Таблетки 15 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - мелоксикама 15 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, лактоза безводная - 54.35 мг, кросповидон, повидон (ПВП К30), натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.
Таблетки круглой формы светло – желтого цвета, с риской крестообразной формы на одной стороне.
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам
Код АТХ М01АС06
Фармакокинетика
Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.
Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).
Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.
Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.
Объем распределения после многократного приема (от 7,5 до 15 мг) в среднем составляет 11 л, межиндивидуальные различия составляют 30 – 40 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит - 5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5´-гидроксиметилмелоксикама, который также, экскретируется, но в меньшей степени (9 % от дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.
Средний период полувыведения (T1/2) составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин после однократного приема мелоксикама.
Линейность/нелинейность. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.
Фармакодинамика
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным веществом (НПВС) из семейства оксикамов, с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами.
Противовоспалительное действие мелоксикама было доказано на классических моделях воспаления. Как и у других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, есть, по крайней мере, один общий способ действия для всех НПВП (включая мелоксикам): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных медиаторов воспаления.
Cимптоматическая терапия:
- болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративные заболевания суставов)
- ревматоидного артрита
- анкилозирующего спондилоартрита
Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы. Суточную дозу следует принимать однократно, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Рекомендуемая суточная доза препарата МЕЛБЕК ФОРТ ®, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Болевой синдром при остеоартрите: |
7,5 мг/сут (половина таблетки 15 мг). При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут (одна таблетка 15 мг). |
Ревматоидный артрит: |
15 мг/сут (одна таблетка 15 мг). В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут (половина таблетки 15 мг). |
Анкилозирующий спондилоартрит: |
15 мг/сут (одна таблетка 15 мг). В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут (половина таблетки 15 мг). |
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилоартрита составляет 7,5 мг в сутки.
У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут.
При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, МЕЛБЕК ФОРТ® противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МЕЛБЕК ФОРТ ® не должна превышать 7,5 мг.
Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
Дети и подростки
Мелбек ФОРТ® противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, не известно – не может быть определено из доступных данных.
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем
Нечасто:
- анемия
Редко:
- изменение общего анализа крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения
- цитопения (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата)
Очень редко:
- агранулоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто:
- другие реакции гиперчувствительности немедленного типа
Редко:
- анафилактические реакции, анафилактоидные реакции
Нарушения психики
Редко:
- изменение настроения, ночные кошмары
Неизвестно:
- спутанность сознания, нарушение ориентации
Нарушения со стороны нервной системы
Часто:
- головная боль
Нечасто:
- головокружение
- сонливость
Нарушения со стороны органов зрения
Редко:
- конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто:
- головокружение
Редко:
- шум в ушах
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто:
- повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу
Редко:
- сердцебиение
Очень редко:
- инфаркт миокарда, инсульт
Сердечная недостаточность наблюдалась при терапии с НПВП.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко:
- острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)
Нарушения со стороны ЖКТ
Очень часто:
- диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея
Нечасто:
- скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, мелена, гастрит
- отрыжка, стоматит
Редко:
- гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
Очень редко:
- перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации иногда могут быть серьезными и потенциально смертельным, особенно у пожилых.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто:
- преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)
Очень редко:
- гепатит
Нарушение со стороны кожных покровов
Нечасто:
- ангионевротический отек, зуд, сыпь
Редко:
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница
Очень редко:
- буллезные дерматиты, мультиформная эритема
Неизвестно:
- фотосенсибилизация
Нарушение функции почек и расстройства мочеиспускания
Нечасто:
- задержка натрия и воды, гиперкалиемия
- изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)
Очень редко:
- острая почечная недостаточность
- затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто:
- отек, включая отек нижних конечностей
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
Неизвестно:
- женское бесплодие, задержка овуляции
форте, Нобел Алматинская ФФ, Казахстан
По рецепту
ФармФирма Сотекс, Россия
По рецепту
Фармстандарт-Лексредства, Россия
По рецепту
покрытые оболочкой, Уорлд медисин, Сша
По рецепту
Нобел Алматинская ФФ, Казахстан
По рецепту