МИСОЛ: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество – сертралина  гидрохлорид  55,954 мг или 111,908 мг, эквивалентно 50,00 мг и 100,000 мг сертралина соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, ПВП К30 (Повидон), аэросил 200, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,

состав пленочной оболочки №1:

Sepifilm LP 770: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171).

Описание
Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 50 мг).

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин.

Код АТХ  N06AB06

Фармакокинетика

При приеме сертралина дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина  в плазме достигает пика (Cmax) через 4,5 - 8,4 ч после приема. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 ч. Постоянный уровень сертралина в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю лечения препаратом (прием дозы один раз в сутки). Сmax и площадь под кривой (AUC) сертралина  пропорциональны дозе от 50 до 200 мг. Соответственно периоду полувыведения при повторном приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата в сравнении с однократным приемом. При приеме препарата во время еды площадь под кривой незначительно увеличивается, а Сmax – увеличивается на 25% до достижения времени пиковой плазменной концентрации (Тmax), а затем уменьшается с 8 ч до 5,5 ч.

Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма сертралина N-десметилирование. N-десметилсертралин – основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, с периодом полувыведения от 62 ч до 104 ч. N-десметилсертралин значительно уступает по активности сертралину. Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последовательному восстановлению, гидроксилированию и глюкуронидной конъюгации. Около 40 - 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с мочой через 9 дней.  Неизменный сертралин не обнаруживается в моче.  Около 40 - 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с калом, включая 12 - 14% неизменного сертралина.

Сертралин связывается с белками (98%) в концентрации от 20 до 500 нг/мл.

Плазменный клиренс у пожилых пациентов на 40 % ниже, чем у молодых.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата МИСОЛ® связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат является специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина и оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Не обладает сродством к адренергическим (альфа - 1, альфа - 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу.

Не вызывает физической и психической зависимости.

- лечение больших депрессивных эпизодов, профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов

- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей с 6 лет

- панические расстройства с или без агарофобии

- посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

- социальные тревожные расстройства

МИСОЛ® назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером.

Таблетки МИСОЛ® можно принимать независимо от приема пищи.

Начальная доза

Депрессия и ОКР: лечение препаратом МИСОЛ® следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: при недостаточном эффекте применения МИСОЛ® у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной – с соответствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение для лечения детей

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение препаратом МИСОЛ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Подбор дозы у детей и подростков

Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Применение для лечения пожилых людей

В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.

Применение у больных с недостаточностью функции печени

МИСОЛ® следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Применение у больных с недостаточностью функции почек

Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Очень часто

- бессонница, сонливость, головокружение, головная боль

- тошнота, сухость во рту, диарея

- нарушение эякуляции

- усталость

Часто

- фарингит

- потеря аппетита, повышение аппетита

- депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревога, ажитация, снижение либидо, бруксизм, парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушение внимания

- расстройства зрения, тиннит

- сердцебиение, приливы, зевота

- абдоминальная боль, рвота, диспепсия, метеоризм, запор

- кожная сыпь, гипергидроз

- миалгия

- сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция

- боль в груди

Нечасто

- инфекции верхних дыхательных путей, ринит

- галлюцинации, эйфория, апатия, нарушение мышления

-судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, расстройства речи, спутанность сознания гипокинезия, гипотония, гипорефлексия

- постуральное головокружение, мигрень, боль в ушах

- тахикардия, гипертензия, гиперемия

- бронхоспазм, диспноэ, кашель, эпистаксис

- эзофагит, дисфагия, гиперсаливация, отрыжка, геморрой

- периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница

- остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, судорожные подергивания мышц

- никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, расстройства мочеиспускания

- вагинальное кровотечение, нарушение сексуальной функции у женщин

- недомогание, озноб, повышение температуры, жажда

- повышение массы тела, снижение массы тела

Редко

- дивертикулит, гастроэнтерит

- средний отит

- неоплазма

- лимфоаденопатия

- гиперхолестеринемия, гипогликемия

- лекарственная зависимость, психотические расстройства, агрессия, параноидная реакция, суицидальные мысли/поведение, лунатизм, гипомания, мания, преждевременная эякуляция,

- кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения

- нарушение слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, экзофтальм,  птоз, конъюнктивит, нистагм, глаукома

- инфаркт миокарда, брадикардия, кардиальные расстройства, периферическая ишемия

- ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота

- стоматит, язвы языка, гиперплазия десен, зубная боль, усугублённый кариес, глоссит, мелена

- нарушения функции печени

- дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение структуры волос, ненормальный запах кожи,  акне, экзема, гипертрихоз, обесцвечивание кожи, пустулёзная сыпь

- гиперакузия

- нарушения со стороны костей

- недержание мочи

- меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, генитальные выделения, приапизм, галакторея

- грыжа

- снижение лекарственной толерантности, нарушение походки

- повышение активности АЛТ, АСТ

- вазодилатация

- травмы

- атипичная сперма

С неизвестной частотой

- лейкопения, тромбоцитопения, анемия

- анафилактоидные реакции, аллергические реакции

- гиперпролактинемия

- гипотиреоидизм, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

- гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия

- паранойя, двигательные расстройства, включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежет зубами, нарушение походки, синкопэ, кошмарные сновидения

- серотонинергический синдром или злокачественный нейролептический синдром, в некоторых случаях связанные с совместным применением серотонинергических лекарственнных средств, что включает ажитацию, беспокойство, потоотделение, диарею, лихорадку, гипертензию, тахикардию, ригидность, акатизию, психомоторные нарушения, беспокойность, нарушения зрения

- желудочно-кишечные кровотечения, гематурия

- панкреатит

- желтуха, печеночная недостаточность, гепатит

- синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, зуд

- артралгия, мышечные судороги

- гинекомастия, нарушения менструального цикла

- периферические отеки

- нарушение функции тромбоцитов, повышение уровня холестерина

Дети

Общий профиль побочных реакций у детей, схож с профилем взрослых.

Очень часто (≥ 1/10)

- головная боль, бессонница

- диарея, тошнота

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

- боль в груди

- мания, лихорадка

- рвота, потеря аппетита, влияют лабильности, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, кошмары, усталость, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм

Не часто (≥ 1/1000 до < 1/100)

- удлинение QT на ЭКГ

- попытки суицида, депрессия, апатия, галлюцинации, кошмарные сновидения

- гипервентиляция, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, бруксизм

- анемия, недомогание, снижение массы тела

- боль в груди

- наружный отит, боль в ушах

- глазная боль, расширение зрачка

- ринит

- печеночная недостаточность, повышение уровня аланинаминотрансферазы

- цистит, гематурия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия

- нарушение менструального цикла, приливы

- крапивница, пурпура, пустуллезная сыпь, алопеция, дерматит, заболевания кожи, неприятный запах кожи

- простой герпес

- травмы