Луцетам (раствор): инструкция по применению

Раствор для инъекций 1 г/5 мл и 3 г/15 мл

Одна ампула по 5мл и 15мл содержит

активное вещество -  пирацетам 1 г или  3 г соответственно,

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор, без запаха.

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы и  ноотропы другие. Пирацетам.

Код ATХ N06B X03

Фармакокинетика

Для пирацетама характерна линейная фармакокинетика. Биодоступность препарата составляет почти 100%. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 2-8 часов. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови равен 4-5 часов, а из спинномозговой жидкости - 6-8 часов. Связывание с белками плазмы крови 15%. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнском организме) и попадает в грудное молоко. Препарат выделяется почками в неизмененной форме. После однократного введения 90-100% введенной дозы выделяется в течение 24-30 часов. Пирацетам подвергается диализу (эффективность экстракции 50-60%).

Фармакодинамика

Пирацетам - активное вещество препарата Луцетам® - является ноотропным средством со сложным механизмом действия. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания с фосфолипидным бислоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру и таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран. Луцетам® оказывает благоприятные эффекты на мозговую микроциркуляцию и метаболизм головного мозга пациентов с ишемией головного мозга, так как он улучшает регионарное кровоснабжение в ишемизированных областях без усиления перфузии интактных зон головного мозга. Луцетам® оказывает положительный гемореологический эффект: повышает эластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, ослабляет спазм капилляров. Кроме того, пирацетам непосредственно стимулирует синтез простациклина в интактной сосудистой стенке.  Луцетам® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, токсических и электросудорожных воздействий, травмы или после этих состояний. Луцетам® улучшает когнитивные функции (процесс обучения, память, внимание, сознание) у лиц с когнитивными нарушениями и без нарушений. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием.

Симптоматическое лечение

- психоорганические расстройства (в частности у пациентов, страдающих нарушением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией Альцгеймеровского типа)

- последствия нарушений мозгового кровообращения (афазия,  нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности)

- период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга

- кортикальная миоклония в качестве моно- или комплексной терапии

- головокружение и нарушение чувства равновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми расстройствами и психической неуверенностью)

- В составе комплексной терапии

- алкогольный абстинентный синдром, а также когнитивные нарушения, связанные с хроническим злоупотреблением алкоголя

- низкая обучаемость у детей  (в том с числе логопедическими методами)  для повышения работоспособности детей с затруднением обучения и дизлексией.

Препарат применять строго по назначению врача!

Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией на препарат. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-4 равные дозы. Длительность лечения определяется клиническим состоянием пациента. При парентеральном введении высоких доз препарата улучшение состояния ожидается в течение несколько дней. В дальнейшем переходят на пероральную форму Луцетама®. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. При хронических заболеваниях оптимальный эффект препарата обычно достигается в течение 6-12 недель. Через 3 месяца следует проанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразности его продолжения. Если дальнейшее применение препарата будет сочтено целесообразным, то приблизительно каждые 6 месяцев рекомендуется снижать дозу или полностью отменить прием препарата. В зависимости от этиологии заболевания - при наличии хорошего эффекта препарата - лечение может продолжаться несколько месяцев, а в случае болезни Альцгеймера - даже несколько лет.

Рекомендованные дозы при различных показаниях:

Препарат назначают внутривенно или внутримышечно в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза/сут.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема.

Лечение последствий нарушений мозгового кровообращения: 4,8-6 г/сут при подострых или хронических заболеваниях (длительностью более 15 дней).

Кортикальная миоклония: начальная доза - 7,2 г/сут, после чего при необходимости дозу можно повышать по 4,8 г с интервалами 3-4 дней до 24 г/сут. В дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, рекомендуется постепенное снижение суточной дозы с интервалами 2 дня (3-4 дня при синдроме Ланса-Адамса) по 1,2 г во избежание внезапного обострения заболевания или судорожных припадков при отмене препарата. Рекомендуется применять обычные дозы других препаратов для лечения кортикальной миоклонии; их дозы в дальнейшем можно также снижать при улучшении состояния пациента.

Головокружение и нарушение чувства равновесия: 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема.

При алкогольном абстинентном синдроме: 12 г/сут, поддерживающая доза по 2,4г/сут.

Для  коррекции пониженной обучаемости у детей в возрасте 6-13 лет: максимальная рекомендуемая доза 3,2 г/сут в 2 приема, в сочетании с логопедическим лечением.

Луцетам® в виде медленной внутривенной инфузии рекомендуются применять при острых состояниях, затрудненном или невозможном приеме препарата внутрь (нарушение глотания, бессознательное состояние пациента). Раствор можно также вводить внутривенно в течение нескольких минут без дополнительного разведения. Луцетам® раствор для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: глюкоза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5 %, 10%, 20 %; левулоза 5 %; хлорид натрия 0,9%;  декстран 40 - 10% в 0,9 %-ном растворе NaCl

декстран 100- 6% в 0,9 %-ном растворе NaCl; стерильный HAES 6 %; раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран.

Инфузионный раствор с добавлением пирацетама стабилен в течение не менее 24 часов.

Побочные эффекты, с частотой менее 5%

- нервозность, раздражительность, тревога, возбуждение, агрессивность, повышенная моторная активность, нарушение сна (наблюдаются в основном у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в суточной дозе выше 2400мг)

Побочные эффекты с частотой менее 2%

- тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка, увеличение массы тела.

Редко

- повышение или снижение артериального давления

- головокружение, головная боль, тремор

- повышение либидо

- аллергические реакции.

Очень редко

- бессонница (парадоксальный эффект), утомляемость

- после внутривенного введения возможны болезненность и тромбофлебит в месте инъекции, а также лихорадка и гипотензия.

В единичных случаях

- беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия, ухудшение течения эпилепсии

- ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.

Побочные эффекты обычно исчезают при снижении дозы.