Макситрол Костанай

Капли глазные, 5мл

1мл содержит

активные вещества: дексаметазон 1.0 мг

неомицина сульфат 3500 МЕ

полимиксина В сульфат 6000 МЕ,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, хлорид натрия, полисорбат 20,  гипромеллоза,  кислота хлороводородная  и/или натрия гидроксид для коррекции рН, вода очищенная.

Непрозрачная суспензия от белого до бледно-желтого цвета без аггломератов.

Противовоспалительные препараты в комбинации с противомикробными препаратами. Глюкокортикостероиды в комбинации с противомикробными препаратами. Дексаметазон в комбинации с противомикробными препаратами.

Код АТХ S01СА01

Фармакокинетика

Максимальная концентрация дексаметазона в водянистой влаге глаза, составляющая примерно 30нг/мл, достигается в течение двух часов, с последующим снижением концентрации с периодом полураспада 3 часа.

Дексаметазон выводится путем реакции метаболизма. Примерно 60% дозы обнаруживается в моче в виде 6-β-гидроксидексаметазона. Неизмененный дексаметазон в моче не обнаружен. Период полувыведения из плазмы составляет 3-4 часа. Около 77-84% дексаметазона связывается с сывороточным альбумином. Диапазон клиренса лежит в пределах  от 0,111 до 0,225 л/ч/кг и объем распределения – в пределах от 0,576 до 1,15 л/кг. Пероральная биодоступность дексаметазона составляет примерно 70%.

Неомицин всасывается плохо, при местном применении всасывание незначительное.

Абсорбция полимиксина В сульфата через клеточные мембраны лежит в диапазоне от очень слабой и несущественной до абсолютного непроникновения.

Фармакодинамика

Макситрол® – комбинация дексаметазона с противомикробными препаратами.

Кортикостероиды оказывают противовоспалительное действие путем подавления адгезии молекул сосудистых эндотелиальных клеток, циклооксигеназы I и II и выброса цитокинов. Это действие завершается снижением выработки про-воспалительных медиаторов и подавлением адгезии циркулирующих лейкоцитов к сосудистому эндотелию, тем самым предотвращая адгезию к воспаленным тканям глаза. Дексаметазон, по сравнению с некоторыми другими стероидами, имеет выраженную противовоспалительную активность со сниженной активностью минералокортикоидов и является самым мощным противовоспалительным средством.

Комбинация неомицина сульфата и полимиксина В сульфата, входящих в состав препарата Макситрол® капли глазные,  активна против следующих видов патогенных микроорганизмов:

Грамположительные:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Грамотрицательные:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Разновидности Klebsiella/Enterobacter

Proteus mirabilis

Pseudomonas aeruginosa

Serattia marcescens

Неомицина сульфат и полимиксина В сульфат имеют синергическую активность in vitro против некоторых штаммов Enterococcus, включая Enterococcus faecalis. Неомицина сульфат – бактериальный  антибиотик широкого спектра действия. Он активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и имеет низкий риск выборочной микробной устойчивости. Однако, большинство Streptococci и множество штаммов Pseudomonas устойчивы к неомицину.

Полимиксин В сульфат – селективное антибактериальное средство, главным образом активен против грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa.

Макситрол® капли глазные не обеспечивает полной защиты против  Streptococci, включая Streptococcus pneumonia.