Лоризан: инструкция по применению

Сироп

5 мл сиропа содержит

активное вещество – лоратадина – 5 мг;

вспомогательные вещества – кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, натрия  бензоат (Е211), ароматизатор абрикосовый, сахар, вода очищенная.

Прозрачная, бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом. Допускается легкая опалесценция.

Антигистаминные  средства для системного применения другие. Лоратадин. Код АТХ R06AХ13

Фармакокинетика

После перорального приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы.

Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.

Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых добровольцев сравнимый с профилем добровольцев пожилого возраста.

Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.

У больных с хронической почечной недостаточностью значение фармакокинетических параметров не увеличивается по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения значительно не меняется, а гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов.

У больных с алкогольным поражением печени возможно повышение значений фармакокинетических параметров лоратадина вдвое, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его метаболита составляет 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Фармакодинамика

Лоризан – трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоризан не имеет значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Взрослые и дети от 12 лет принимают по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Дети 2- 12 лет с массой тела более 30 кг – 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Дети с массой тела менее 30 кг – 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Нет необходимости в коррекции дозы людям пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначать меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза – 10 мг через день).

При приеме препаратов лоратадина у детей 2-12 лет могут отмечаться головная боль, нервозность или повышенная усталость, у детей от 12 лет и взрослых – сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонница.

В единичных случаях могут наблюдаться:

со стороны нервной системы: головокружение;

со стороны иммунной системы: анафилаксия, которая, в том числе, может сопровождаться лихорадкой, бронхоспазмом, судорогами, рвотой, потливостью, заложенностью носа;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция;

общие нарушения: повышенная усталость.