (73 % - 76 %) связывания с белками плазмы.

У здоровых добровольцев, период полураспада лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет около 1 и 2 часа, соответственно.

Биотрансформация

После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму под влиянием CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит - дезлоратадин, является фармакологически активным и отвечает за большую часть клинического эффекта. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови (Tmax) составляет 1-1,5 ч и 1,5-3,7 ч после введения, соответственно.

Элиминация

Около 40 % введенной дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27 % введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Меньше  1 % выводится из организма в неизменном виде.

Период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев составляет  8,4 часа (варьирует от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (варьирует от 8,8 до 92 часов) для основного активного метаболита.

Почечная недостаточность

Значения AUC и Cmax у больных с хронической почечной недостаточностью увеличивались по сравнению с AUC и Cmax у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита значительно не изменялся. Проведение гемодиализа не влияло на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита у лиц с хронической почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

У больных с хроническим алкогольным поражением печени наблюдалось повышение значений AUC и Cmax лоратадина в 2 раза, в то время как фармакокинетический профиль активного метаболита не изменялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составлял 24 часа и 37 часов, соответственно, и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пожилые

Фармакокинетический профиль лоратадина и его активного метаболита сравним между молодыми и пожилыми добровольцами.

Фармакодинамика

Лоратадин – активное вещество препарата ЛОРАТАЛ® - представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов.

У большинства пациентов ЛОРАТАЛ®  не проявляет антихолинергического и седативного действия, при использовании в рекомендованных дозах.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, наружного осмотра или электрокардиограммы.

Лоратадин не обладает выраженной активностью относительно Н2-рецепторов. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

После приема 10 мг (одной дозы) или нескольких доз препарата на основании проведения кожных проб на гистамин выяснено, что выраженное антигистаминное действие развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 часов и длится 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

- симптоматическое лечение аллергического ринита

- хроническая идиопатическая крапивница

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Дети от 2 до 12 лет: с массой тела > 30 кг – 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, с массой тела < 30 кг – 5 мг (½ таблетки) один раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка) через день, с массой тела < 30 кг – 5 мг (½ таблетки) через день.

Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания.

У пациентов с нарушением функции почек

У больных с почечной недостаточностью корректировки дозирования не требуется.

Пожилые

У пожилых людей корректировки дозирования не требуется.

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков в диапазоне показаний, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендованной дозе 10 мг в день, нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2 % пациентов, принимавших лоратадин. Более часто, чем в группе плацебо, отмечались сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %).

Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе применения препарата в постмаркетинговый период: очень часто  (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко  (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных).

Очень редко

Нарушение со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек

Расстройства со стороны нервной системы: головокружение, судороги

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, сухость во рту, гастрит

Гепатобиллиарные расстройства: нарушение функций печени

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция

Общие нарушения: утомляемость

Дети

В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет, наиболее часто встречающиеся побочные реакции, чем в группе плацебо, были головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %).