Монтигет Алматы

Одно саше содержит:

Активное вещество: натрия монтелукаста 4,16 мг (эквивалентно монтелукасту 4 мг),

Вспомогательные вещества: маннитол, гипромеллоза (Фармакоат 606), магния стеарат, вишневый ароматизатор.

Белый или почти белый гранулированный порошок, с ароматом вишни.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ RO3DC03

Фармакокинетика

Абсорбция. После перорального приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг, Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (Т_max). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на C_max в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой. Безопасность и эффективность продемонстрированы в ходе клинических исследований в группах, где таблетки 10 мг, покрытые оболочкой, принимали независимо от еды.

После приема натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 4 мг C_max у детей в возрасте 2–5 лет достигается через 2 ч. C_max на 66% выше, а С_min ниже по сравнению со значениями, полученными для взрослых при приеме таблеток 10 мг.

Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации в среднем составляет 8-11 л. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через ГЭБ было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченного радиоизотопом материала через 24 ч после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании в терапевтических дозах в состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и пациентов детского возраста концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP3А4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст по 10 мг в сутки. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохром Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема перорально меченного изотопом монтелукаста 86% выводится с калом на протяжении 5 дней и менее чем 0,2% - с мочой. В сочетании с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении это свидетельствует о том, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов. Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме монтелукаста в высоких дозах (в 20 и 60 раз превышавших дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечали при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиновыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции, как бронхоспазм, гиперсекрецию, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Согласно клиническим исследованиям, монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатацию отмечают в течение 2 ч после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. У взрослых и у детей от 2 до 14 лет при сравнении с плацебо терапия монтелукастом уменьшала количество эозинофилов в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

- Дополнительное лечение астмы для пациентов с 6 месяцев до 5 лет при недостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и β-агонистами короткого действия по требованию

- Альтернативный способ лечения астмы для пациентов 2-5 лет вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов, а также при непереносимости ингаляционных кортикостероидов

- Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками для пациентов с 2 лет и старше.

- Сезонный аллергический ринит у детей с 6 месяцев и старше

Детям необходимо принимать лекарства только под контролем взрослых. Дозировка для детей с 6 месяцев до 5 лет - по одному саше гранул 4 мг 1 раз в сутки вечером. Коррекции дозы не требуется в данной возрастной группе.

Данные клинических исследований об эффективности применения монтелукаста в педиатрии с 6 месяцев до 2 лет с персистирующей астмой ограничены. Необходим контроль эффективности лечения в период 2-4 недель. При отсутствии терапевтического эффекта лечение должно быть прекращено. Монтигет гранулы педиатрические не рекомендованы детям до 6 месяцев.

Способ применения препарата Монтигет гранулы педиатрические

Гранулы следует проглатывать, запивая водой, можно смешивать с небольшим количеством мягкой пищи (например, яблочное пюре, мороженое, морковь и рис) холодной или комнатной температуры. Саше не следует вскрывать заранее без необходимости в применении. После вскрытия саше всю дозу препарата необходимо употребить в течение 15 минут. При смешивании с пищей всю порцию необходимо употребить сразу, нельзя хранить остатки смешанного с пищей препарата. Монтигет гранулы педиатрические не предназначены для растворения в жидкости, но их можно запить. Прием Монтигета гранул педиатрических не зависит от приема пищи.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие Монтигета развивается в течение первого дня приема с изменением показателей течения бронхиальной астмы. Пациентам и их родителям необходимо сообщить, что следует продолжать прием Монтигета при достижении контроля бронхиальной астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Монтигет как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести.

Монтигет не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении первого месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Монтигет для профилактики астмы после физической нагрузки у пациентов от 2 до 5лет.

У пациентов от 2 до 5 лет бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, которая требует применения ингаляционных кортикостероидов. Через 2-4 недели лечения монтелукастом необходимо оценить состояние пациента. Если удовлетворительного результата не достигнуто, необходимо рассмотреть дополнительную терапию или смену терапии.

Лечение препаратом Монтигет в зависимости от других методов лечения астмы.

Если препарат Монтигет применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды на Монтигет.

Для детей с 6 до 14 лет назначается Монтигет в форме жевательных таблеток 5 мг. Для детей с 2 до 5 лет назначается Монтигет в форме жевательных таблеток 4 мг или в виде гранул педиатрических 4 мг. Для детей с 6 месяцев назначается Монтигет в форме гранул педиатрических 4 мг.

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Часто (≥1/100, <1/10)

- головная боль

- абдоминальная боль

Постмаркетинговые данные

Очень часто (≥1/10)

- инфекции верхних дыхательных путей*

Часто (≥1/100, <1/10)

- диарея**, тошнота**, рвота**

- сыпь**

- повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)

- пирексия*

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

- патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор***

- головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

- носовое кровотечение

- сухость во рту, диспепсия

- кровоподтеки, крапивница, зуд

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- астения/усталость, отек

- энурез у детей

Редко (≥1/10000, <1/1000)

- склонность к кровоточивости

- нарушение концентрации внимания, расстройства памяти

- пальпитация

- ангионевротический отек

Очень редко (<1/10000)

- эозинофильные инфильтраты в печени

- галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

- синдром Черджа-Стросса

- гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза

- мультиформная эритема, узловая эритема

- тромбоцитопения

* Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

** Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

*** Встречалось с частотой «редко».

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- беременность и период лактации 

Монтелукаст можно назначать в комбинации с другими препаратами для профилактики или продолжительного лечения бронхиальной астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно применявших фенобарбитал, AUC для монтелукаста уменьшалась приблизительно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР3А4, необходимо соблюдать осторожность, особенно относительно детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР3А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, который метаболизируется посредством CYP2C8), установлено, что монтелукаст не является ингибитором CYP2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента (например паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Диагноз персистирующей астмы у маленьких детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет должен быть установлен педиатром или пульмонологом. Данные клинических исследований об эффективности применения монтелукаста в педиатрии с 6 месяцев до 2 лет с персистирующей астмой ограничены, поэтому в данной возрастной группе рекомендуется назначать Монтигет с осторожностью.

Пациенты и их родители должны знать, что монтелукаст для перорального применения не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе астмы следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно. Не следует резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды монтелукастом.

Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.

У пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Иногда эти случаи были связаны с отменой или снижением дозы пероральных кортикостероидов. Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Черджа-Стросса нельзя исключить или подтвердить. Тем не менее, в случае появления таких симптомов, как эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.

У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение Монтигетом не влияет на необходимость применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Нервно-психические расстройства

Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии монтелукастом при возникновении данных побочных явлений.

Беременность: ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких, как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Период лактации: неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко.

Не следует ожидать влияния монтелукаста на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако в единичных случаях у отдельных пациентов могут возникать головокружение или сонливость, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало.

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

По 525 мг педиатрических гранул помещают в саше из фольги алюминиевой.

По 14 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранят в сухом и защищенном от света месте, при температуре от 15 °C до 30 °C

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи - 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
Наименование и страна организации-упаковщика
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи - 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Адрес организации, принимающей претензии по качеству препарата на территории Республики Казахстан и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел/факс +7(727)378-51-89, 378-54-78
e-mail: svetlana.kuleshova@getzpharma.com