Мелаксен Семей

Нервная система. Психолептики. Снотворные и седативные средства. Агонисты рецепторов мелатонина. Мелатонин

Код АТХ: N05CН01

- нарушение сна, утомляемость в том числе у пациентов пожилого возраста

- расстройство нормального суточного (циркадного) ритма, обусловленное нарушением режима сон-бодрствование, в том числе при десинхронозе (резкая смена часовых поясов)

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- выраженное нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность

- аутоиммунные заболевания

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

В отдельных сообщениях описывалось обострение аутоиммунного заболевания у пациентов, принимающих мелатонин. Нет данных относительно применения мелатонина в виде таблеток у пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Препарат МЕЛАКСЕН®, таблетки, покрытые оболочкой 3 мг не рекомендуется принимать пациентам с аутоиммунными заболеваниями.

МЕЛАКСЕН® не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетические взаимодействия

- Мелатонин метаболизируется главным образом печеночными ферментами цитохрома Р450 CYP1A, в первую очередь CYP1A2. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими активными веществами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.

- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увелечение AUC в 17 раз и С_max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1А2 и CYP2С19. Следует избагать такой комбинации.

- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментом CYP1A2.

- Ингибиторы изоферментов CYP1A2 (например хинолоны) способны повышать экспозицию мелатонина.

- Индукторы изофермента CYP1A2 (карбамазепин, рифампицин) способный снижать плазменную концентрацию мелатонина.

- Курение может снижать уровень мелатонина из-за индукции CYP1A2.

Фармакодинамические взаимодействия

- Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых (например, мидазолам, темазепам) и небензодиазепиновых (например, залеплон, золпидем и зопиклон) снотворных средств. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

- Мелатонин может влиять на антикоагулянтную активность варфарина.

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы эпифиза. Нормализует циркадные ритмы. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомотивной активности и температуры тела. Способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сновидения становятся более яркими и эмоционально насыщенными).

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции. Проявляет иммуностимулирующие и выраженные антиоксидантные свойства.

Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина и соматотропина.

Не вызывает привыкания и зависимости.