ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,&nbsp;175 мг/5 мл

Лекарственная форма

Один&nbsp;грамм гранулята содержит


	 активное вещество&nbsp;- мидекамицина&nbsp;ацетат&nbsp;200&nbsp;мг,


	 вспомогательные вещества:&nbsp;метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота лимонная, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый (порошок), железа оксид желтый&nbsp;(E&nbsp;172), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахарин, маннитол

Состав

Мелкие гранулы желтого цвета с легким запахом банана без видимых примесей.&nbsp;После прибавления 100 мл воды&nbsp;и энергичного встряхивания должна образоваться суспензия желтого цвета с легким запахом банана.

Описание

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины.Макролиды. Мидекамицин


	 Код АТХ J01FA03

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Всасывание


	 Мидекамицин быстро и относительно хорошо всасывается,&nbsp;достигая&nbsp;максимальной&nbsp;концентраций в сыворотке от&nbsp;0,5 мкг/мл до&nbsp;2,5 мкг/мл&nbsp;в течение 1 - 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.


	 Распределение


	 Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 -&nbsp;329 литров.


	 47% мидекамицина и 3 - 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы&nbsp;1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0,4 мкг/мл – 1,7 мкг/мл мидекамицина ацетата.


	 Метаболизм и удаление


	 Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.


	 Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.


	 Фармакодинамика


	 Макропен®&nbsp;является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.


	 Макропен®&nbsp;активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки,&nbsp;Bacillus anthracis,&nbsp;Corynebacterium&nbsp;diphtheriae, и&nbsp;Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter,&nbsp;Moraxella&nbsp;catarrhalis&nbsp;и&nbsp;Neisseria&nbsp;spp.), анаэробов (Clostridium&nbsp;spp. и&nbsp;Bacteroides&nbsp;spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.


	 Критерии для&nbsp;Макропена&nbsp;относительно интерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и для других макролидов, согласно стандартам&nbsp;NCCLS&nbsp;(Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90&nbsp;≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90&nbsp;≥ 8 мкг/мл.


	 Метаболиты имеют аналогичный антибактериальный спектр,&nbsp;&nbsp;но их действие несколько слабее.


	 Механизм действия


	 Макропен®&nbsp;ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.


	 Как и другие макролидные антибиотики,&nbsp;Макропен®&nbsp;&nbsp;оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность&nbsp;in&nbsp;vitro&nbsp;уменьшается в кислой среде. Если значение&nbsp;pH&nbsp;в среде культивирования&nbsp;Staphylococcus&nbsp;aureus&nbsp;или&nbsp;Streptococcus&nbsp;pyogenes&nbsp;увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК для мидекамицина в два раза ниже. Если&nbsp;pH&nbsp;падает, ситуация обратная.


	 Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамицин&nbsp;накапливаеся также в нейтрофилах.&nbsp;Внутриклеточная концентрация&nbsp;мидекамицина превышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию&nbsp;мидекамицина&nbsp;в инфицированных тканях.


	 Макропен®&nbsp;влияет также на иммунные функции.

Фармакологические свойства

-&nbsp;&nbsp;инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и&nbsp;Ureaplasma&nbsp;urealyticum


	 -&nbsp;&nbsp;инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину


	 -&nbsp;&nbsp;энтериты, вызванные бактериями рода&nbsp;Campylobacter


	 -&nbsp;&nbsp;лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Показания к применению

Для приготовления суспензии необходимо вскрыть крышку флакона и прибавить 100 мл дистиллированной воды (допускается использование свежепрокипяченной и охлажденной воды), закрыть крышку флакона и хорошо взболтать до образования однородной суспензии (около 2- 3 мин). Перед использованием готовую суспензию необходимо взболтать. Отмеривать необходимое количество нужно с помощью приложенной мерной ложки. 1 мерная ложка содержит 175 мг мидекамицина ацетата.


	 Суспензию необходимо принимать до еды.


