Мотилон Семей

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.

Код АТХ A03FA03

- облегчение симптомов тошноты и рвоты

- известная гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ

- тяжелая и средняя степень печеночной недостаточности

- пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность

- одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT, за исключением апоморфина

- одновременное применение с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности пролонгировать интервал QT)

- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)

- в любых ситуациях, когда стимуляция моторики желудка может быть опасной, например, при наличии желудочно-кишечного кровотечения, механической обструкции или перфорации

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сукразы-изомальтазы

Домперидон не рекомендуется использовать с целью облегчения симптомов укачивания.

Сердечно-сосудистые эффекты

Применение домперидона связано с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетингового наблюдения получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые, возможно, были способствующими факторами.

Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.

Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе.

Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомов.

Одновременное применение с апоморфином

Домперидон противопоказано применять одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, включая апоморфин, за исключением случаев, когда польза от одновременного применения превышает риск, и только при условии строгого соблюдения рекомендованных мер по одновременному применению. Следует учитывать рекомендации по безопасности применения апоморфина, содержащиеся в его общей характеристике или инструкции по медицинскому применению.

Нарушения функции почек

Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном назначении домперидона частота применения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит натрия сахарин, поэтому противопоказан лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сукразы-изомальтазы.

Метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), содержащиеся в составе препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. При одновременном применении домперидон следует принимать перед едой, антацидные или антисекреторные препараты – после еды.

Одновременное применение с леводопой

Хотя коррекция дозы леводопы не считается необходимой, наблюдалось увеличение плазменной концентрации леводопы (максимум на 30–40 %) при одновременном приеме препарата с домперидоном.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.

Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:

Удлиняющими интервал QT:

- антиаритмическими класса IА (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

- антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

- некоторыми нейролептиками (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

- некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсцеталопрам);

- некоторыми антибиотиками (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

- некоторыми противогрибковыми (например, пентамидино);

- некоторыми противомалярийными (в частности галофантрин, люмефантрин);

- некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

- некоторыми антигистаминными (например, меквитазин, мизоластин);

- некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

- некоторыми другими препаратами (например, бепридил, дифеманил, метадон);

- апоморфин, если только польза от назначения апоморфина не превышает риски и только при полном соблюдении всех мер предосторожности.

С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):

- ингибиторами протеазы (например, ритонавир, саквинавир, телапревир);

- азольными противогрибковыми препаратами системного действия (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол);

- некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Не рекомендуется принимать домперидон одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами.

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан для применения, так как это сильный ингибитор CYP3A4).

Приведенный выше перечень веществ является представительным и не является исчерпывающим.

Главный путь метаболических превращений домперидона проходит с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

C пероральным кетоконазолом или пероральным эритромицином заметное ингибирование, опосредованное домперидоном, CYP3A4 метаболизма первого прохода этими препаратами.