Метфогамма 500: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество – метформина гидрохлорид 500 мг

                                       (эквивалентного метформину 389,9 мг);

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, Повидон 30, магния стеарат;

состав оболочки: гипромеллоза (5 mPas), пропиленгликоль, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, почти без запаха, диаметр – 10.9-11.4 мм, высота – 6.2-7.0 мм

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ A10BA02

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови С_max достигается через 2,5 часа после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Метформин переносится в эритроциты, вероятно, эритроциты являются вторичным депо распределения. Выделяется в неизменённом виде почками. Период полувыведения составляет 6,5 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата. Предполагается, что фармакокинетика адсорбции метформина нелинейная.

Фармакодинамика

Метфогамма^®500 тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена путем воздействия на гликогенсинтазу, увеличивает транспортную способность всех типов белковых мембранных переносчиков глюкозы. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает общий уровень холестерина, уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

- лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, в частности, у пациентов с избыточным весом, если соблюдение диеты и физическая нагрузка не обеспечивают адекватного гликемического контроля,

- в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными антидиабетическими средствами, или с инсулином

Взрослым:

Монотерапия и в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами

Обычная исходная дозировка составляет одну таблетку с пленочным покрытием 2 или 3 раза в день во время или после еды.

По истечении периода от 10 до 15 дней необходимо произвести корректировку дозы исходя из результатов измерений уровня глюкозы в крови. Постепенное повышение дозировки оказывает благоприятное воздействие на желудочно-кишечную переносимость.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет 1000-2000 мг в сутки. Максимальная суточная рекомендованная доза составляет 3 г метформина, разделенной на 3 приема. Курс лечения препаратом является длительным.

Если предполагается переход с другого перорального антидиабетического препарата, сначала должно быть прекращено применение текущего лекарственного препарата, а затем начать лечение Метфогаммой^® 500, начиная с указанной выше дозировки.

Сочетание с инсулином

Метфогамма^® 500 и инсулин могут использоваться в рамках комбинированной терапии в целях обеспечения оптимального контроля уровня глюкозы в крови. Обычная исходная доза Метфогамма^® 500 составляет 2-3 таблетки ежедневно, в то время как дозировка инсулина корректируется на основе измерений уровня глюкозы в крови.

Пациенты пожилого возраста

Поскольку у пациентов пожилого возраста часто наблюдается снижение почечной функции, дозировка Метфогамма^® 500 должна регулироваться исходя из функции почек. Поэтому необходимо производить регулярную оценку функции почек.

Пациенты с ограниченной почечной функцией

Метформин может быть назначен пациентам с умеренно нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 45-49 мл/мин, рассчитанная скорость гломерулярной фильтрации 45-59 мл/мин/1.73 м²) только при отсутствии других факторов, увеличивающих риск лактоацидоза, со следующей регулировкой дозы: начальная дозировка метформина гидрохлорида 500 мг один раз в день. Максимальная дневная доза 1 г, разделенная на 2 приема. Функции почек должны часто подвергаться мониторингу (каждые 3-6 месяцев). В случае снижения указанных выше показателей прием метформина должен быть остановлен немедленно.

Детская популяция

Монотерапия и сочетание с инсулином: Метфогамма^® 500 может применяться у детей в возрасте старше 10 лет и подростков. Обычная начальная доза составляет 1 таблетку 500 мг один раз в день во время или после еды. Через 10-15 дней доза должна быть скорректирована по результатам измерения уровня глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая суточная доза метформина гидрохлорида – 2 г при разделении на 2-3 приема.

Для избежание побочных действий и их симптомов рекомендуется деление суточного дозирования метформина на 2-3 приема, сам уровень дозирования повышать медленно.

Очень часто (≥ 1/10)

-     тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита

Часто (≥ 1/100 до 1/10)

-     изменение вкуса: металлический привкус во рту

Очень редко (<1/10,000)

-     лактоацидоз

-     снижение абсорбции витамина B₁₂ и понижение его сывороточного уровня в процессе длительного применения метформина (в качестве причины реакции может рассматриваться наличие у пациентов мегалобластной анемии)

-     единичные аномальные результаты функциональных печеночных тестов или гепатит, проходящий после прекращения приема метформина

-     кожные реакции, эритема, зуд, крапивница