Мелбек форт Актобе

Таблетки 15 мг

Одна  таблетка содержит

активное вещество - мелоксикама 15 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, лактоза безводная - 54.35 мг, кросповидон, повидон (ПВП К30), натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.

Таблетки круглой формы светло – желтого цвета, с риской крестообразной формы на одной стороне.

Противовоспалительные и противоревматические препараты.  Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам

Код АТХ М01АС06

Фармакокинетика

Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.

Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).

Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.

Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.

Объем распределения после многократного приема (от 7,5 до 15 мг) в среднем составляет 11 л, межиндивидуальные различия составляют  30 – 40 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит - 5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5´-гидроксиметилмелоксикама, который также, экскретируется, но в меньшей степени (9 % от дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.

Средний период полувыведения (T1/2) составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Линейность/нелинейность. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Лица пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным веществом (НПВС) из семейства оксикамов, с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами.

Противовоспалительное действие мелоксикама было доказано на классических моделях воспаления. Как и у других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, есть, по крайней мере, один общий способ действия для всех НПВП (включая мелоксикам): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных медиаторов воспаления.