	 Ниже приведена схема назначения (суточная доза 50 мг/кг массы тела):

<table cellspacing="0">
<tbody>
<tr>
	<td>
		
			 Дети
		
	</td>
	<td>
		<h5>Суспензия&nbsp;175&nbsp;мг/5&nbsp;мл</h5>
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 до&nbsp;30&nbsp;кг&nbsp;(~ 10&nbsp;лет)
		
	</td>
	<td>
		
			 2 x 22,5&nbsp;мл&nbsp;(787,5&nbsp;мг или 4,5 мерные ложки)
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 до&nbsp;20&nbsp;кг&nbsp;(~ 6&nbsp;лет)
		
	</td>
	<td>
		
			 2 x 15&nbsp;мл&nbsp;(525&nbsp;мг или 3 мерные ложки)
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 до&nbsp;15&nbsp;кг&nbsp;(~ 4&nbsp;года)
		
	</td>
	<td>
		
			 2 x 10 мл (350 мг&nbsp;или 2 мерные ложки)
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 до&nbsp;10&nbsp;кг&nbsp;(~ 1&nbsp;-&nbsp;2&nbsp;года)
		
	</td>
	<td>
		
			 2 x 7,5 мл (262,5 мг&nbsp;или 1,5 мерные ложки)
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 до&nbsp;5&nbsp;кг&nbsp;(~ 2&nbsp;месяца)
		
	</td>
	<td>
		
			 2 x 3,75 мл&nbsp;(131,25 мг, отмерить до метки 3,75 мл на мерной ложке)
		
	</td>
</tr>
</tbody>
</table>

	 Суточная доза&nbsp;Макропена составляет 20 – 40 мг/кг массы тела, разделенная на три приема или 50 мг/кг массы тела в два приема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в три приема.


	 Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Способ применения и дозы

Нечасто(≥1/1 000 до <1/100):


	 -&nbsp;&nbsp;тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматиты


	 Очень редко (<1/10 000):


	 -&nbsp;&nbsp;эозинофилия


	 -&nbsp;&nbsp;псевдомембранозный колит


	 -&nbsp;&nbsp;сыпь, крапивница, зуд


	 -&nbsp;&nbsp;повышение активности трансаминаз и желтуха


	 При возникновении серьезных побочных действий необходимо прекратить прием препарата.

Побочные действия

-&nbsp;&nbsp;повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата


	 -&nbsp;&nbsp;тяжелая печеночная недостаточность

Противопоказания

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома&nbsp;P450. В отличие от эритромицина&nbsp;Макропен®&nbsp;не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом&nbsp;P450. В результате он не воздействует на фармакокинетику&nbsp;теофиллина.


	 Макропен®&nbsp;может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать период полувыведения и увеличивать&nbsp;AUC&nbsp;(площадь под кривой)&nbsp;карбамазепина. Рекомендуется назначать с осторожностью детям, которые одновременно принимают&nbsp;карбамазепин или&nbsp;циклоспорин,&nbsp;и следует контролировать их уровни в сыворотке по мере возможности.


	 Одновременный прием&nbsp;Макропена и&nbsp;алкалоидов спорыньи&nbsp;может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.


	 Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании&nbsp;варфарина,&nbsp;потому что&nbsp;Макропен®&nbsp;может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Лекарственные взаимодействия

Данная лекарственная форма предназначена только для детей массой менее&nbsp;30 кг. Взрослым и детям массой более&nbsp;30 кг&nbsp;препарат следует применять в виде таблеток.


	 При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у детей&nbsp;&nbsp;с нарушенной функцией печени.


	 Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.


	 Информация о вспомогательных веществах


	 Препарат содержит маннитол, который может оказывать умеренное послабляющее действие.


	 Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции замедленного типа.

Особые указания

Симптомы&nbsp;-&nbsp;тошнота и рвота.


	 Лечение&nbsp;– симптоматическое.

Передозировка

По 20 г во флаконы темного стекла вместимостью 150 мл с закручивающейся алюминиевой крышкой и внутренней полиэтиленовой прокладкой.


	 По 1 флакону в комплекте с мерной ложкой из полипропилена вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Форма выпуска&nbsp;и упаковка

Хранить в оригинальной упаковке&nbsp;при температуре не выше 25&nbsp;°С.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

3 года; готовой суспензии – 14 сут при хранении в холодильнике или 7 сут при&nbsp;температуре не выше 25&nbsp;°С.


	 Не&nbsp;применять&nbsp;после истечения срока&nbsp;хранения.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

КРКА, д.д., Ново место, Словения


	 Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Макропен Манкент

Макропен, гранулы, 175 мг ×1

Макропен, таблетки, 400 мг ×16

Инструкция

Искать в других городах