Мисол Костанай

Нервная система. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин.

Код АТХ N06AB06

- депрессии различной этиологии, профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов

- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей с 6 лет

- панические расстройства с или без агарофобии

- посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

- социальные тревожные расстройства

- гиперчувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

- одновременное лечение необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) из-за риска развития серотонинового синдрома с такими симптомами, как возбуждение, тремор и гипертермия или период в течение 14 дней после прекращения их приема

- одновременный прием с пимозидом

- нестабильная эпилепсия

- непереносимость галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет (для пациентов с ОКР)

- детский и подростковый возраст до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР

Применение у детей

Сертралин не рекомендуется детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет.

Суицидальные действия (суицидальные попытки и мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались среди детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если, основываясь на клинической необходимости, решение о лечении, все-таки принято, пациента необходимо проверить на появление суицидальных симптомов. Кроме того, данные по безопасности детей и подростков, касающиеся роста, созревания и когнитивно-поведенческого развития, ограничены. Врачи должны вести наблюдение за детьми при длительном лечении для выявления нарушений в системе организма.

Переход от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессивных или aнтиобсессивных препаратов: достаточный опыт в отношении оптимальных сроков перехода от приема СИОЗС, антидепрессивных или aнтиобсессивных препаратов к приему сертралина, ограничен. При переходе от одного препарата к другому, особенно от длительно действующих препаратов, таких как флуоксетин, требуется уход, особое внимание и медицинский контроль.

Совместное назначение сертралина с другими препаратами, которые усиливают эффекты серотонинергической нейротрансмиссии, такими как триптофан, фенфлюрамин или агонисты 5-HT, или растительным препаратом, зверобоем (гиперицидом).

зверобоя (hypericum perforatum), следует принимать с осторожностью и избегать по мере возможности из-за возможности фармакодинамического взаимодействия.

Удлинение интервала QT/ желудочковая тахикардия типа «пируэт» (Torsade de Pointes- TdP)

Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» в период постмаркетингового применения сертралина. Большинство случаев наблюдалось у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QT/желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому сертралин следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT.

Симптомы мании/гипомании наблюдались у небольшого числа пациентов, получавших антидепрессанты и антиобсессивные препараты, включая сертралин. Поэтому у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе сертралин следует применять с осторожностью.

Пациенту, находящемуся в маниакальной фазе, прием сертралина следует прекратить.

У больных шизофренией могут обостриться психотические симптомы.

При терапии сертралином могут появиться судороги

Сертралин не рекомендуется пациентам с нестабильной эпилепсией, а за больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение. Пациенту, у которого развиваются судороги, прием сертралина нужно прекратить.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе увечий и суицида (суицидальные действия). Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Так как улучшение в первые недели лечения и более не наблюдается, до достижения оптимального клинического эффекта следует установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых назначается сертралин, также могут вызвать повышенный суицидальный риск. Кроме того, эти условия могут быть сопутствующими с депрессивным расстройством тяжелой степени. Те же меры предосторожности, необходимые при лечении больных с депрессивным расстройством тяжелой степени, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными действиями в анамнезе, или те, у кого были суицидальные мысли до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или суициду, поэтому за ними во время лечения требуется тщательный контроль. У взрослых пациентов с психическими расстройствами наблюдался повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению у пациентов младше 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, за лицами с высокой группой риска, должно проводиться совместно с медикаментозной терапией, особенно в начале лечения и после изменения доз. Пациенты (и опекуны больных) должны быть информированы о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно при появлении данных симптомов.

Гипонатриемия

Гипонатриемия может возникнуть в результате лечения СИОЗС или ИОЗНС (ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина), включая сертралин. Во многих случаях гипонатриемия развивается в результате синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ). Уровень сывороточного натрия снижается до 110 ммоль/л и ниже. Большему риску развития гипонатриемии при приеме СИОЗС и ИОЗНС подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, принимающие диуретики, или пациенты со сниженным объёмом циркулирующей крови.

Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затруднение концентрации внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, которая может привести к падениям. Признаки и симптомы с более тяжелыми и/или серьезными случаями включают галлюцинации, обморок, судороги, кому, остановку дыхания и смерть.

Симптомы отмены при прекращении приема сертралина

Симптомы отмены при прекращении лечения общие, особенно если это резкое прекращение. Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая длительность лечения, дозировка, частота снижения дозы. Наиболее распространенными реакциями являются: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и глубокие сны), возбудимость или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти симптомы проявляются в легкой или умеренной степени; однако у некоторых пациентов они могут проявляться и в тяжелой форме. Они обычно появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но о таких симптомах сообщалось очень редко, они появлялись у пациентов, случайно пропустивших дозу. Как правило, эти симптомы само излечивающиеся и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут проявляться дольше (2-3 месяца и более). Следовательно, рекомендуется постепенное снижение дозы сертралина при прекращении приема препарата более нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение сертралина приводит к развитию акатизии, характеризующейся неприятным или тревожным беспокойством и нуждой двигаться чаще, а также неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего, это происходит в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых появились такие симптомы, повышение дозы может привести к пагубным последствиям.

