ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Таблетки,&nbsp;покрытые пленочной оболочкой&nbsp;400 мг

Лекарственная форма

Одна&nbsp;таблетка&nbsp;содержит


	 активное вещество&nbsp;- мидекамицин 400&nbsp;мг,


	 вспомогательные вещества:&nbsp;калия полакрилин, тальк,&nbsp;целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,


	 пленочная оболочка:&nbsp;сополимер метакрилата&nbsp;основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид&nbsp;(Е 171), тальк

Состав

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Описание

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Мидекамицин.


	 Код АТХ&nbsp;JO1FAO3

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Всасывание


	 Медикамицин&nbsp;&nbsp;быстро и относительно хорошо всасывается и достигает&nbsp;максимальной&nbsp;концентрации&nbsp;в сыворотке в течение 1 - 2 часов,&nbsp;от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл.&nbsp;Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.


	 Распределение


	 Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.


	 47% мидекамицина и 3 - 29% метаболитов связываются с протеинами.


	 Метаболизм и&nbsp;выведение


	 Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5%&nbsp;-&nbsp;с мочой.


	 Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

<div>
	 Фармакодинамика
</div>

	 Механизм действия


	 Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.


	 Как и другие&nbsp;антибиотики&nbsp;группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата&nbsp;в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность&nbsp;in vitro&nbsp;уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования&nbsp;Staphylococcus aureus&nbsp;или&nbsp;Streptococcus pyogenes&nbsp;увеличивается от 7,2 до 8,0,&nbsp;МПК (минимальная подавляющая концентрация)&nbsp;для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.


	 Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как&nbsp;хламидии,&nbsp;легионеллы и&nbsp;листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет&nbsp;более&nbsp;10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования&nbsp;in vitro&nbsp;показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено&nbsp;усиление&nbsp;хемотаксиса на фоне лечения&nbsp;в сравнении с эритромицином.


	 Медикамицин, вероятно, стимулирует активность&nbsp;in vivo&nbsp;естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для&nbsp;in vivo&nbsp;антибиотического действия мидекамицина.


	 Антибактериальное действие


	 Мидекамицин является&nbsp;антибиотиком&nbsp;группы макролидов&nbsp;широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки,&nbsp;Bacillus anthracis,&nbsp;Corynebacterium diphtheriae&nbsp;и&nbsp;Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter&nbsp;spp., Moraxella catarrhalis&nbsp;и&nbsp;Neisseria&nbsp;spp.), анаэробов (Clostridium&nbsp;spp. и&nbsp;Bacteroides&nbsp;spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.


	 In vitro&nbsp;бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

<table>
<tbody>
<tr>
	<td colspan="2">
		
			 &nbsp;Средняя&nbsp;МПК90&nbsp;(мкг/мл)
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Бактерия
		
	</td>
	<td>
		
			 мидекамицин
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Streptococcus pneumoniae
		
	</td>
	<td>
		
			 0,10
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Streptococcus pyogenes
		
	</td>
	<td>
		
			 0,20
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Streptococcus viridans
		
	</td>
	<td>
		
			 0,39
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Staphylococcus aureus
		
	</td>
	<td>
		
			 1,5
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Listeria monocytogenes
		
	</td>
	<td>
		
			 1,5
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Bordetella pertussis
		
	</td>
	<td>
		
			 0,20
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Legionella pneumophila
		
	</td>
	<td>
		
			 0,12 – 1
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Moraxella catarrhalis
		
	</td>
	<td>
		
			 -
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Helicobacter pylori
		
	</td>
	<td>
		
			 -
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Propionibacterium acnes
		
	</td>
	<td>
		
			 -
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Bacteroides fragilis
		
	</td>
	<td>
		
			 3,13
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Mycoplasma pneumoniae
		
	</td>
	<td>
		
			 0,0078
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Ureaplasma urealyticum
		
