Мотигаст-s Алматы

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.
Код АТХ A03FA03

- для облегчения симптомов тошноты и рвоты

Домперидон противопоказан в следующих случаях:
- гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ
- пролактин-секрутирующие опухоли гипофиза (пролактинома)
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна
- умеренная или тяжёлая печёночная недостаточность
- пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность
- одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина
- одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их эффекта удлинения интервала QT)

Сердечно-сосудистые эффекты
Домперидон был связан с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. Во время пострегистрационного наблюдения имелись очень редкие случаи удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии у пациентов, принимающих домперидон. Эти отчёты включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующим лечением, что, возможно, было способствующими факторами.
Эпидемиологические исследования показали, что домперидон был связан с повышенным риском серьёзных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, пациентов, принимающих суточные дозы более 30 мг, и пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4.
Домперидон следует применять в наименьшей эффективной дозе. Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, особенно QTc, пациентам со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, и пациентам с основными сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность ввиду повышенного риска желудочковой аритмии. Известно, что нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия являются состояниями, повышающими проаритмический риск.
Лечение домперидоном следует прекратить при появлении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, а также пациентам следует проконсультироваться с врачом.
Пациентам следует рекомендовать своевременно сообщать о любых сердечных симптомах.
Использование с апоморфином
Приём домперидона противопоказан с препаратами, удлиняющими интервал QT, включая апоморфин, исключая случаи, когда польза совместного применения с апоморфином перевешивает риск, или когда строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения, упомянутые в краткой характеристике апоморфина. Пожалуйста, ознакомьтесь с краткой характеристикой апоморфина.
Почечная недостаточность
Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжёлой почечной недостаточности. При повторном назначении частота дозирования домперидона должна быть уменьшена до одного или двух раз в день в зависимости от степени выраженности нарушения; может потребоваться снижение дозы. Таких пациентов, находящихся на длительной терапии, необходимо регулярно обследовать.
Применение с мощными CYP3A4 ингибиторами
Следует избегать одновременного применения с пероральным кетоконазолом, эритромицином или другими мощными ингибиторами CYP3A4, которые продлевают интервал QT.
Совместное применение с леводопой
Хотя нет необходимости в корректировке дозы леводопы, увеличение концентрации леводопы в плазме (максимум 30-40%) наблюдалось при одновременном приеме домперидона с леводопой.
Вспомогательные вещества
Суспензия домперидона содержит 50 мг жидкого сорбитола (не кристаллизующийся 70%) на 1мл, что может вызвать желудочно-кишечный дискомфорт и слабый слабительный эффект. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы не должны принимать этот лекарственный препарат.
Суспензия домперидона содержит натрия метилгидроксибензоат и натрия пропилгидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно замедленные).

Антациды или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с пероральными препаратами домперидона, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. Домперидон следует принимать до еды, а антациды или антисекреторные препараты - после еды.
Одновременный прием антихолинергических препаратов может противодействовать антидиспептическому эффекту домперидона.
Основной метаболический путь домперидона проходит через CYP3A4. Данные in vitro позволяют предположить, что одновременный приём препаратов, значительно ингибирующих этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме.
Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.
Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:
C препаратами удлиняющими интервал QT:
- антиаритмические препараты класса ІА (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
- антиаритмические препараты класса ІІІ (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
- некоторые нейролептические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
- некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
- некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
- некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин);
- некоторые противомалярийные препараты (например, галофантрин, люмефантрин);
- некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
- некоторые антигистаминные препараты (например, меквитазин, мизоластин);
- некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
- некоторые другие препараты (например, бепридил, дифеманил, метадон);
- апоморфин, если только польза от совместного применения превышает риск, и только при условии строгого соблюдения рекомендованных мер по совместному применению.
Мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от эффекта удлинения интервала QT), т.е.
- ингибиторы протеазы;
- азольные противогрибковые препараты системного действия;
- некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин) (см. раздел «Противопоказания»).
Не рекомендуется одновременное применение со следующими лекарственными средствами:
С умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, дилтиазем, верапамил, некоторые макролиды (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение требует осторожности:
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, индуцирующими развитие брадикардии и гипокалиемии, а также с макролидами (азитромицин, рокситромицин), удлиняющими интервал QT. Кларитромицин как сильный ингибитор CYP3A4 противопоказан для применения.
Леводопа: повышение уровня леводопы в плазме (максимум 30-40%).
Представленный выше список является репрезентативным, но не полным.
Главный метаболический путь домперидона проходит с участием CYP3A4.
Результаты исследований in vitro позволяют предположить, что одновременный прием препаратов, которые значительно ингибируют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
Отдельные исследования фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия in vivo с пероральным кетоконазолом или пероральным эритромицином у здоровых добровольцев подтвердили заметное ингибирование опосредованного домперидоном CYP3A4 метаболизма первого прохода этими препаратами.
При комбинации перорального введения домперидона 10 мг четыре раза в день и 200 мг кетоконазола два раза в день в течение периода наблюдения наблюдалось среднее увеличение QT на 9,8 мсек с изменениями в отдельные моменты времени в диапазоне от 1,2 до 17,5 мсек. При комбинации домперидона 10 мг четыре раза в день и перорального эритромицина 500 мг три раза в день среднее значение QT за период наблюдения было продлено на 9,9 мсек, с изменениями в отдельные моменты времени в диапазоне от 1,6 до 14,3 мсек. Как Cmax, так и AUC домперидона в устойчивом состоянии были увеличены примерно в три раза в каждом из этих исследований взаимодействия. В данных исследованиях монотерапия домперидоном в дозе 10 мг перорально четыре раза в день приводила к увеличению среднего QT на 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мсек (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в день) приводила к увеличению QT на 3,8 и 4,9 мсек соответственно за период наблюдения.