Сексуальная дисфункция

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Нежелательные реакции»). Сообщалось о длительной сексуальной дисфункции, при которой симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИОЗС/ИОЗСН.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль. Может потребоваться корректировка дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Аномальное кровотечение/кровоизлияние

При приеме СИОЗС поступали сообщения о кожных кровотечениях (кровоподтеки, пурпура и другие геморрагические проявления), желудочно-кишечных или гинекологических кровотечениях. Пациентам, принимающим СИОЗС, а также пациентам с нарушениями свертываемости крови в анамнезе следует соблюдать осторожность, особенно при одновременном применении с препаратами, влияющими на тромбоцитарную функцию (антикоагулянты, атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП).

SSSRIs/SNRIs могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Беременность и лактация», «Нежелательные реакции»). Электросудорожная терапия

Клинические исследования об установлении рисков и пользы от комбинированного применения ЭСТ и сертралина, не проводились.

Лактоза

Поскольку лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу (см. раздел 6.1), пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать это лекарство.

Натрий

Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть, практически не содержит натрия

- с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая необратимого типа ИМАО (селегилин), обратимого типа селективного действия (моклобемид) и обратимого типа неселективного действия (линезолид) и возникают серьезные побочные эффекты: тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение и гипертермию с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судороги и смерть. Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неселективным ингибитором МАО, и его не следует назначать пациентам, получавшим сертралин. Лечение сертралином следует начинать более чем через 14 дней после лечения ИМАО, а также лечение сертралином следует прекратить за 7 дней до лечения ИМАО (см. раздел 4.3).

- одновременный прием сертралина и пимозида противопоказан. Повышение уровня пимозида примерно на 35% наблюдалось при приеме однократной дозы 2 мг пимозида (см. раздел 4.3).

- одновременное применение сертралина и алкоголя, алкоголь-содержащих препаратов не рекомендуется

- одновременное использование сертралина в дозе 200 мг/сут с карбамазепином, галоперидолом или фенитоином не влияет на когнитивные и психомоторные характеристики у здоровых лиц

- необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании фентанила (используется для общей анестезии или для лечения хронической боли), других серотонинергических препаратов (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны) и других опиатов (см. раздел 4.4).

- одновременное использование сертралина с другими препаратами, которые могут продлить интервал QT (например, некоторые антипсихотики и антибиотики), может увеличить риск удлинения QT и/или желудочковых аритмий (например, torsade de pointes).

- совместное применение сертралина с литием усиливает появление тремора, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном введении сертралина с литием пациенты должны контролироваться.

- Плацебо-контролируемое исследование на здоровых добровольцах показало, что длительный прием сертралина в дозе 200мг/сут не приводит к клинически значимому ингибированию метаболизма фенитоина. Тем не менее, поскольку появились сообщения о некоторых случаях высокой экспозиции фенитоина у пациентов, принимающих сертралин, рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови после начала терапии сертралином с соответствующей корректировкой дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение фенитоина и сертралина может привести к снижению уровня сертралина в плазме. Не исключено, что другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, карбамазепин, зверобой (Hypericum perforatum) и рифампицин могут снизить уровень сертралина в плазме.

- слабость, гиперрефлексия, нарушение координации, спутанность сознания, тревога и волнение могут возникнуть после применения сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут возникнуть и при приеме других средств того же класса (триптаны) и других серотонинергических препаратов (в том числе других серотонинергических антидепрессантов) и других опиатов. Если сопутствующее лечение сертралином оправдано, то следует проявлять осторожность (см. раздел 4.4).

- одновременный прием сертралина 200 мг в сутки с варфарином приводит к небольшому, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, которое может в редких случаях привести к дисбалансу значения МНО (международного нормализованного отношения). Требуется тщательный контроль протромбинового времени в начале и после прекращения терапии сертралином.

- одновременное применение с циметидином приводит к значительному снижению клиренса сертралина. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.

- сертралин не влияет на способность атенолола блокировать бета-адренергические рецепторы.

- никаких взаимодействий дигоксина с сертралином при дозе 200 мг в день не наблюдалось.

- риск кровотечения может увеличиться при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, НПВС, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) или другими препаратами, которые могут увеличить риск кровотечения (см. раздел 4.4).

- СИОЗС могут снижать активность холинэстеразы в сыворотке, что приводит к длительной нервно-мышечной блокаде мивакурии или других нервно-мышечных блокирующих агентов.

- сертралин может действовать как ингибитор CYP 2D6 от легкой до умеренной степени. Длительный прием сертралина 50 мг в сутки приводили к умеренному (в среднем 23-37%) увеличению концентрации дезипрамина в плазме (маркер активности изофермента CYP 2D6) в стационарном состоянии. Клинически релевантные взаимодействия могут возникать с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим показателем, таким как антиаритмические средства класса 1C, такие как пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно при приеме высоких доз сертралина.

Сертралин не играет клинической роли в качестве ингибитора CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 и CYP 1A2.

Совместное применение сертралина с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, ингибиторы протеазы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) может привести к еще большему воздействию сертралина. Это также относится к умеренным ингибиторам CYP3A4 (например, aпрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил и дилтиазем). Использование сильных ингибиторов CYP3A4 следует избегать во время лечения сертралином.

Уровни сертралина в плазме увеличиваются примерно на 50% у медленных метаболизаторов по CYP2C19, в сравнении от быстрых метаболизаторов. Нельзя исключать взаимодействия с мощными ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин и флувоксамин).