	</td>
	<td>
		
			 1,56
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Mycoplasma hominis
		
	</td>
	<td>
		
			 -
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Gardnerella vaginalis
		
	</td>
	<td>
		
			 -
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Chlamydia trachomatis
		
	</td>
	<td>
		
			 -
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
			 Chlamydia pneumoniae
		
	</td>
	<td>
		
			 -
		
	</td>
</tr>
</tbody>
</table>

	 Критерии для интерпретации&nbsp;МПК&nbsp;мидекамицина&nbsp;такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим&nbsp;лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их&nbsp;МПК90&nbsp;≤ 2 мкг/мл,&nbsp;и,&nbsp;как устойчивые, если их&nbsp;МПК90&nbsp;≥ 8 мкг/мл.


	 Антимикробная эффективность метаболитов


	 Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных&nbsp;показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше&nbsp;in vivo, чем&nbsp;in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.


	 Устойчивость


	 Устойчивость к макролидам развивается&nbsp;из-за уменьшения&nbsp;проницаемости&nbsp;внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации&nbsp;лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и изменения&nbsp;места&nbsp;приложения&nbsp;действия,&nbsp;&nbsp;что&nbsp;наиболее важно.


	 С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных&nbsp;S. aureus&nbsp;колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых&nbsp;&nbsp;S. Aureus&nbsp;штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость&nbsp;Streptococcus pyogenes&nbsp;к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и&nbsp;C. diphteriae.

Фармакологические свойства

-&nbsp;&nbsp;инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и&nbsp;Ureaplasma&nbsp;urealyticum


	 -&nbsp;&nbsp;инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину


	 -&nbsp;&nbsp;энтериты, вызванные бактериями рода&nbsp;Campylobacter


	 -&nbsp;&nbsp;лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Показания к применению

Макропен должен приниматься до еды.


	 Взрослые и дети массой более 30 кг:&nbsp;по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.


	 Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Способ применения и дозы

Нечасто&nbsp;(от ≥ 1 / 1000 до <1 / 100)


	 -&nbsp;&nbsp;тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит


	 Очень редко&nbsp;(<1 / 10, 000)


	 -&nbsp;&nbsp;эозинофилия


	 -&nbsp;&nbsp;псевдомембранозный колит


	 -&nbsp;&nbsp;сыпь, крапивница и зуд


	 -&nbsp;&nbsp;повышение уровня трансаминаз и желтуха


	 При возникновении&nbsp;&nbsp;тяжелых&nbsp;побочных&nbsp;эффектов&nbsp;&nbsp;лечение следует&nbsp;прекратить.

Побочные действия

-&nbsp;&nbsp;повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата


	 -&nbsp;&nbsp;тяжелая печеночная недостаточность


	 -&nbsp;&nbsp;детский возраст до 6 лет

Противопоказания

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома&nbsp;P450. В отличие от эритромицина мидекамицин не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом&nbsp;P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина.


	 Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать&nbsp;AUC&nbsp;(площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и по возможности следует контролировать их уровни в сыворотке.


	 Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.


	 Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, так как мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Лекарственные взаимодействия

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.


	 Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.


	 Беременность и лактация


	 Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.


	 Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения&nbsp;&nbsp;Макропеном.


	 Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.


	 Не влияет.

Особые указания

Симптомы:&nbsp;при приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота.


	 Лечение:&nbsp;симптоматическое.

Передозировка

По&nbsp;8&nbsp;таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.


	 По 2&nbsp;контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Форма выпуска&nbsp;и упаковка

Хранить&nbsp;в&nbsp;оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от влаги месте.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

3 года

<div>
	 Не&nbsp;применять&nbsp;по истечении&nbsp;срока годности.
</div>

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

КРКА, д.д. Ново место, Словения


	 Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Макропен Риддер

Макропен, таблетки, 400 мг ×16

Инструкция

Где купить Риддер

Искать в других городах

Цена на препарат Макропен в Риддере начинается от 2 300 тг.